kwas fenylo-2-masłowy
Kwas fenylo-2-masłowy (kwas 2-fenylobutanowy) to organiczny związek chemiczny należący do grupy kwasów karboksylowych. Posiada strukturę zawierającą pierścień benzenowy (fenylowy) przyłączony do łańcucha butanowego z grupą karboksylową na pozycji 2.
W medycynie związek ten ma znaczenie jako metabolit niektórych leków i substancji psychoaktywnych. Jest on identyfikowany w badaniach toksykologicznych jako marker użycia określonych substancji. Kwas fenylo-2-masłowy może być również wykorzystywany jako substrat w syntezie farmaceutycznej.
Związek ten wykazuje właściwości lipofilne dzięki obecności pierścienia aromatycznego, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie i zdolność do przekraczania barier biologicznych, w tym bariery krew-mózg. W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie kwasu fenylo-2-masłowego może mieć znaczenie w monitorowaniu terapii lub wykrywaniu nieautoryzowanego stosowania niektórych substancji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicalin 7,5 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Tussicalin (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w ciągu 1 godziny. Dla dawki 90 mg Cmax wynosi 16,1 ng/ml. Butamiratu ulega hydrolizie do dwóch aktywnych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Cmax 3052 ng/ml, Tmax 1,5 h) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Cmax 160 ng/ml, Tmax 0,67 h). Objętość dystrybucji wynosi 81-112 litrów, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, szczególnie kwas fenylo-2-masłowy (89,3-91,6%). Metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe, co jest istotne klinicznie. Nie ma danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie leku ani przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolit kwasowy, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie w wątrobie, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sinecod 1,5 mg/ml
Butamirat cytrynian, substancja czynna syropu Sinecod (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) butamiratu osiąga się w ciągu około 1 godziny, przy dawce 90 mg wynoszącym średnio 16,1 ng/ml. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 22,5-90 mg, co ułatwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Nie zbadano jeszcze wpływu posiłków na wchłanianie substancji czynnej, co stanowi lukę w aktualnej wiedzy klinicznej.
absorpcja z przewodu pokarmowego, butamirat, butamirat cytrynian, dietyloaminoetoksyetanol, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, kwas fenylo-2-masłowy, metabolit w osoczu, podanie doustne leku, preparat przeciwkaszlowy, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stężenie leku w osoczu, stężenie leku we krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Natussic 7,5 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Natussic (7,5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu godziny dla dawek od 22,5 mg do 90 mg. Butamiratu ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Tmax 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Tmax 0,67 godziny), z najwyższymi stężeniami po dawce 90 mg. Butamiratu i jego metabolity wykazują znaczne wiązanie z białkami osocza (butamiratu i kwasu fenylo-2-masłowego 89,3-91,6%, dietyloaminoetoksyetanolu 28,8-45,7%) oraz dużą objętość dystrybucji (81-112 litrów). Brak jest danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie oraz przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, Cmax, dietyloaminoetoksyetanol, droga eliminacji, dystrybucja, działanie przeciwkaszlowe, eliminacja, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, syrop Natussic, T1/2, Vd, wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atussan 1,5 mg/ml
Cytrynian butamiratu, zawarty w leku Atussan w dawce 1,5 mg/ml (co odpowiada 7,5 mg substancji czynnej w 5 ml syropu), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym. Po absorpcji ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego oraz dietyloaminoetoksyetanolu, z których pierwszy osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 6,4 µg/ml po około 1,5 godziny od podania dawki 150 mg. Substancja wykazuje wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji nie została precyzyjnie określona. Zarówno cytrynian butamiratu, jak i jego metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania leku jest zmienny, mieszcząc się w zakresie 6–26 godzin, z pojedynczymi wartościami sięgającymi 41 godzin.
bariera łożyskowa, benzoesan sodu, biotransformacja, cytrynian butamiratu, dietyloaminoetoksyetanol, dysfunkcja narządów, dystrybucja leku, działanie przeciwkaszlowe, eliminacja leku, hydroksylacja, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolizm leku, okres półtrwania, sorbitol, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Butamirat – Właściwości farmakokinetyczne
Butamirat, podawany doustnie w formie cytrynianu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach oraz osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 16,1 ng/ml po 1 godzinie dla dawki 90 mg. Substancja ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Cmax 3052 ng/ml, Tmax około 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Cmax 160 ng/ml, Tmax około 0,67 godziny). Butamirat wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%), podobnie jak kwas fenylo-2-masłowy (89,3-91,6%), podczas gdy dietyloaminoetoksyetanol wiąże się w mniejszym stopniu (28,8-45,7%). Objętość dystrybucji butamiratu wynosi 81-112 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania butamiratu jest krótki (1,48-1,93 godziny), natomiast metabolitów odpowiednio dłuższy: kwasu fenylo-2-masłowego 23,26-24,42 godziny oraz dietyloaminoetoksyetanolu 2,72-2,90 godziny.
bariera łożyskowa, biologiczny okres półtrwania, butamirat, cytrynian butamiratu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie butamiratu, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, farmakokinetyka, hydroksylacja, hydroliza, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxipulmon 3 mg/ml
Butamiratu cytrynian, zawarty w Maxipulmon w dawce 3 mg/ml, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 5-10 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia w ciągu godziny dla dawek 22,5-90 mg. Substancja ulega całkowitej hydrolizie do dwóch aktywnych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego oraz dietyloaminoetoksyetanolu, które również wykazują działanie przeciwkaszlowe. Kwas fenylo-2-masłowy osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 godziny, a dietyloaminoetoksyetanol po około 0,67 godziny, przy czym oba metabolity różnią się stopniem wiązania z białkami osocza (odpowiednio 89,3-91,6% i 28,8-45,7%). Butamiratu charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (81-112 l), co wpływa na jego farmakokinetykę i biodostępność.
bariera łożyskowa, biodostępność, butamiratu cytrynian, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, hydroksylacja, hydroliza, klirens leku, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, Maxipulmon, metabolit, metabolizm substancji, nerkowa droga eliminacji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toselix forte 1,5 mg/ml
Butamirat cytrynian, substancja czynna syropu Toselix forte (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z obecnością we krwi już po 5-10 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 16,1 ng/ml w ciągu godziny po dawce 90 mg. Butamirat ulega szybkie hydrolizie do dwóch aktywnych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Cmax 3052 ng/ml po 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Cmax 160 ng/ml po 0,67 godziny). Objętość dystrybucji butamiratu wynosi 81-112 litrów, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza. Kwas fenylo-2-masłowy wiąże się z białkami w 89,3-91,6%, natomiast dietyloaminoetoksyetanol w 28,8-45,7%. Nie ma danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie leku ani przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki.
bariera łożyskowa, białko osocza, butamirat cytrynian, Cmax, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, hydroksylacja, hydroliza, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, mleko matki, niewydolność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, T½, Vd, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Supremin MAX 1,5 mg/ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Supremin MAX (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 5-10 minutach i osiągnięciem Cmax w ciągu godziny (dla dawki 90 mg Cmax wynosi średnio 16,1 ng/ml). Substancja ulega hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Cmax 3052 ng/ml po 1,5 h) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Cmax 160 ng/ml po 0,67 h). Butamiratu cechuje duża objętość dystrybucji (81-112 l) oraz zróżnicowane wiązanie z białkami osocza: wysokie dla kwasu fenylo-2-masłowego (89,3-91,6%) i umiarkowane dla dietyloaminoetoksyetanolu (28,8-45,7%). Brak danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie oraz przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki ogranicza ocenę bezpieczeństwa u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, Cmax, dawka leku, dietyloaminoetoksyetanol, dysfagia, działanie przeciwkaszlowe, hydroksylacja, hydroliza metabolitów, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, niewydolność narządów, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie maksymalne w osoczu, syrop, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sinecod 5 mg/ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna leku Sinecod (5 mg/ml, krople doustne), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz całkowitą hydrolizą do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Objętość dystrybucji butamiratu wynosi od 81 do 112 litrów, zależnie od masy ciała pacjenta, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (kwas fenylo-2-masłowy: 89,3–91,6%, dietyloaminoetoksyetanol: 28,8–45,7%). Metabolity te wykazują działanie przeciwkaszlowe, co sugeruje, że efekt terapeutyczny jest wynikiem działania zarówno substancji macierzystej, jak i jej metabolitów. Okres półtrwania wynosi odpowiednio: kwas fenylo-2-masłowy 23,26–24,42 h, butamirat 1,48–1,93 h, dietyloaminoetoksyetanol 2,72–2,90 h.
bariera łożyskowa, białko osocza, butamirat, butamiratu cytrynian, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, hydroksylacja, hydroliza, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, niewydolność narządów, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby