inhibicja wchłaniania cholesterolu
Inhibicja wchłaniania cholesterolu to mechanizm działania niektórych leków hipolipemizujących, polegający na blokowaniu absorpcji cholesterolu w jelicie cienkim. Proces ten odbywa się głównie poprzez hamowanie aktywności białka transportującego sterole (NPC1L1), które odpowiada za wychwyt cholesterolu ze światła jelita do enterocytów.
Najlepiej poznanym inhibitorem wchłaniania cholesterolu jest ezetimib – lek selektywnie blokujący białko NPC1L1 w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego. Ezetimib zmniejsza wchłanianie zarówno cholesterolu egzogennego (pochodzącego z diety), jak i endogennego (wydzielanego z żółcią), prowadząc do redukcji stężenia cholesterolu LDL o około 15-25% przy monoterapii.
Inhibitory wchłaniania cholesterolu są stosowane jako leki drugiego rzutu w leczeniu hipercholesterolemii, szczególnie w terapii skojarzonej ze statynami. Połączenie tych dwóch grup leków daje synergistyczny efekt hipolipemizujący, ponieważ ograniczenie wchłaniania cholesterolu w jelicie kompensuje zwiększoną syntezę cholesterolu w wątrobie, będącą odpowiedzią organizmu na działanie statyn.
Inne substancje o właściwościach hamujących wchłanianie cholesterolu to fitosterole (sterole roślinne) i fitostanole, które konkurują z cholesterolem o wbudowanie w micele i ograniczają jego absorpcję. Działanie tych związków wykorzystuje się w produktach żywnościowych o właściwościach funkcjonalnych (np. margarynach obniżających poziom cholesterolu).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torvazin Plus 10 mg + 10 mg
Torvazin Plus to preparat hipolipemizujący z kodem ATC C10BA05, łączący ezetymib i atorwastatynę, które działają synergistycznie na obniżenie stężenia lipidów. Ezetymib selektywnie hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu i steroli roślinnych, natomiast atorwastatyna jest kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w endogennej syntezie cholesterolu. Terapia tym preparatem prowadzi do istotnej redukcji cholesterolu całkowitego (o 30-46%), LDL-C (o 41-61%), apolipoproteiny B (o 34-50%) oraz triglicerydów (o 14-33%), przy jednoczesnym zmiennym zwiększeniu HDL-C. Atorwastatyna zwiększa ekspresję receptorów LDL na hepatocytach, co nasila wychwyt i katabolizm LDL, a także zmniejsza produkcję i liczbę cząstek LDL, co jest szczególnie korzystne u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.
apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, cukrzyca insulinoniezależna, działanie hipolipemizujące, działanie synergistyczne, ezetymib, HDL, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibicja wchłaniania cholesterolu, LDL, lek hipolipemizujący, mieszana hiperlipidemia, prewencja pierwotna i wtórna, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, synteza steroli, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, VLDL, zdarzenie sercowo-naczyniowe