morfino-6-monoglukuronid

Morfino-6-monoglukuronid (M6G) to główny metabolit morfiny, powstający w wyniku glukuronidacji morfiny przez enzym UDP-glukuronylotransferazę (UGT2B7) w wątrobie. Jest to związek o wysokiej aktywności analgetycznej, którego siła działania przewyższa morfinę macierzystą.

M6G wykazuje silne powinowactwo do receptorów opioidowych μ, przy znacznie mniejszym powinowactwie do receptorów κ i δ. Ze względu na swoją hydrofilność, M6G wolniej przenika przez barierę krew-mózg niż morfina, co przyczynia się do opóźnionego, ale bardziej długotrwałego działania przeciwbólowego.

W praktyce klinicznej znaczenie M6G jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie metabolit ten może kumulować się w organizmie, prowadząc do nasilonego i przedłużonego działania opioidowego, w tym depresji oddechowej. Jednocześnie badania sugerują, że M6G może powodować mniej działań niepożądanych (zwłaszcza nudności i wymiotów) w porównaniu do morfiny.

Monitorowanie stężenia M6G ma znaczenie w terapii bólu, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby, a także w przypadkach przedawkowania morfiny. Współczesne badania rozważają również potencjalne zastosowanie samego M6G jako leku przeciwbólowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 10 mg

Morfina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu MST Continus charakteryzuje się zmodyfikowanym systemem uwalniania, umożliwiającym podawanie co 12 godzin. Po doustnym podaniu biodostępność morfiny wykazuje znaczne różnice indywidualne, mieszcząc się w zakresie 20-75%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-6 godzinach. Wchłanianie jest spowolnione, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej leku. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do ośrodkowego układu nerwowego wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do OUN. Okres półtrwania w surowicy wynosi 2,5-3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% metabolitów), z 9-12% wydalanych w postaci niezmienionej oraz 7-10% z żółcią.
aktywny metabolit, białka krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronidacja, kumulacja leku, metabolity, morfina, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tolerancja na leki, zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 200 mg

Siarczan morfiny, zawarty w tabletkach MST Continus o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg), charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podawanie co 12 godzin. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 1-6 godzin, a biodostępność wykazuje znaczne różnice indywidualne (20-75%), jednak po jednorazowej dawce nie przekracza 25% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do OUN wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, natomiast czas działania MST Continus to około 12 godzin dzięki technologii kontrolowanego uwalniania. U dzieci penetracja do OUN jest bardziej nasilona, co ma znaczenie kliniczne w pediatrii.
biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, kontrolowane uwalnianie, metabolit aktywny, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, MST Continus, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, siarczan morfiny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, terapia długoterminowa, tolerancja lekowa, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmodyfikowane uwalnianie

morfino-6-monoglukuronid

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – MST Continus 200 mg