Właściwości farmakokinetyczne leku Digavar

Wchłanianie

Aceklofenak, substancja czynna leku Digavar w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Lek wchłania się w przewodzie pokarmowym w postaci niezmienionej, co zapewnia pełną biodostępność substancji aktywnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie około 1,25 do 3,00 godzin od momentu przyjęcia leku (Tmax), co wskazuje na efektywne wchłanianie substancji aktywnej z przewodu pokarmowego.¹

Dystrybucja

Po wchłonięciu aceklofenak jest dystrybuowany w organizmie, wykazując następujące parametry dystrybucji:

• Objętość dystrybucji wynosi około 25 litrów, co wskazuje na umiarkowane przenikanie leku do tkanek.²
• Wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie i przekracza 99%, co może wpływać na interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami. ^99%).”>3
• Przenikanie do mazi stawowej – istotna właściwość z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej w schorzeniach reumatologicznych. Aceklofenak penetruje do mazi stawowej, osiągając stężenie wynoszące około 57% stężenia w osoczu, co zapewnia odpowiednie działanie przeciwzapalne w obrębie stawów.⁴

Metabolizm

Aceklofenak w organizmie krąży głównie w postaci niezmienionej, jednak podlega również procesom metabolicznym. Głównym metabolitem wykrywanym w osoczu jest 4′-hydroksyaceklofenak, który powstaje w wyniku hydroksylacji cząsteczki macierzystej. Metabolizm aceklofenaku zachodzi głównie w wątrobie poprzez reakcje I fazy, w szczególności hydroksylację.⁵

Eliminacja

Średni okres półtrwania aceklofenaku w fazie eliminacji wynosi około 4 godzin, co wskazuje na umiarkowanie szybką eliminację leku z organizmu. Eliminacja aceklofenaku i jego metabolitów zachodzi głównie drogą nerkową – około dwie trzecie podanej dawki jest wydalane wraz z moczem, przeważnie w postaci hydroksylowych metabolitów. Pozostała część dawki jest prawdopodobnie eliminowana z żółcią i kałem.⁶

Farmakokinetyka w grupach szczególnych

Pacjenci w podeszłym wieku – badania farmakokinetyczne wykazały, że u osób w podeszłym wieku nie występują istotne zmiany w parametrach farmakokinetycznych aceklofenaku. Oznacza to, że u tej grupy pacjentów nie jest konieczna rutynowa modyfikacja dawkowania leku Digavar ze względu na wiek, o ile nie występują dodatkowe czynniki, takie jak zaburzenia czynności nerek lub wątroby.⁷