chlorowodorek antazoliny
Chlorowodorek antazoliny to substancja czynna należąca do pierwszej generacji leków przeciwhistaminowych (antagonistów receptora H1). Związek ten hamuje działanie histaminy poprzez kompetycyjne i odwracalne wiązanie się z receptorami H1, co prowadzi do blokowania reakcji alergicznych.
Ze względu na swoją budowę chemiczną, chlorowodorek antazoliny łatwo przenika przez barierę krew-mózg, wywołując działanie sedatywne. Stosowany jest głównie miejscowo w preparatach okulistycznych i do nosa, w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, alergicznego nieżytu nosa oraz innych stanów alergicznych górnych dróg oddechowych.
W preparatach złożonych chlorowodorek antazoliny często występuje w połączeniu z sympatykomimetykami (np. nafazoliną), co pozwala na wykorzystanie synergistycznego działania przeciwalergicznego i obkurczającego naczynia krwionośne. Typowe działania niepożądane obejmują senność, suchość błon śluzowych oraz potencjalne działanie drażniące przy długotrwałym stosowaniu miejscowym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Przedawkowanie
Antazolina, stosowana w preparatach takich jak Allertec Ukąszenia, Phenazolinum oraz Spersallerg, jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, którego przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie, zwłaszcza u dzieci poniżej 2 roku życia. Objawy toksyczności obejmują depresję ośrodkowego układu nerwowego (senność, letarg, śpiączka), zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, tachykardia, hipotensja), a także objawy neurologiczne (drżenia, drgawki). Szczególnie niebezpieczne jest doustne spożycie preparatu Spersallerg w dawce 10 ml (zawierającej 5 mg chlorowodorku antazoliny i 4 mg chlorowodorku tetryzoliny), które u dorosłych zwykle nie wywołuje poważnych skutków, natomiast u małych dzieci może prowadzić do nudności, senności, arytmii oraz wstrząsu. Preparat Phenazolinum w wysokich dawkach może powodować depresję oddechową i zaburzenia świadomości, co wymaga natychmiastowej interwencji.
Allertec Ukąszenia, antazolina, arytmia, azotan nafazoliny, bradykardia, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, depresja oddechowa, drgawki, drżenie, hipotermia, homeostaza, intensywne monitorowanie, lek presyjny, lek przeciwhistaminowy, mezylan antazoliny, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, Phenazolinum, płukanie żołądka, senność, siarczan antazoliny, Spersallerg, śpiączka, sztuczne oddychanie, tetryzolina, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, zahamowanie OUN - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Wskazania do stosowania
Antazolina, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, występuje w różnych formach farmaceutycznych dostosowanych do specyficznych wskazań klinicznych. W dermatologii stosuje się siarczan antazoliny w aerozolu Allertec Ukąszenia (5 mg siarczanu antazoliny + 0,25 mg azotanu nafazoliny/ml) do łagodzenia objawów alergicznych i zapalnych po ukąszeniach owadów, dzięki blokadzie receptorów H1 i miejscowemu zwężeniu naczyń. W okulistyce chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) w kroplach Spersallerg, w połączeniu z chlorowodorkiem tetryzoliny (0,4 mg/ml), jest wskazany w alergicznym zapaleniu spojówek, szczególnie sezonowym, redukując zaczerwienienie, świąd i obrzęk poprzez działanie przeciwhistaminowe i sympatykomimetyczne. Preparat Phenazolinum (50 mg mezylanu antazoliny/ml) w formie roztworu do wstrzykiwań stosowany jest w ostrych stanach alergicznych, w tym w terapii wstrząsu anafilaktycznego jako lek wspomagający adrenalinę, oraz w leczeniu napadowych zaburzeń rytmu serca pochodzenia nadkomorowego, w tym tachyarytmii migotania przedsionków, poprzez wydłużenie refrakcji i zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego.
alergen pyłkowy, alergiczne zapalenie spojówek, antazolina, azotan nafazoliny, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, katar sienny, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, mezylan antazoliny, migotanie przedsionków, napadowe zaburzenie rytmu serca, obrzęk, pobudliwość mięśnia sercowego, pokrzywka, przekrwienie spojówek, reakcja alergiczna skóry, reakcja anafilaktyczna, receptor H1-histaminowy, siarczan antazoliny, skurcz oskrzeli, tachyarytmia, wstrząs anafilaktyczny, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Antazolina, dostępna w postaci siarczanu (Allertec Ukąszenia), mezylanu (Phenazolinum) oraz chlorowodorku (Spersallerg), wykazuje działanie przeciwhistaminowe, jednak dane kliniczne dotyczące jej bezpieczeństwa w ciąży są ograniczone. Preparaty te powinny być stosowane u kobiet ciężarnych wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególnie Phenazolinum, zawierający mezylan antazoliny, nie posiada odpowiednich badań potwierdzających bezpieczeństwo w ciąży, a jego stosowanie jest przeciwwskazane podczas karmienia piersią. Allertec Ukąszenia i Spersallerg wymagają ostrożności ze względu na możliwość wchłaniania substancji czynnej przez skórę lub błony śluzowe, co może wpływać na płód lub noworodka. Brak jest również danych dotyczących wpływu antazoliny na płodność u obu płci.
aerozol na skórę, antazolina, bezpieczeństwo stosowania leku, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek antazoliny, ciąża, działanie przeciwhistaminowe, funkcje reprodukcyjne, karmienie piersią, korzyść dla matki, krople do oczu, mezylan antazoliny, preparat miejscowy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko dla płodu, siarczan antazoliny, stosunek korzyści do ryzyka, wchłanianie substancji czynnej, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml
Preparat Spersallerg, zawierający chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml), łączy działanie przeciwhistaminowe i sympatykomimetyczne, co umożliwia kompleksowe leczenie objawów alergicznego zapalenia spojówek. Antazolina, jako selektywny antagonista receptorów H1, skutecznie łagodzi świąd poprzez blokadę receptorów histaminowych, natomiast tetryzolina, działając na receptory α-adrenergiczne, powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co redukuje przekrwienie i obrzęk spojówek. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania – tetryzolina działa już w ciągu 1-5 minut, a efekt utrzymuje się do 8 godzin, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące przewagę Spersallerg nad lewokabastyną w redukcji zaczerwienienia (p=0,0004) i obrzęku (p=0,0029) w pierwszych 30 minutach po aplikacji.
alergiczna choroba oczu, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista receptorów H1, antazolina, badanie kliniczne, badanie randomizowane, blokowanie receptorów histaminowych, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy, obrzęk spojówek, przekrwienie spojówek, przepuszczalność naczyń, receptor α-adrenergiczny, skurcz mięśni gładkich, środek sympatykomimetyczny, tetryzolina, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Antazolina, lek przeciwhistaminowy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z padaczką, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy oraz przerostem gruczołu krokowego. Szczególnie wrażliwa jest populacja osób starszych z chorobami układu krążenia. Interakcje lekowe obejmują inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), leki cholinolityczne (neuroleptyki fenotiazynowe, hydroksyzyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy i alkohol, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Preparaty okulistyczne (Spersallerg) wymagają ostrożności u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, zespołem suchego oka oraz u osób noszących szkła kontaktowe, ze względu na obecność chlorku benzalkoniowego, który może powodować podrażnienia i przebarwienia. W przypadku stosowania aerozolu na skórę (Allertec Ukąszenia) należy unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi, a także nie stosować u dzieci poniżej 18 lat i kobiet w ciąży ze względu na zawartość 15 mg kwasu borowego (2,63 mg boru) w 1 ml roztworu, co wiąże się z ryzykiem zaburzeń płodności i potencjalnym działaniem teratogennym.
arytmia, azotan nafazoliny, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, cukrzyca, dysfagia, hydroksyzyna, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra zamykającego się kąta, kwas borowy, lek cholinolityczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, mezylan antazoliny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, neuroleptyk fenotiazynowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podrażnienie oka, przerost gruczołu krokowego, przewód nosowo-łzowy, siarczan antazoliny, wysychający nieżyt nosa, zaburzenie płodności, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oka, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml
Produkt leczniczy Spersallerg, zawierający chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml) w formie kropli do oczu, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w zalecanych dawkach terapeutycznych. Dane przedkliniczne wskazują, że działania farmakologiczne obserwowane były jedynie po podaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Niemniej jednak, brak jest standardowych badań dotyczących potencjalnego działania mutagennego, rakotwórczego, teratogennego oraz wpływu na reprodukcję i płodność, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa leku.
- Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Dawkowanie i sposób podawania
Antazolina, jako substancja o działaniu przeciwhistaminowym, jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, a dawkowanie zależy od formy leku, wskazań oraz wieku pacjenta. W preparacie Allertec Ukąszenia (5 mg/ml siarczanu antazoliny z 0,25 mg/ml azotanu nafazoliny) stosuje się miejscowo na skórę w dawce co 4-6 godzin, wyłącznie u dorosłych (≥18 lat). Phenazolinum (50 mg/ml mezylanu antazoliny) podaje się domięśniowo u dorosłych w dawce 200-300 mg/dobę (2-3 ampułki), a u młodzieży powyżej 12 lat doraźnie 50-100 mg. W napadzie migotania przedsionków podawanie dożylne w dawce 100-300 mg (1-3 ampułki) wymaga ścisłej kontroli ciśnienia tętniczego i EKG, a większe dawki należy stosować jedynie na OIOM. Krople do oczu Spersallerg (0,5 mg/ml chlorowodorku antazoliny z 0,4 mg/ml tetryzoliny) stosuje się u dorosłych i młodzieży 1 kroplę 2-3 razy na dobę, a u dzieci powyżej 2 lat 1-2 krople na dobę, z przeciwwskazaniem u dzieci poniżej 2 lat. Maksymalny czas stosowania kropli to 14 dni ze względu na ryzyko nawrotu przekrwienia i toksycznego grudkowego zapalenia spojówek.
azotan nafazoliny, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, ciśnienie tętnicze, czynność serca, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwhistaminowe, EKG, intensywna opieka medyczna, mezylan antazoliny, napad migotania przedsionków, nawrót przekrwienia, odczyn alergiczny, przewód nosowo-łzowy, rytm zatokowy, siarczan antazoliny, toksyczne grudkowe zapalenie spojówek, worek spojówkowy