metabolit prasugrelu
Prasugrel jest lekiem przeciwpłytkowym z grupy tienopirydyn, stosowanym w prewencji zdarzeń zakrzepowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi. Jako prolek, wymaga aktywacji metabolicznej w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnego metabolitu R-138727.
Aktywny metabolit prasugrelu działa poprzez nieodwracalne wiązanie z receptorem P2Y12 na powierzchni płytek krwi, hamując agregację płytek indukowaną przez ADP. Efekt przeciwpłytkowy pojawia się szybciej i jest silniejszy w porównaniu do klopidogrelu, co wynika z bardziej efektywnej konwersji do aktywnej formy.
Metabolizm prasugrelu obejmuje dwa główne etapy: najpierw hydrolizę przez esterazy jelitowe do tiolaktonu, a następnie przekształcenie przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2B6) do aktywnego metabolitu. W przeciwieństwie do klopidogrelu, prasugrel charakteryzuje się mniejszą zmiennością odpowiedzi międzyosobniczej oraz mniejszą podatnością na interakcje lekowe i polimorfizmy genetyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bewim 10 mg
Bewim (prasugrel) w dawce nasycającej 60 mg, a następnie podtrzymującej 10 mg/dobę, stosowany jest u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, w tym UA/NSTEMI, z jednoczesnym podawaniem ASA w dawce 75-325 mg/dobę. W przypadku pacjentów poddawanych PCI dawkę nasycającą podaje się wyłącznie podczas zabiegu. Terapia powinna trwać do 12 miesięcy, chyba że istnieją przeciwwskazania do kontynuacji, gdyż przedwczesne odstawienie zwiększa ryzyko zakrzepicy, zawału i zgonu. U pacjentów ≥75 lat oraz o masie ciała <60 kg zaleca się zmniejszenie dawki podtrzymującej do 5 mg/dobę ze względu na zwiększoną ekspozycję na aktywny metabolit i ryzyko krwawień. Nie wymaga się modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh A/B), jednak stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C) jest przeciwwskazane.
anemia sierpowata, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, klasyfikacja Child-Pugh, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, metabolit prasugrelu, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, powikłania zakrzepowe, prasugrel, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, UA/NSTEMI, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST - Leksykon substancji czynnych
Prasugrel – Interakcje
Prasugrel wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka krwawień. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania prasugrelu z lekami przeciwkrzepliwymi, takimi jak warfaryna i inne pochodne kumaryny, ze względu na zwiększone ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia. Podobnie, długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) oraz kwasu acetylosalicylowego (ASA) w skojarzeniu z prasugrelem zwiększa ryzyko krwawień, choć terapia skojarzona z ASA jest klinicznie uzasadniona i rekomendowana. Heparyna i jej pochodne mogą być stosowane z prasugrelem, jednak z uwagi na potencjalne zwiększenie ryzyka krwawień konieczne jest monitorowanie pacjenta. W przypadku morfiny i innych opioidów obserwuje się opóźnienie i zmniejszenie ekspozycji na prasugrel i jego aktywny metabolit, co może obniżać skuteczność terapii, zwłaszcza u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, gdzie rozważa się pozajelitowe podawanie inhibitora P2Y12.
antagonista receptora H2, atorwastatyna, AUC, biwalirudyna, bupropion, cyklofosfamid, cytochrom P450, digoksyna, działanie przeciwpłytkowe, efawirenz, hamowanie agregacji płytek krwi, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, hydroksybupropion, induktor CYP3A, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2B6, inhibitor CYP3A, inhibitor GP IIb/IIIa, inhibitor P2Y12, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwkrzepliwy, metabolit prasugrelu, morfina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opioid, ostry zespół wieńcowy, pochodna kumaryny, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, terapia przeciwpłytkowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bewim 10 mg
Przedawkowanie prasugrelu (Bewim 10 mg) prowadzi do istotnego nasilenia działania przeciwpłytkowego, co skutkuje znacznym wydłużeniem czasu krwawienia i zwiększonym ryzykiem powikłań krwotocznych. Mechanizm toksyczności opiera się na nasilonym hamowaniu agregacji płytek krwi, co upośledza pierwotną hemostazę. W przypadku przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum, dlatego kluczowe jest ścisłe monitorowanie parametrów hemostazy, zwłaszcza czasu krwawienia, oraz obserwacja objawów krwawienia jawnego i utajonego. Objawy kliniczne obejmują wydłużenie czasu krwawienia, krwawienia z przewodu pokarmowego (hematemeza, smoliste stolce), krwawienia wewnątrzczaszkowe oraz inne powikłania krwotoczne o różnym nasileniu.
agregacja płytek krwi, antidotum, czas krwawienia, diagnostyka obrazowa, działanie przeciwpłytkowe, endoskopia, hematemeza, hemostaza, interwencja hematologiczna, interwencja neurochirurgiczna, koncentrat płytek krwi, krew utajona w stolcu, krwawienie utajone, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie zagrażające życiu, metabolit prasugrelu, morfologia krwi, nietolerancja laktozy, objaw krwawienia, objaw ogniskowy, parametr hemostazy, pierwotna hemostaza, powikłanie krwotoczne, prasugrel, preparat krwi, smolisty stolec, terapia hematologiczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ugramel 5 mg
Ugramel (prasugrel) jest stosowany w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych, z dawkowaniem dostosowanym do wieku, masy ciała oraz stanu klinicznego pacjenta. Standardowa terapia u dorosłych obejmuje dawkę nasycającą 60 mg, po której następuje dawka podtrzymująca 10 mg raz na dobę, podawana wraz z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-325 mg/dobę. U pacjentów ≥ 75 lat oraz o masie ciała < 60 kg zaleca się zmniejszenie dawki podtrzymującej do 5 mg ze względu na zwiększone ryzyko krwawień i wyższą ekspozycję na aktywny metabolit. U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub NSTEMI, u których angiografia jest wykonywana w ciągu 48 godzin, dawkę nasycającą podaje się wyłącznie podczas PCI. Leczenie powinno trwać do 12 miesięcy, a przedwczesne przerwanie terapii zwiększa ryzyko powikłań zakrzepowych i zgonu.
anemia sierpowata, dawka nasycająca, klasyfikacja Child-Pugh, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwpłytkowe, metabolit prasugrelu, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, powikłanie zakrzepowe, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, UA/NSTEMI, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ugramel 10 mg
Prasugrel (Ugramel) stosowany w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych u pacjentów poddanych PCI wymaga indywidualizacji dawkowania w zależności od wieku, masy ciała oraz stanu klinicznego. Standardowa dawka nasycająca wynosi 60 mg, a dawka podtrzymująca 10 mg raz na dobę, podawana wraz z ASA w dawce 75-325 mg/dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów ≥75 lat oraz o masie ciała <60 kg zaleca się redukcję dawki podtrzymującej do 5 mg/dobę ze względu na zwiększone ryzyko krwawień i wyższą ekspozycję na aktywny metabolit prasugrelu. W przypadku pacjentów z UA/NSTEMI, u których angiografia wykonywana jest w ciągu 48 godzin, dawkę nasycającą 60 mg podaje się wyłącznie podczas PCI. Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stopnia A i B (Child-Pugh), natomiast stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (stopień C) jest przeciwwskazane.
anemia sierpowata, angiografia wieńcowa, ASA, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, klasyfikacja Child-Pugh, krwawienie, leczenie przeciwpłytkowe, metabolit prasugrelu, niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI, ostry zespół wieńcowy, prasugrel, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sigrada 10 mg
Produkt leczniczy Sigrada, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowany w terapii pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym poddanych przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI). Standardowy schemat dawkowania u dorosłych obejmuje dawkę nasycającą 60 mg jednorazowo, a następnie dawkę podtrzymującą 10 mg raz na dobę, podawaną wraz z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-325 mg/dobę. U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (UA/NSTEMI), u których angiografia wykonywana jest w ciągu 48 godzin od przyjęcia, dawkę nasycającą należy podać wyłącznie podczas PCI. Zalecany czas terapii wynosi do 12 miesięcy, a przedwczesne przerwanie leczenia zwiększa ryzyko zakrzepicy, zawału mięśnia sercowego lub zgonu.
anemia sierpowata, angiografia, angiografia naczyń wieńcowych, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, interwencja wieńcowa, klasyfikacja Child-Pugh, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, metabolit prasugrelu, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, PCI, przezskórna interwencja wieńcowa, schyłkowa choroba nerek, stosunek korzyści do ryzyka, UA/NSTEMI, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego NSTEMI