Właściwości farmakokinetyczne
Byfonen 400 mg
Ibuprofen w postaci lizynianu, zawarty w tabletkach Byfonen 400 mg, charakteryzuje się szybszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego w porównaniu do ibuprofenu w formie wolnego kwasu. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest już około 30 minut po podaniu na czczo (mediana Tmax), podczas gdy dla wolnego kwasu ibuprofenu czas ten wynosi 1-2 godziny. Po wchłonięciu, ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a metabolity nieaktywne farmakologicznie są eliminowane głównie drogą nerkową (90%) oraz częściowo z żółcią (10%).
Właściwości farmakokinetyczne leku Byfonen
Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu w postaci lizynianu, zawartego w tabletach powlekanych Byfonen 400 mg. Należy zaznaczyć, że większość danych farmakokinetycznych uzyskanych po podaniu ibuprofenu w postaci wolnego kwasu ma zastosowanie również do lizynianu ibuprofenu.1
Wchłanianie
Po podaniu doustnym, proces wchłaniania ibuprofenu zachodzi dwuetapowo. Substancja czynna ulega częściowemu wchłonięciu w żołądku, a następnie całkowitemu wchłonięciu w jelicie cienkim.2
W przypadku produktów zawierających ibuprofen w postaci wolnego kwasu, o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Natomiast dla produktu Byfonen, zawierającego ibuprofen w postaci lizynianu, charakterystyczne jest szybsze wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest znacznie szybciej, po upływie około 30 minut od podania na czczo (mediana Tmax), co potwierdzono w badaniu biorównoważności BE UBI-540-16 przeprowadzonym w 2016 roku.3
Dystrybucja
Po wchłonięciu do krwiobiegu, ibuprofen w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Stopień tego wiązania jest bardzo wysoki i wynosi około 99%.4 Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o wysokim powinowactwie do białek osocza, gdyż może prowadzić do interakcji typu wypierania z wiązań białkowych.
Metabolizm
Biotransformacja ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie substancja czynna podlega procesom hydroksylacji i karboksylacji.5 Procesy te prowadzą do powstania metabolitów, które następnie podlegają dalszym przemianom i eliminacji z organizmu.
Eliminacja
Okres półtrwania w fazie eliminacji ibuprofenu jest podobny zarówno u zdrowych ochotników, jak i u osób z chorobami wątroby i nerek i mieści się w zakresie 1,8-3,5 godziny.6
Metabolity ibuprofenu, które nie wykazują aktywności farmakologicznej, podlegają całkowitej eliminacji z organizmu. Główną drogą wydalania jest droga nerkowa, odpowiadająca za 90% eliminacji metabolitów. Pozostała część jest wydalana z żółcią.7
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość dla Byfonen (ibuprofen lizyna) | Wartość dla ibuprofenu (wolny kwas) |
|---|---|---|
| Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) | ~30 minut (na czczo) | 1-2 godziny |
| Wiązanie z białkami osocza | ~99% | ~99% |
| Okres półtrwania (t1/2) | 1,8-3,5 godziny | 1,8-3,5 godziny |
| Eliminacja nerkowa metabolitów | 90% | 90% |
| Eliminacja z żółcią | 10% | 10% |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania