pochodna chinolonowa

Pochodna chinolonowa to syntetyczny antybiotyk należący do grupy chinolonów, której struktura chemiczna opiera się na szkielecie chinoliny. Pierwszym związkiem z tej grupy był kwas nalidyksowy, wprowadzony do lecznictwa w latach 60. XX wieku. Późniejsze modyfikacje struktury podstawowej doprowadziły do powstania fluorochinolonów, zawierających atom fluoru w pozycji C-6, co znacząco zwiększyło ich aktywność przeciwbakteryjną.

Mechanizm działania pochodnych chinolonowych polega na hamowaniu aktywności bakteryjnych enzymów – gyrazy DNA (topoizomerazy II) oraz topoizomerazy IV, co prowadzi do zaburzenia replikacji, transkrypcji i naprawy DNA bakterii. Dzięki temu mechanizmowi leki te wykazują działanie bakteriobójcze wobec szerokiego spektrum patogenów, zarówno Gram-ujemnych jak i Gram-dodatnich.

W praktyce klinicznej stosuje się obecnie kilka generacji fluorochinolonów, m.in. ciprofloksacynę, lewofloksacynę, moksyfloksacynę i delafloksacynę. Wskazania do ich stosowania obejmują zakażenia układu moczowego, oddechowego, przewodu pokarmowego, kości i stawów oraz skóry i tkanek miękkich. Leki te charakteryzują się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym i penetracją do tkanek.

Wśród działań niepożądanych pochodnych chinolonowych wymienia się zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje fototoksyczne, wydłużenie odstępu QT, tendinopatie (w tym zerwanie ścięgna Achillesa), neuropatie obwodowe oraz potencjalne zaburzenia poznawcze. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w 2018 roku EMA i FDA wydały ostrzeżenia dotyczące ograniczenia stosowania fluorochinolonów w zakażeniach o lekkim przebiegu.

Powiązane wpisy

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl