4-N-metyloaminoantypiryna

4-N-metyloaminoantypiryna, znana również jako metamizol, jest organicznym związkiem chemicznym o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Jest metabolitem metylizolu, który ulega szybkiej przemianie w organizmie po podaniu doustnym.

Metamizol działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz poprzez wpływ na receptory opioidowe, co tłumaczy jego silne działanie przeciwbólowe. Substancja ta jest szczególnie skuteczna w leczeniu bólu trzewnego, kolki nerkowej oraz bólu pooperacyjnego.

W praktyce klinicznej metamizol jest stosowany w leczeniu silnego bólu, gorączki opornej na inne leki przeciwgorączkowe oraz jako lek rozkurczowy w stanach spastycznych przewodu pokarmowego. Należy pamiętać, że stosowanie metamizolu wiąże się z ryzykiem wystąpienia agranulocytozy, co spowodowało ograniczenie lub całkowite wycofanie leku w niektórych krajach, w tym w USA i Wielkiej Brytanii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – MaxAlgina 500 mg

Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego, substancji czynnej leku MaxAlgina (500 mg/met), może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek i śródmiąższowego zapalenia nerek), czerwonego zabarwienia moczu z powodu wydalania kwasu rubazonowego, a także objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia krwi, wstrząs, częstoskurcz). Szczególnie istotne jest monitorowanie funkcji nerek i układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, ze względu na dodatkową zawartość sodu (32,7 mg/tabletkę) w preparacie.
4-N-metyloaminoantypiryna, częstoskurcz, drgawki, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metabolit metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, objawy przedawkowania, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, postępowanie terapeutyczne, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, przedawkowanie metamizolu, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, spadek ciśnienia krwi, śródmiąższowe zapalenie nerek, układ moczowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Dr. Max 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Dr. Max 500 mg, należy do grupy analgetyków z klasy pochodnych pirazolonu (kod ATC: N02BB02). Charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania obejmującym zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy, co przekłada się na skuteczne łagodzenie bólu o różnym pochodzeniu, w tym bólów kolkowych i spastycznych. Metamizol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne, przy czym jego silny efekt rozluźniający mięśnie gładkie wyróżnia go spośród innych leków przeciwbólowych, zwłaszcza w terapii kolkowych dolegliwości przewodu pokarmowego i dróg żółciowych.
4-N-metyloaminoantypiryna, analgetyk, ból kolkowy, ból ostry, ból przewlekły, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, obwodowy układ nerwowy, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, pochodna pirazolonu, skurcz mięśni gładkich, stan gorączkowy, stan spastyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

Pyralgin (metamizol sodowy jednowodny) w postaci kropli doustnych charakteryzuje się wysoką biodostępnością farmakologicznie czynnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieistotnym wpływem posiłków na wchłanianie. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, który wraz z 4-aminoantypiryną (AA) wykazuje aktywność farmakologiczną. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio: MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%. Metabolity są głównie wydalane z moczem (około 85%), z klirensem nerkowym dla MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min i FAA 49±5 ml/min. Okres półtrwania metabolitów w osoczu wynosi: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. U pacjentów w podeszłym wieku AUC wzrasta 2-3-krotnie, a u chorych z marskością wątroby okres półtrwania MAA i FAA wydłuża się trzykrotnie, co wymaga ostrożności i unikania dużych dawek.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, farmakokinetyka metabolitów, kinetyka wchłaniania, klirens nerkowy, krople doustne, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit czynny farmakologicznie, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą stężenie-czas, zaburzenia czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Właściwości farmakodynamiczne

Metamizol sodowy, pochodna pirazolonu o kodzie ATC N02BB02, wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn, głównie w rdzeniu kręgowym. Aktywny metabolit 4-MAA jest około 40-krotnie silniejszy w hamowaniu COX niż metamizol macierzysty. Działanie przeciwbólowe metamizolu przewyższa efektywność kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i paracetamolu, ustępując jedynie opiatom, przy czym nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego, nie wpływa na perystaltykę jelit ani nie powoduje zaparć. Dodatkowo, lek obniża poziom endogennego pyrogenu i wpływa na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu, co tłumaczy jego silne właściwości przeciwgorączkowe. W preparatach złożonych, takich jak Benlek (z tiaminą i kofeiną) oraz Scopolan compositum (z butylobromkiem hioscyny), metamizol wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe i rozkurczowe.
4-metyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, aktywny metabolit, anemia aplastyczna, butylobromek hioscyny, centralny układ nerwowy, dyskrazja, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, endogenny pirogen, hamowanie cyklooksygenazy, informacja nocyceptywna, kwas arachidonowy, lek przeciwbólowy, metamizol sodowy, neuronalna cyklooksygenaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacyjny, pochodna pirazolonu, rdzeń kręgowy, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor nikotynowy, synteza prostaglandyn, trombocytopenia, zwój wegetatywny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgin 500 mg/ml

Metamizol sodowy, będący pochodną pirazolonu i substancją czynną preparatu Pyralgin, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący efekty przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego farmakodynamika opiera się na podwójnym mechanizmie działania w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, co potwierdza skuteczność kliniczną w leczeniu bólu somatycznego i trzewnego, stanów gorączkowych oraz skurczów mięśni gładkich. Metamizol hamuje syntezę prostaglandyn i moduluje przekaźnictwo bólowe, a także wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,5 g/ml (500 mg/ml), w ampułkach 2 ml (1 g metamizolu) oraz 5 ml (2,5 g metamizolu).
4-N-metyloaminoantypiryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, forma parenteralna, hamowanie syntezy prostaglandyn, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, kolka nerkowa, kolka żółciowa, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skurcz mięśni gładkich, właściwość przeciwbólowa, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość spazmolityczna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pixalzina 500 mg/ml

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Pixalzina, należy do grupy pochodnych pirazolonu (kod ATC: N02BB02) i wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący efekty analgetyczne, antypiretyczne oraz spazmolityczne. Jego działanie jest realizowane zarówno na poziomie ośrodkowego, jak i obwodowego układu nerwowego, gdzie wpływa na ośrodki percepcji bólu i regulacji temperatury oraz moduluje przekazywanie sygnałów bólowych. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg/ml, w ampułkach zawierających 1000 mg (2 ml) lub 2500 mg (5 ml) metamizolu sodowego jednowodnego.
4-N-metyloaminoantypiryna, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, metamizol sodowy jednowodny, mięśnie gładkie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocycepcja, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja bólu, pochodna pirazolonu, regulacja temperatury ciała, roztwór do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Krka 500 mg/ml

Metamizol Krka (500 mg/ml) podawany dożylnie lub domięśniowo ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, nieznacznie wyższej po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym 1 g metamizolu Cmax MAA wynosi 11,4 ± 3,12 mg/l (tmax 1,67 ± 0,69 h, AUC 62,1 ± 15,9 mg×h/l), natomiast po dożylnym podaniu w ciągu 2 minut Cmax osiąga 64,1 ± 14,8 mg/l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie MAA ulega utlenianiu, demetylacji i acetylacji, tworząc m.in. 4-aminoantypirynę (AA) o częściowej aktywności farmakologicznej. Pozostałe metabolity, 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA), są prawdopodobnie nieaktywne. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi od 14% (AAA) do 58% (MAA). Metamizol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, AUC, bariera łożyskowa, farmakokinetyka metamizolu, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol Krka, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces utleniania, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Domilgan 1000 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Dialginum, po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) z biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie MAA w surowicy osiągane jest w ciągu 1,2-2 godzin. Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz różne klirensy nerkowe (MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min). Okres półtrwania metabolitów w fazie eliminacji wynosi od 2,7±0,5 h (MAA) do 11,2±1,5 h (FAA). Po podaniu pojedynczej dawki 1 g metamizolu, 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z dominującym udziałem AAA (26±8%) i FAA (23±4%). Metamizol przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantipiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, biodostępność leku, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Przedawkowanie

Przedawkowanie metamizolu sodowego manifestuje się wieloukładowo, obejmując objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, nadżerki, krwawienia, perforacje), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, szum w uszach, pobudzenie psychoruchowe, senność, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne), sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, wstrząs), nerek (zaburzenia czynności, śródmiąższowe zapalenie, ostra niewydolność) oraz hematologicznego (leukopenia, małopłytkowość, uszkodzenie szpiku, niedokrwistość aplastyczna). Charakterystycznym markerem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, obserwowane przy bardzo dużych dawkach. Dodatkowo mogą wystąpić reakcje alergiczne i skórne, w tym wysypka, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry oraz alergiczny skurcz oskrzeli, stanowiące potencjalne zagrożenie życia. Uszkodzenie wątroby objawia się wzrostem enzymów i zaburzeniem funkcji narządu przy dużym przedawkowaniu.
4-N-metyloaminoantypiryna, alergiczny skurcz oskrzeli, czerwone zabarwienie moczu, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, glikokortykosteroidy, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotensja, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas rubazonowy, leki sympatykomimetyczne, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, nadżerki błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk, ostra niewydolność nerek, perforacja, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, pokrzywka, pozycja Trendelenburga, reakcje skórne, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, szum w uszach, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia słuchu, zaburzenia świadomości, zawroty głowy, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Dr. Max 500 mg

Metamizol Dr. Max, zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieistotnym wpływem posiłku na farmakokinetykę. Metabolit ten, wraz z 4-aminoantypiryną (AA), odpowiada za działanie kliniczne leku, podczas gdy pozostałe metabolity (AAA i FAA) są prawdopodobnie nieaktywne farmakologicznie. Metamizol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Wiązanie z białkami osocza jest zróżnicowane: 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla FAA i 14% dla AAA. Po podaniu doustnym około 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z różnym klirensem nerkowym i okresem półtrwania dla poszczególnych metabolitów (np. MAA: klirens 5 ± 2 mL/min, t½ 2,7 ± 0,5 h; AAA: klirens 61 ± 8 mL/min, t½ 9,5 ± 1,5 h).
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność, działanie kliniczne, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm leku, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą, spowolnienie eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Promedo 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna leku Metamizol Promedo w dawce 500 mg na tabletkę, należy do grupy pirazolonów (kod ATC: N02BB02) i wykazuje działanie analgetyczne, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania, choć nie w pełni poznany, opiera się na podwójnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy oraz na obwodowe szlaki przewodzenia bólu. Metamizol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN, moduluje aktywność kanałów jonowych oraz wpływa na napięcie mięśni gładkich, co tłumaczy jego efekty terapeutyczne. W odróżnieniu od klasycznych NLPZ, metamizol wykazuje słabe działanie przeciwzapalne, co wynika z jego unikalnego profilu farmakodynamicznego.
4-N-metyloaminoantypiryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, kanał jonowy, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, napięcie mięśni gładkich, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, receptor bólowy, synteza prostaglandyn
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna preparatu Metamizole Kalceks, podawany dożylnie w stężeniu 500 mg/ml (ampułki 2 ml i 5 ml), charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w surowicy około 14 minut. Lek ulega intensywnemu metabolizmowi, z głównym aktywnym metabolitem 4-N-metyloaminoantypiryną (MAA) oraz aktywnym w mniejszym stopniu 4-aminoantypiryną (AA), której AUC stanowi około 25% AUC MAA. Pozostałe metabolity, 4-N-acetylaminoantypiryna (AAA) i N-4-formyloaminoantypiryna (FAA), są nieaktywne klinicznie. Stopień wiązania z białkami osocza różni się istotnie: 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla FAA i 14% dla AAA. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 96% dawki z moczem (3% MAA, 6% AA, 26% AAA, 23% FAA) i 6% z kałem, co wskazuje na dominację wydalania nieaktywnych metabolitów.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetylaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, biodostępność metabolitu, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolit aktywny, metamizol sodowy jednowodny, N-4-formyloaminoantipiryna, narażenie na lek, okres półtrwania w surowicy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, roztwór do wstrzykiwań, szlak metaboliczny, szybkość eliminacji, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Axonalgin 1000 mg

Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego (substancji czynnej Axonalgin 1000 mg) może prowadzić do wielonarządowych objawów toksycznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (ostrej niewydolności, śródmiąższowego zapalenia nerek) oraz objawów neurologicznych takich jak zawroty głowy, senność, śpiączka i drgawki. Charakterystycznym wskaźnikiem zatrucia jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, obserwowane przy bardzo wysokich dawkach. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zagrażające życiu zaburzenia hemodynamiczne, takie jak spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs i częstoskurcz, wymagające natychmiastowej interwencji na oddziale intensywnej terapii.
4-N-metyloaminoantypiryna, adrenalina, czerwone zabarwienie moczu, częstoskurcz, detoksykacja, drgawki, filtracja osocza, glikokortykosteroid, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, krystaloid, kwas rubazonowy, leczenie nerkozastępcze, metamizol sodowy jednowodny, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, preparat koloidowy, reakcja anafilaktyczna, spadek ciśnienia tętniczego, śródmiąższowe zapalenie nerek, sympatykomimetyk, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy 500 mg, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA osiągane jest w ciągu 1,2-2,0 godzin, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz zdolność przenikania przez barierę łożyskową i wydzielania do mleka kobiecego. Główny metabolit MAA ma okres półtrwania 2,6-3,5 godziny i jest odpowiedzialny za działanie farmakologiczne, podobnie jak w mniejszym stopniu AA. Metabolity AAA i FAA są farmakologicznie nieaktywne. Po pojedynczej dawce 1 g metamizolu wydalane z moczem są w 85%, z klirensem nerkowym odpowiednio: MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min, a okresy półtrwania wynoszą: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność metabolitu, biotransformacja, dawkowanie metamizolu, działanie niepożądane, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka metamizolu, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pixalzina 500 mg/ml

Metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml (Pixalzina) charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie przekształcenie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Metabolit ten odpowiada za główne działanie kliniczne, podczas gdy 4-aminoantypiryna (AA) wykazuje umiarkowaną aktywność, stanowiąc około 25% AUC MAA. Pozostałe metabolity (AAA, FAA) nie wykazują istotnej aktywności klinicznej. Metamizol i jego metabolity wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%), co wpływa na ich farmakodynamiczną dostępność. Po podaniu dożylnym okres półtrwania metamizolu wynosi około 14 minut, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (96% dawki), z niewielkim udziałem dróg żółciowych (6%). Farmakokinetyka wykazuje charakter nieliniowy, co może wpływać na dawkowanie, zwłaszcza przy długotrwałej terapii.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetylaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, AUC, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie geriatryczne, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-4-formyloaminoantipiryna, narażenie na lek, okres półtrwania, podanie pozajelitowe, przenikanie przez łożysko, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizol Krka 500 mg/ml

Metamizol Krka, zawierający metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml, jest lekiem z grupy pirazolonów o złożonym mechanizmie działania farmakologicznego, obejmującym efekty analgetyczne, antypiretyczne oraz spazmolityczne. Jego aktywny metabolit, 4-N-metyloaminoantypiryna, działa zarówno na ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy, co tłumaczy szerokie spektrum terapeutyczne. Preparat dostępny jest w ampułkach o zawartości 500 mg (1 ml), 1000 mg (2 ml) oraz 2500 mg (5 ml), co umożliwia dostosowanie dawki do potrzeb klinicznych. Mechanizm przeciwbólowy polega na modulacji percepcji i przewodzenia bólu, natomiast działanie przeciwgorączkowe wiąże się z wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Dodatkowo, efekt spazmolityczny umożliwia rozkurcz mięśni gładkich, co jest szczególnie korzystne w leczeniu bólów kolkowych, np. nerkowych i żółciowych.
4-N-metyloaminoantypiryna, biotransformacja, ból kolkowy, działanie analgetyczne, działanie antypiretyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, efekt przeciwbólowy, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metabolit, metamizol sodowy jednowodny, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu
Leksykon leków
Przedawkowanie – Pixalzina 500 mg/ml

Przedawkowanie metamizolu sodowego, substancji czynnej leku Pixalzina, może prowadzić do wielonarządowych zaburzeń klinicznych, obejmujących objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), układu moczowego (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs, tachykardia). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu, wynikające z wydalania kwasu rubazonowego, metabolitu metamizolu, obserwowane po bardzo dużych dawkach. Nasilenie objawów koreluje z dawką leku, a szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie funkcji nerek (kreatynina, mocznik, GFR) oraz parametrów hemodynamicznych i stanu świadomości pacjenta.
4-N-metyloaminoantypiryna, badanie toksykologiczne, drgawki, filtracja osocza, GFR, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metamizol sodowy, niedociśnienie tętnicze, odtrutka, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie kreatyniny, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie wodno-elektrolitowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metamizol Krka 500 mg/ml

Przedawkowanie metamizolu sodowego (Metamizol Krka, 500 mg/ml) może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (wzrost kreatyniny, oliguria, śródmiąższowe zapalenie nerek), objawów neurologicznych (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz zaburzeń układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs, tachykardia). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego. Ciężkie przypadki wymagają intensywnej terapii, monitorowania funkcji życiowych i leczenia objawowego, gdyż brak jest specyficznej odtrutki neutralizującej działanie metamizolu.
4-N-metyloaminoantypiryna, eliminacja pozaustrojowa, filtracja osocza, glikokortykosteroid, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, koloid, krystaloid, kwas rubazonowy, metamizol Krka, metamizol sodowy, napad toniczny, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pokrzywka, pozycja Trendelenburga, śródmiąższowe zapalenie nerek, sympatykomimetyk, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs anafilaktyczny, zabarwienie moczu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metamizole Kabi 500 mg/ml

Przedawkowanie metamizolu sodowego (Metamizole Kabi 500 mg/ml) może prowadzić do wielonarządowych objawów toksyczności, szczególnie po dożylnym podaniu. Wczesne symptomy obejmują nudności, wymioty, podrażnienie żołądka, ból brzucha oraz suchość w jamie ustnej. Układ sercowo-naczyniowy może reagować niedociśnieniem tętniczym, które w ciężkich przypadkach prowadzi do wstrząsu, oraz tachykardią. Objawy neurologiczne to zawroty głowy, senność, śpiączka i drgawki, wskazujące na ciężkie zatrucie. Ponadto, przedawkowanie może skutkować ostrą niewydolnością nerek, często w przebiegu śródmiąższowego zapalenia nerek, a także objawami ogólnymi, takimi jak zmęczenie, wysypka, pokrzywka i gorączka.
4-N-metyloaminoantypiryna, drgawka, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotonia, lek wazopresyjny, metamizol sodowy jednowodny, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, podrażnienie żołądka, pokrzywka, przedawkowanie metamizolu, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczność, układ krążenia, wstrząs
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.

Pyralgina Ból i Gorączka zawiera 500 mg metamizolu magnezowego w formie sześciowodnej, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie (Cmax) MAA osiągane jest po 1,2-2,0 godzinach. Metabolit ten charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a także przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka kobiecego. Wiązanie metabolitów z białkami osocza jest umiarkowane (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%). Metabolizm obejmuje przemiany MAA do AA (czynny farmakologicznie) oraz FAA i AAA (prawdopodobnie nieaktywne). Okres półtrwania MAA wynosi 2,6-3,5 godziny, a 85% metabolitów jest wydalanych z moczem, z różnym udziałem procentowym i klirensem nerkowym poszczególnych metabolitów (np. AAA 26% wydalania, klirens 61 ml/min, t1/2 9,5 h).
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, aktywność farmakologiczna, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit farmakologicznie czynny, metamizol magnezowy, N-acetylo-transferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – MaxAlgina 500 mg

MaxAlgina zawiera metamizol sodowy jednowodny (500 mg/tabletkę), należący do grupy pirazolonów (kod ATC: N02BB02), wykazujący działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Metamizol działa zarówno ośrodkowo, modulując transmisję bólową i ośrodki termoregulacji, jak i obwodowo, poprzez hamowanie syntezy mediatorów zapalnych. Jego skuteczność kliniczna w łagodzeniu bólu o różnej etiologii oraz obniżaniu gorączki wynika z tego złożonego mechanizmu działania, choć dokładne procesy farmakodynamiczne pozostają nadal częściowo nieznane. Preparat występuje w formie białych, okrągłych tabletek o średnicy 12,5 mm i grubości 4 mm, z linią podziału ułatwiającą rozkruszenie, lecz nie dzielenie na równe dawki.
4-N-metyloaminoantypiryna, dieta kontrolowana sodem, działanie obwodowe, działanie ośrodkowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, formulacja farmaceutyczna, grupa farmakoterapeutyczna, mediator stanu zapalnego, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, mięśnie gładkie, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, pirazolon, pochodna pirazolonu, właściwości farmakodynamiczne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Pyralgin 500 mg/ml

Przedawkowanie metamizolu sodowego, substancji czynnej leku Pyralgin (0,5 g/ml w roztworze do wstrzykiwań), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza przy dawkach przekraczających maksymalną dopuszczalną dawkę dobową 5 g. Objawy zatrucia obejmują szeroki zakres manifestacji klinicznych, w tym zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka), sercowo-naczyniowe (hipotonia, tachykardia, zaburzenia rytmu), żołądkowo-jelitowe (krwawienia, perforacje), wątrobowe (hepatotoksyczność), nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność), oddechowe (alergiczny skurcz oskrzeli) oraz ciężkie reakcje skórne (zespół Lyella). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego. Ze względu na brak specyficznej odtrutki, leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej funkcje życiowe, z zastosowaniem technik pozaustrojowych takich jak hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja oraz filtracja osocza w celu eliminacji toksycznego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA).
4-N-metyloaminoantypiryna, ciśnienie tętnicze, dawka toksyczna, drgawki toniczno-kloniczne, enzym wątrobowy, filtracja osocza, gospodarka kwasowo-zasadowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hepatotoksyczność, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas rubazonowy, metamizol sodowy, nadżerka błony śluzowej, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, perforacja przewodu pokarmowego, roztwór do wstrzykiwań, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, uszkodzenie wątroby, zabarwienie moczu, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu serca, zapalenie otrzewnej, zatrucie, zespół Lyella, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Przedawkowanie – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.

Przedawkowanie metamizolu magnezowego, zawartego w preparacie Pyralgina Ból i Gorączka, może prowadzić do wieloukładowych objawów toksycznych, obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, szum w uszach, pobudzenie psychoruchowe, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne), układ sercowo-naczyniowy (hipotonia, tachykardia), przewód pokarmowy (bóle brzucha, wymioty, nadżerki, krwawienia, perforacje), wątrobę (uszkodzenie hepatocytów), nerki (śródmiąższowe zapalenie nerek), układ oddechowy (alergiczny skurcz oskrzeli), skórę (wysypka, pokrzywka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) oraz układ krwiotwórczy (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna). Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa metamizolu wynosi 4 g, a charakterystycznym objawem zatrucia jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego.
4-N-metyloaminoantypiryna, alergiczny skurcz oskrzeli, ciśnienie tętnicze, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, leukopenia, małopłytkowość, metamizol, metamizol magnezowy, nadżerka błony śluzowej żołądka, niedokrwistość aplastyczna, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie szpiku, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Przedawkowanie metamizolu sodowego (Metamizole Kalceks 500 mg/ml) może prowadzić do wieloukładowych objawów toksycznych, obejmujących przewód pokarmowy (nudności, wymioty, ból brzucha), ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki), układ sercowo-naczyniowy (hipotensja, wstrząs, tachykardia, zaburzenia rytmu) oraz układ moczowy (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek). Charakterystycznym objawem diagnostycznym jest czerwone zabarwienie moczu, spowodowane wydalaniem nieszkodliwego metabolitu – kwasu rybonowego, pojawiające się przy bardzo wysokich dawkach. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby oraz u osób starszych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów. Każda ampułka 1 ml zawiera 32,71 mg sodu, co ma znaczenie kliniczne u chorych z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym.
4-N-metyloaminoantypiryna, ból brzucha, czerwone zabarwienie moczu, drgawki, filtracja kłębuszkowa, filtracja osocza, funkcja nerek, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotensja, metamizol, metamizol sodowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objawy toksyczne, ostra niewydolność nerek, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, poziom kreatyniny, przedawkowanie metamizolu, przewód pokarmowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, terapia objawowa, układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Metamizol sodowy (Metamizole Kalceks, 500 mg/ml) to pochodna pirazolonu o złożonym mechanizmie działania, wykazująca właściwości analgetyczne, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Lek ten jest stosowany w terapii bólu ostrego oraz stanów gorączkowych różnego pochodzenia, szczególnie tam, gdzie inne leki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Metamizol działa zarówno na poziomie ośrodkowego układu nerwowego, modulując percepcję i przewodzenie bodźców bólowych oraz regulację temperatury ciała, jak i na poziomie obwodowym, wpływając na procesy zapalne i nocyceptywne w tkankach. Preparat dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg/ml, co odpowiada 1000 mg substancji czynnej w ampułce 2 ml oraz 2500 mg w ampułce 5 ml, z pH roztworu w zakresie 6,0-8,0 i osmolalnością 0,550-0,850 Osmol/kg.
4-N-metyloaminoantypiryna, bodziec bólowy, ból ostry, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka jelitowa, kolka nerkowa, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne pirazolonu, proces nocyceptywny, proces zapalny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz mięśni gładkich, stan gorączkowy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Pyretolek 500 mg

Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego (Pyretolek 500 mg) może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, obejmujących przewód pokarmowy (nudności, wymioty, ból brzucha), układ moczowy (ostra niewydolność nerek, czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego), ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układ krążenia (spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs, tachykardia). Reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, mogą wystąpić niezależnie od dawki. Potencjalne powikłania obejmują odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe, konieczność leczenia nerkozastępczego, depresję ośrodka oddechowego, uszkodzenie OUN oraz niewydolność wielonarządową.
4-N-metyloaminoantypiryna, adrenalina, antidotum, ból brzucha, depresja ośrodka oddechowego, detoksykacja przewodu pokarmowego, drgawki, drożność dróg oddechowych, filtracja osocza, glikokortykoid, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotonia, hydrokortyzon, koloid, krystaloid, kwas rubazonowy, leczenie nerkozastępcze, lek przeciwbólowy, metabolit leku, metamizol sodowy jednowodny, metyloprednizolon, niewydolność wielonarządowa, objawy kliniczne, oddział intensywnej terapii, odwodnienie, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, płukanie żołądka, pokrzywka, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, pozycja Trendelenburga, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, senność, spadek ciśnienia tętniczego, śpiączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, sympatykomimetyk, tachykardia, tlenoterapia, układ krążenia, układ moczowy, węgiel aktywowany, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia elektrolitowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Domilgan 1000 mg

Metamizol sodowy jednowodny (Dialginum) w dawce 1000 mg, stosowany doustnie, ma maksymalną dawkę dobową 4 g, a przekroczenie tej wartości może prowadzić do poważnych objawów toksycznych. Przedawkowanie powyżej 10 g wiąże się z pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego, objawiającym się zawrotami głowy, szumem w uszach, zaburzeniami świadomości, drgawkami toniczno-klonicznymi oraz śpiączką. Dodatkowo obserwuje się objawy sercowo-naczyniowe (hipotensja, tachykardia), uszkodzenia przewodu pokarmowego (nadżerki, krwawienia, perforacje), uszkodzenia wątroby i nerek (martwica cewek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek), reakcje alergiczne (skurcz oskrzeli) oraz ciężkie reakcje skórne (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, trombocytopenia i niedokrwistość aplastyczna, wymagają szczególnej uwagi i natychmiastowego odstawienia leku w przypadku podejrzenia agranulocytozy.
4-N-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, alergiczny skurcz oskrzeli, dializa otrzewnowa, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, forsowana diureza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, leukopenia, martwica cewek nerkowych, metamizol sodowy jednowodny, nadżerka błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, ośrodkowy układ nerwowy, parametry hematologiczne, płukanie żołądka, rozmaz krwi, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, węgiel aktywny, zapaść sercowo-naczyniowa
Leksykon leków
Przedawkowanie – Pyralgina 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy w dawce 500 mg na tabletkę, przy dawce maksymalnej 4 g/dobę, może powodować poważne objawy przedawkowania obejmujące różne układy organizmu. Wczesne symptomy obejmują zawroty głowy, szum w uszach i zaburzenia słuchu, natomiast ciężkie zatrucie manifestuje się śpiączką i drgawkami toniczno-klonicznymi. Przedawkowanie może prowadzić do kardiotoksyczności (hipotonia, tachykardia), uszkodzenia przewodu pokarmowego (nadżerki, krwawienia, perforacje), hepatotoksyczności, śródmiąższowego zapalenia nerek, alergicznego skurczu oskrzeli oraz poważnych reakcji skórnych, w tym toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego.
4-N-metyloaminoantypiryna, ciśnienie tętnicze, drgawki toniczno-kloniczne, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, nadżerki błony śluzowej, niedokrwistość aplastyczna, pokrzywka, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uszkodzenie szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, wysypka, zaburzenia rytmu serca, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Przedawkowanie

Metamizol, pochodna pirazolonu, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, stosowany jest w dawkach maksymalnych 3-5 g/dobę w zależności od formy i drogi podania. Przedawkowanie, szczególnie powyżej 10 g, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka), układ sercowo-naczyniowy (hipotonia, tachykardia, wstrząs, zatrzymanie akcji serca), układ pokarmowy (nudności, wymioty, nadżerki, perforacja), układ moczowy (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica cewek nerkowych) oraz reakcje alergiczne i hematologiczne (leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, co stanowi ważny wskaźnik diagnostyczny zatrucia.
4-N-metyloaminoantypiryna, agranulocytoza, alergiczny skurcz oskrzeli, czerwone zabarwienie moczu, dializa otrzewnowa, drgawki toniczno-kloniczne, działanie spazmolityczne, filtracja osocza, forsowna diureza, glikokortykosteroidy, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, leczenie przeciwwstrząsowe, leukopenia, małopłytkowość, martwica cewek nerkowych, metamizol, nadżerki błony śluzowej żołądka, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pochodna pirazolonu, pokrzywka, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, pozycja Trendelenburga, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowe zapalenie nerek, sympatykomimetyki, szum w uszach, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, uszkodzenie komórek wątrobowych, uszkodzenie szpiku kostnego, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zespół Lyella, złuszczające zapalenie skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgina 500 mg

Metamizol sodowy, będący pochodną pirazolonu i klasyfikowany w grupie innych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BB02), wykazuje trzy główne działania farmakologiczne: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Mechanizm jego działania nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że zarówno metamizol, jak i jego główny metabolit 4-N-metyloaminoantypiryna, oddziałują na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, hamując syntezę prostaglandyn w sposób odmienny od niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Działanie przeciwbólowe może być związane z wpływem na receptory opioidowe oraz aktywacją zstępujących szlaków hamowania bólu, natomiast efekt przeciwgorączkowy wynika z modulacji ośrodka termoregulacji w podwzgórzu. Spazmolityczne właściwości leku umożliwiają rozkurcz mięśni gładkich, co jest korzystne w terapii stanów skurczowych narządów jamy brzusznej.
4-N-metyloaminoantypiryna, ból ostry, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hamowanie bólu, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metabolit metamizolu, metamizol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacji, pirazolon, Pyralgina, receptor opioidowy, synteza prostaglandyn, układ nerwowy ośrodkowy i obwodowy
Leksykon leków
Przedawkowanie – Metamizol Dr. Max 500 mg

Przedawkowanie metamizolu, substancji czynnej metamizolu sodowego jednowodnego w dawce 500 mg (tabletki Metamizol Dr. Max), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, manifestujące się objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), nerek (zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek), ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, wstrząs). Charakterystycznym markerem toksyczności jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, szczególnie po bardzo dużych dawkach. Uszkodzenie nerek, w tym śródmiąższowe zapalenie, wymaga specjalistycznej opieki nefrologicznej, a zaburzenia hemodynamiczne mogą prowadzić do wstrząsu, co stanowi stan zagrożenia życia.
4-N-metyloaminoantypiryna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawki, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metamizol sodowy jednowodny, nefrologia, oddział intensywnej terapii, oliguria, ostra niewydolność nerek, ostre przedawkowanie, płukanie żołądka, przedawkowanie metamizolu, spadek ciśnienia tętniczego, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie kreatyniny, tachykardia, toksykologia kliniczna, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgin 500 mg/ml

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginu, należy do grupy pirazolonów (ATC: N02BB02) i wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Lek skutecznie łagodzi ból o różnym pochodzeniu i natężeniu, obniża gorączkę oraz rozluźnia skurcze mięśni gładkich, co jest szczególnie przydatne w terapii kolki i bólu spastycznego. Mechanizm działania metamizolu jest złożony i obejmuje zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe mechanizmy, wpływając na percepcję i przewodzenie bodźców bólowych oraz procesy regulacji temperatury ciała, a także działając bezpośrednio w miejscu powstawania bólu i stanu zapalnego.
4-N-metyloaminoantypiryna, ból spastyczny, centralny układ nerwowy, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka, krople doustne, mechanizm obwodowy, mechanizm ośrodkowy, metamizol sodowy jednowodny, pirazolon, proces zapalny, przewodzenie bodźców bólowych, skurcz mięśni gładkich
Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Właściwości farmakokinetyczne

Metamizol po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1,2-2 godzinach. Podanie domięśniowe wykazuje biodostępność MAA na poziomie 87%, a dożylne charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania metamizolu (~14 minut). Metabolity wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) i są wydalane głównie przez nerki, z klirensem nerkowym dla MAA wynoszącym 5±2 ml/min oraz okresami półtrwania: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. Metabolizm obejmuje nieenzymatyczną hydrolizę metamizolu do MAA, demetylację do AA, utlenianie do FAA oraz acetylację AA do AAA, z działaniem klinicznym głównie MAA i częściowo AA. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a kumulacja podczas krótkotrwałego leczenia jest klinicznie nieistotna.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność metabolitu, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka nieliniowa, hydroliza metabolitu, izotop promieniotwórczy, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm leku, N-acetylo-transferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby