morfino-3-monoglukuronid
Morfino-3-monoglukuronid (M3G) to główny metabolit morfiny powstający w procesie glukuronidacji w wątrobie. Stanowi około 45-55% metabolitów morfiny i jest farmakologicznie nieaktywny pod względem działania przeciwbólowego.
M3G ma działanie neurotoksyczne i może wywołać hiperalgezję (zwiększoną wrażliwość na ból) oraz alodynię (ból wywołany bodźcem, który normalnie nie powoduje bólu). Związek ten działa antagonistycznie wobec efektu przeciwbólowego morfiny i może być odpowiedzialny za tolerancję opioidową oraz niektóre objawy niepożądane podczas długotrwałego leczenia morfiną.
Wydalanie M3G zachodzi głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do jego kumulacji, co prowadzi do nasilenia działań niepożądanych. Stosunek stężeń M3G do morfiny i drugiego metabolitu, morfino-6-glukuronidu (M6G), jest ważnym wskaźnikiem w monitorowaniu terapii opioidowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Morfina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu MST Continus charakteryzuje się zmodyfikowanym systemem uwalniania, umożliwiającym podawanie co 12 godzin. Po doustnym podaniu biodostępność morfiny wykazuje znaczne różnice indywidualne, mieszcząc się w zakresie 20-75%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-6 godzinach. Wchłanianie jest spowolnione, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej leku. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do ośrodkowego układu nerwowego wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do OUN. Okres półtrwania w surowicy wynosi 2,5-3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% metabolitów), z 9-12% wydalanych w postaci niezmienionej oraz 7-10% z żółcią.
aktywny metabolit, białka krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronidacja, kumulacja leku, metabolity, morfina, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tolerancja na leki, zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej -
Leksykon leków
Siarczan morfiny, zawarty w tabletkach MST Continus o zmodyfikowanym uwalnianiu (dawki 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg), charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podawanie co 12 godzin. Po podaniu doustnym Tmax wynosi 1-6 godzin, a biodostępność wykazuje znaczne różnice indywidualne (20-75%), jednak po jednorazowej dawce nie przekracza 25% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Morfina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej współczynnik rozdziału do OUN wynosi około 0,4, co wskazuje na umiarkowaną penetrację do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, natomiast czas działania MST Continus to około 12 godzin dzięki technologii kontrolowanego uwalniania. U dzieci penetracja do OUN jest bardziej nasilona, co ma znaczenie kliniczne w pediatrii.
biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, kontrolowane uwalnianie, metabolit aktywny, morfino-3-monoglukuronid, morfino-6-monoglukuronid, MST Continus, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przenikanie do OUN, siarczan morfiny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, terapia długoterminowa, tolerancja lekowa, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zmodyfikowane uwalnianie
