organiczny transporter kationów

Organiczne transportery kationów (OTC, ang. Organic Cation Transporters) to rodzina białek transportowych, które odgrywają kluczową rolę w przemieszczaniu kationów organicznych przez błony komórkowe. Należą do nadrodziny białek transportujących rozpuszczalne nośniki (SLC), w szczególności do rodziny SLC22.

Główną funkcją organicznych transporterów kationów jest transport leków, metabolitów endogennych oraz ksenobiotyków w organizmie. Są one szczególnie istotne w wątrobie, nerkach i jelitach, gdzie uczestniczą w procesach wchłaniania, dystrybucji i eliminacji wielu substancji leczniczych. Wyróżnia się kilka podtypów OTC, w tym OCT1 (SLC22A1), OCT2 (SLC22A2) i OCT3 (SLC22A3), które różnią się lokalizacją tkankową i specyficznością substratową.

Polimorfizmy genów kodujących organiczne transportery kationów mogą wpływać na farmakokinetykę leków i prowadzić do zmienności międzyosobniczej w odpowiedzi na leczenie. Są one przedmiotem intensywnych badań w kontekście medycyny spersonalizowanej oraz interakcji lekowych. Inhibicja lub indukcja tych transporterów może znacząco wpływać na stężenie leków w osoczu i tkankach, co ma istotne znaczenie kliniczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel Medical Valley 60 mg

Kabazytaksel wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-30 mg/m² podawanych dożylnie w schematach cotygodniowych lub co 3 tygodnie u pacjentów z zaawansowanymi nowotworami litymi, rakiem piersi i gruczołu krokowego z przerzutami. Po 1-godzinnej infuzji dawki 25 mg/m² u chorych na raka prostaty, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 226 ng/ml (CV 107%), a pole pod krzywą stężenia (AUC) 991 ng·h/ml (CV 34%), osiągane na koniec infuzji (tmax). Kabazytaksel wiąże się z białkami osocza w 89-92%, głównie z albuminami (82%) i lipoproteinami HDL (87,9%), LDL (69,8%) oraz VLDL (55,8%), bez wysycenia do stężenia 50 000 ng/ml. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss 4870 l, tj. 2640 l/m²) oraz wysokim klirensem osoczowym 48,5 l/h (26,4 l/h/m²), a okres półtrwania eliminacji wynosi około 95 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>95%) przez CYP3A (80-90%), z obecnością 7 metabolitów, w tym 3 aktywnych, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (76% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest minimalne (<4%, w tym 2,3% niezmienionego leku).
albumina ludzka, AUC, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, białko surowicy, bilirubina całkowita, ciężkie zaburzenie, Cmax, CYP3A, dystrybucja leku, farmakokinetyka, infuzja dożylna, kabazytaksel, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie, lipoproteina, metabolit, metabolizm wątrobowy, nowotwór lity, O-demetylacja, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak piersi z przerzutami, umiarkowane zaburzenie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel G.L. 20 mg/ml

Kabazytaksel, podawany w dawkach od 10 do 30 mg/m² powierzchni ciała (pc.) w infuzji dożylnej trwającej 1 godzinę, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z przerzutami, po dawce 25 mg/m² pc., maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło średnio 226 ng/ml (CV 107%), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) 991 ng·h/ml (CV 34%). Kabazytaksel wykazuje dużą objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss 4870 l, tj. 2640 l/m² pc.), wysokie wiązanie z białkami osocza (89-92%), głównie albuminą i lipoproteinami, oraz równomierną dystrybucję między osoczem a elementami morfotycznymi krwi. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie (>95%) głównie przez CYP3A, z identyfikacją licznych metabolitów, w tym trzech aktywnych. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (76% dawki), a klirens osoczowy wynosi 48,5 l/h, z długim okresem półtrwania eliminacji około 95 godzin. Nie stwierdzono istotnego wpływu wieku (≥65 lat) na farmakokinetykę kabazytakselu.
albumina surowicy, AUC, białka oporności wielolekowej, białko oporności raka piersi, bilirubina całkowita, cytochrom P450, elementy morfotyczne krwi, infuzja dożylna, izoenzym CYP3A, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipoproteina o bardzo niskiej gęstości, lipoproteina o niskiej gęstości, lipoproteina o wysokiej gęstości, metabolizm wątrobowy, nowotwór lity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak piersi z przerzutami, stężenie osoczowe, substrat CYP3A, Tmax, transporter błonowy, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amiodaron Accord 30 mg/ml

Amiodaron Accord, dostępny w stężeniu 30 mg/ml do podawania dożylnego, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą szybkie osiągnięcie maksymalnego efektu klinicznego po 15 minutach od podania oraz znaczną dystrybucję tkankową, zwłaszcza do tkanki tłuszczowej, co skutkuje spadkiem stężenia w osoczu w ciągu 4 godzin. Objętość dystrybucji w fazie stacjonarnej wynosi 40-84 l/kg dla amiodaronu i 68-168 l/kg dla aktywnego metabolitu deetyloamiodaronu (DEA). Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz CYP2C8, przy jednoczesnym hamowaniu wielu izoenzymów cytochromu P450 (m.in. CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6) oraz transporterów błonowych, takich jak glikoproteina P i OCT2, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych.
amiodaron, CYP 2C8, dawka nasycająca, deetyloamiodaron, dystrybucja do tkanek, działanie niepożądane, enzym CYP 3A4, farmakokinetyka amiodaronu, glikoproteina p, lek antyarytmiczny, metabolizm ksenobiotyków, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, organiczny transporter kationów, podanie dożylne, populacja pediatryczna, powinowactwo do tkanki tłuszczowej, rozkład dwuwykładniczy, stężenie kreatyniny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amiokordin 50 mg/ml

Amiokordin, zawierający chlorowodorek amiodaronu w stężeniu 50 mg/ml (odpowiadający 47,33 mg amiodaronu w formie zasadowej), charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym. Amiodaron jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8, dając aktywny metabolit deetyloamiodaron. Zarówno amiodaron, jak i jego metabolit wykazują szerokie spektrum inhibicji izoenzymów cytochromu P450 (m.in. CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8), co ma istotne implikacje kliniczne w zakresie interakcji lekowych. Ponadto, lek hamuje aktywność transporterów błonowych, takich jak glikoproteina P (P-gp) oraz organiczne transportery kationów OCT2, co może prowadzić do wzrostu stężenia kreatyniny w surowicy o około 11%, wpływając na interpretację funkcji nerek.
aktywność farmakologiczna, białka osocza, biodostępność leku, bolus dożylny, chlorowodorek amiodaronu, cytochrom P450, deetyloamiodaron, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, funkcja nerek, glikoproteina p, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kompartment centralny, kreatynina w surowicy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, organiczny transporter kationów, rozkład dwuwykładniczy, wielolekooporność

organiczny transporter kationów

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel Medical Valley 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cabazitaxel G.L. 20 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Amiodaron Accord 30 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Amiokordin 50 mg/ml