nieaktywny farmakologicznie
Termin „nieaktywny farmakologicznie” odnosi się do substancji lub związku chemicznego, który nie wywołuje efektu biologicznego po podaniu do organizmu. Substancje te nie oddziałują z receptorami, enzymami ani innymi strukturami biologicznymi w sposób, który prowadziłby do odpowiedzi farmakologicznej.
W praktyce medycznej substancje nieaktywne farmakologicznie mogą pełnić rolę wypełniaczy w preparatach farmaceutycznych (np. laktoza, skrobia), nośników dla substancji aktywnych lub substancji pomocniczych zapewniających odpowiednie właściwości fizykochemiczne leku. Mogą to być również metabolity leków, które powstają w wyniku biotransformacji i nie wykazują już działania farmakologicznego.
Warto zaznaczyć, że substancja nieaktywna farmakologicznie w określonym stężeniu może wykazywać aktywność przy wyższych dawkach. Ponadto niektóre związki mogą być nieaktywne farmakologicznie per se, ale mogą ulegać przekształceniu w organizmie do aktywnych metabolitów (tzw. proleki). Rozróżnienie między substancjami aktywnymi i nieaktywnymi farmakologicznie jest kluczowe w badaniach klinicznych, farmakologii i toksykologii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Fingolimod charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (93%, 95% CI: 79-111%) oraz powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. Stężenia stacjonarne osiągane są po 1-2 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg raz na dobę, przy czym Cmax i AUC fosforanu fingolimodu nie ulegają istotnym zmianom po spożyciu posiłku, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje dużą dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l) oraz znaczące wiązanie z białkami osocza (>99%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP4F2 i potencjalnie CYP3A4, z eliminacją w postaci nieaktywnych metabolitów (81% dawki) głównie z moczem, a okres półtrwania wynosi 6-9 dni. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg i nie wykazuje istotnych różnic ze względu na płeć, rasę czy umiarkowane do ciężkiego zaburzenia czynności nerek.
analog ceramidowy, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja oksydacyjna, CYP3A4, dawkowanie dobowe, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w erytrocytach, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fingolimodu, maksymalne stężenie, metabolit czynny farmakologicznie, metabolizm fingolimodu, nieaktywny farmakologicznie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stereoselektywna fosforylacja, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, stwardnienie rozsiane, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ipinzan zawiera wildagliptynę i metforminy chlorowodorek, wykazując biorównoważność z oddzielnym podawaniem obu substancji w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax ~1,7 h na czczo) i wysoką biodostępnością (85%), z niewielkim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz objętością dystrybucji Vss 71 l. Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85%), z okresem półtrwania około 3 h po podaniu doustnym. Metformina osiąga Tmax około 2,5 h, z biodostępnością 50-60%, niskim wiązaniem z białkami i objętością dystrybucji 63-276 l. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h.
białko osocza, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka nieliniowa, inhibitor DPP-4, klirens metaboliczny, klirens osoczowy, nieaktywny farmakologicznie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wildagliptyna i metformina, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
