Właściwości farmakokinetyczne
Panadol Femina 500 mg + 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku

Ocena właściwości farmakokinetycznych składników preparatu Panadol Femina obejmuje analizę procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji paracetamolu oraz butylobromku hioscyny po podaniu doustnym.¹

Wchłanianie

Paracetamol charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Biodostępność paracetamolu w postaci tabletek przekracza 90%, co świadczy o jego wysokiej przyswajalności po podaniu doustnym.²

W przeciwieństwie do paracetamolu, butylobromek hioscyny wykazuje słabe wchłanianie z przewodu pokarmowego. Proces ten zachodzi głównie w początkowym odcinku jelita cienkiego.³

Dystrybucja

Paracetamol po wchłonięciu ulega szybkiej i efektywnej dystrybucji do większości tkanek organizmu. Objętość dystrybucji paracetamolu wynosi 0,9 l/kg. Przy stężeniach w osoczu poniżej 60 μg/ml nie obserwuje się klinicznie istotnego wiązania z białkami osocza. Przeciętnie około 25% podanej dawki paracetamolu wiąże się z białkami osocza, przy czym stopień tego wiązania może wahać się w szerokim zakresie od 5% do 50%, w zależności od zastosowanej dawki leku. Paracetamol wykazuje zdolność do przenikania przez barierę łożyskową oraz jest wykrywalny w mleku matki.⁴

W przypadku butylobromku hioscyny proces dystrybucji u ludzi nie został dokładnie poznany. Wiadomo jednak, że po doustnym podaniu substancja ta ulega szybkiej dystrybucji do tkanek miękkich. Badania na szczurach wykazały, że związek ten przenika głównie do tkanek przewodu pokarmowego, wątroby i nerek. Duże powinowactwo butylobromku hioscyny do tkanek jest przyczyną krótkiego okresu półtrwania w osoczu, który wynosi od 2 do 3 minut. Związek ten w niewielkim stopniu (8-13%) wiąże się z białkami osocza. Butylobromek hioscyny przenika przez barierę krew-mózg, wywołując objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, a także przez łożysko.⁵

Należy zaznaczyć, że pochodna hioscyny – butylobromek, charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, a w surowicy krwi u ludzi osiąga stężenie maksymalne od 1 do 3 godzin po podaniu doustnym. Istotne jest, że butylobromek pozostaje w dużym stężeniu w miejscu działania i nie przenika przez barierę krew-mózg, co skutkuje jego nieznacznym oddziaływaniem na ośrodkowy układ nerwowy.⁶

Dotychczas nie stwierdzono, czy butylobromek hioscyny przenika do mleka matki.⁷

Metabolizm i eliminacja

Paracetamol podlega procesom metabolicznym głównie w wątrobie. Jego eliminacja następuje przede wszystkim z moczem po uprzednim sprzężeniu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Biologiczny okres półtrwania paracetamolu wynosi od około 1 do 3 godzin. Warto podkreślić, że u pacjentów z uszkodzeniem wątroby oraz po zastosowaniu dawek toksycznych okres ten może ulec znacznemu wydłużeniu, przekraczając nawet 4 godziny. Klirens całkowity paracetamolu wynosi 5 ml/min/kg masy ciała.⁸

W przypadku butylobromku hioscyny po podaniu doustnym znacząca jego część jest eliminowana w postaci niezmienionej już w pierwszych godzinach od przyjęcia leku. W późniejszym okresie eliminacji podlegają metabolity tego związku.⁹

Parametry farmakokinetyczne