Właściwości farmakokinetyczne
Asamax 250 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne mesalazyny

Miejscowo działające preparaty zawierające mesalazynę charakteryzują się zróżnicowanymi właściwościami farmakokinetycznymi, co ma istotne znaczenie kliniczne. Ze względu na te różnice nie należy stosować różnych preparatów mesalazyny zamiennie, bez odpowiedniej kontroli medycznej.¹

Wchłanianie

Mesalazyna zawarta w produkcie Asamax 250 wchłania się w zmiennym stopniu z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym wchłaniana jest określona frakcja podanej dawki, która mieści się w zakresie od 5% do 20% całkowitej dawki leku. Zmienność ta może wynikać z indywidualnych różnic w fizjologii przewodu pokarmowego pacjentów oraz z miejsca uwalniania substancji czynnej z postaci farmaceutycznej.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu, mesalazyna wiąże się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 43% dla niezmetabolizowanej mesalazyny. Natomiast jej główny metabolit – acetylowana mesalazyna – wykazuje znacznie wyższe powinowactwo do białek osocza, osiągając poziom wiązania wynoszący 78%.³

Metabolizm

Mesalazyna, która uległa wchłonięciu do krwiobiegu, podlega procesowi acetylacji. Jest to główny szlak metaboliczny dla tej substancji czynnej. Proces acetylacji mesalazyny charakteryzuje się tym, że jest szybki i nieodwracalny. Co istotne, w przypadku mesalazyny nie obserwuje się zjawiska polimorfizmu genetycznego dotyczącego szybkości acetylacji, które występuje w przypadku innych leków, jak np. sulfapirydyna. Oznacza to, że nie ma różnicy pomiędzy pacjentami wolno i szybko acetylującymi mesalazynę.⁴

Eliminacja

Eliminacja mesalazyny i jej metabolitów zachodzi kilkoma drogami. Głównym szlakiem eliminacji acetylowanej mesalazyny jest wydalanie przez nerki. Część wchłoniętej dawki (około 5%) jest wydalana z organizmu z żółcią. W kale stwierdza się obecność mesalazyny zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie acetylowanej. Okres półtrwania mesalazyny jest stosunkowo krótki i wynosi od 0,7 do 2,4 godziny, przy czym średnia wartość to 1,4 godziny z odchyleniem standardowym wynoszącym 0,6 godziny.⁵

Parametry farmakokinetyczne mesalazyny