Właściwości farmakokinetyczne
Glikopironiowy bromek

Właściwości farmakokinetyczne bromku glikopironiowego

Bromek glikopironiowy (Glycopyrronii bromidum) jest składnikiem produktu leczniczego Novistig w dawce 0,5 mg/ml w połączeniu z 2,5 mg/ml neostygminy metylosiarczanu. Substancja ta charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jej właściwości farmakologiczne przy odwracaniu resztkowego niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego.¹

Wchłanianie i dystrybucja bromku glikopironiowego

Po podaniu dożylnym bromek glikopironiowy charakteryzuje się bardzo szybkim rozkładem w surowicy. Wyniki badań klinicznych wskazują, że ponad 90% substancji ulega rozkładowi w surowicy już w ciągu 5 minut od momentu podania dożylnego.² Badania farmakokinetyczne z użyciem pojedynczej dawki, potwierdzone testami radioimmunologicznymi, wykazały, że bromek glikopironiowy jest szybko dystrybuowany i/lub wydalany po podaniu dożylnym.³

Metabolizm bromku glikopironiowego

Metabolizm bromku glikopironiowego jest stosunkowo szybki, co ściśle wiąże się z jego właściwościami farmakokinetycznymi. Substancja ta jest składnikiem produktu Novistig, który jest stosowany w kombinacji z neostygminy metylsiarczanem. Liczne badania kliniczne potwierdziły, że takie skojarzenie jest bezpieczne i skuteczne w praktyce klinicznej.⁴

Eliminacja bromku glikopironiowego

Eliminacja z żółcią stanowi istotny szlak wydalania bromku glikopironiowego. Substancja jest szybko wydalana z żółcią, przy czym najwyższe stężenia obserwuje się między 30 a 60 minut po podaniu dożylnym. Niektóre metabolity bromku glikopironiowego można wykryć nawet do 48 godzin po podaniu.⁵

Eliminacja nerkowa jest również istotnym szlakiem wydalania bromku glikopironiowego. Substancja jest szybko wydalana z moczem, a najwyższe stężenia można zaobserwować w ciągu 3 godzin od podania. Ponad 85% substancji ulega wydaleniu w ciągu 48 godzin od momentu podania.⁶

Parametry farmakokinetyczne bromku glikopironiowego

Badania farmakokinetyczne wykazały, że mimo szybkiej początkowej dystrybucji i eliminacji bromku glikopironiowego, końcowa faza eliminacji jest stosunkowo wolna. Mierzalne poziomy substancji w osoczu utrzymują się do 8 godzin po podaniu dożylnym. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla bromku glikopironiowego wynosi 1,7 godziny.⁷

Porównanie z parametrami farmakokinetycznymi neostygminy metylosiarczanu

Dla kontekstu warto porównać właściwości farmakokinetyczne bromku glikopironiowego z drugim składnikiem preparatu Novistig – neostygminy metylsiarczanem. Neostygmina charakteryzuje się również szybkim spadkiem stężenia w osoczu – do około 8% wartości początkowej po 5 minutach od podania dożylnego, przy czym okres półtrwania podczas dystrybucji wynosił mniej niż jedną minutę.⁸ Okres półtrwania w fazie eliminacji neostygminy jest krótszy niż w przypadku bromku glikopironiowego i wynosi od około 15 do 30 minut. Śladowe ilości neostygminy metylosiarczanu można wykryć w osoczu jeszcze po godzinie od podania, a w badaniu z udziałem pacjentów bez miastenii okres półtrwania w osoczu wynosił 0,89 godziny.⁹