Właściwości farmakodynamiczne
Butylobromek hioscyny
Butylobromek hioscyny, obecny w preparacie Scopolan compositum w dawce 10 mg na tabletkę drażowaną, jest alkaloidem Atropa belladonna o działaniu spazmolitycznym. Mechanizm jego działania opiera się na niewybiórczej blokadzie receptorów muskarynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych oraz receptorów nikotynowych w zwojach autonomicznego układu nerwowego. Substancja wykazuje specyficzność tkankową, oddziałując głównie na zwoje śródścienne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Dzięki swojej strukturze chemicznej, jako zasada amoniowa, butylobromek hioscyny słabo przenika barierę krew-mózg, co eliminuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Efektem farmakodynamicznym jest zniesienie skurczów mięśni gładkich w wymienionych układach oraz hamowanie perystaltyki całego przewodu pokarmowego, a także osłabienie wydzielania egzokrynnego żołądka, jelit i śliny, przy minimalnym ryzyku suchości w jamie ustnej.
Właściwości farmakodynamiczne butylobromku hioscyny
Butylobromek hioscyny, będący składnikiem produktu leczniczego Scopolan compositum, należy do grupy farmakoterapeutycznej alkaloidów Atropa belladonna L. i ich pochodnych w połączeniu z lekami przeciwbólowymi (kod ATC: A 03 DB 04). W produkcie tym butylobromek hioscyny występuje w dawce 10 mg na tabletkę drażowaną, w połączeniu z 250 mg metamizolu sodowego jednowodnego.1
Mechanizm działania spazmolitycznego
Butylobromek hioscyny działa spazmolitycznie w sposób pośredni, poprzez dwa główne mechanizmy farmakologiczne:2
- Niewybiórczą blokadę receptorów cholinergicznych muskarynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych
- Blokadę receptorów nikotynowych w zwojach wegetatywnego układu nerwowego
3
Selektywność działania
Istotną cechą butylobromku hioscyny jest jego specyficzność tkankowa. Wpływ na receptory zwojowe wykazuje pewną selektywność i dotyczy głównie zwojów śródściennych następujących układów:4
- Przewodu pokarmowego
- Dróg żółciowych
- Dróg moczowo-płciowych
5
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy
W przeciwieństwie do naturalnych alkaloidów tropanowych, butylobromek hioscyny nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane jego strukturą chemiczną – jako zasada amoniowa bardzo słabo przechodzi przez barierę krew-mózg, co eliminuje działania niepożądane związane z centralnym układem nerwowym.6
Efekty farmakologiczne
Działanie butylobromku hioscyny można podzielić na kilka głównych efektów wynikających z jego właściwości parasympatykolitycznych i ganglioplegicznych:7
Działanie na mięśnie gładkie
Butylobromek hioscyny skutecznie znosi skurcze mięśni gładkich w następujących układach:8
- Przewód pokarmowy
- Drogi żółciowe
- Układ moczowo-płciowy
9
Substancja ta hamuje perystaltykę całego przewodu pokarmowego, w tym:10
- Przełyku
- Żołądka
- Dwunastnicy
- Jelita cienkiego
- Jelita grubego
11
Działanie na gruczoły egzokrynne
Butylobromek hioscyny wpływa również na gruczoły egzokrynne, hamując:12
- Wydzielanie żołądkowe
- Wydzielanie jelitowe
- Wydzielanie śliny
13
Profil farmakodynamiczny
W profilu działania butylobromku hioscyny dominującym efektem jest działanie spazmolityczne, podczas gdy wpływ na wydzielanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych jest znacząco słabszy. Dzięki takiemu profilowi farmakodynamicznemu zwykle nie występują typowe dla innych preparatów antycholinergicznych objawy niepożądane, jak na przykład suchość w jamie ustnej.14
Działanie złożonego preparatu
W produkcie Scopolan compositum, butylobromek hioscyny jest połączony z metamizolem sodowym jednowodnym, tworząc preparat o kompleksowym działaniu. Butylobromek hioscyny odpowiada za efekt spazmolityczny, natomiast metamizol sodowy jednowodny wykazuje działanie przeciwbólowe.15
Metamizol sodowy jednowodny, drugi składnik aktywny preparatu, jest analgetykiem z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pochodną pirazolonu. Działa silnie przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, a słabiej przeciwzapalnie. Wykazuje ponadto słabe działanie spazmolityczne i uspokajające, co stanowi uzupełnienie głównego działania spazmolitycznego butylobromku hioscyny.16
Działanie przeciwbólowe metamizolu wynika z hamowania aktywności neuronalnej cyklooksygenazy, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn w centralnym układzie nerwowym, ze szczególnym uwzględnieniem rdzenia kręgowego. Dodatkowo może on modulować rdzeniową transmisję bodźców bólowych oraz zwiększać tolerancję bólu poprzez aktywację mózgowych mechanizmów wzmocnienia pozytywnego.17
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania