pirazolidyna

Pirazolidyna to heterocykliczny związek organiczny należący do grupy pięcioczłonowych związków heterocyklicznych zawierających dwa atomy azotu w pozycjach sąsiednich (1,2). Struktura ta stanowi podstawowy szkielet dla wielu leków przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, w tym pochodnych pirazolonu.

Leki oparte na rdzeniu pirazolidyny, takie jak fenylbutazon, oksyfenbutazon czy aminopiryna, znalazły zastosowanie w leczeniu stanów zapalnych, gorączki i bólu. Ich mechanizm działania polega głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie enzymów cyklooksygenazy (COX), choć często wykazują działanie mniej selektywne niż nowsze niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Współcześnie wiele leków zawierających strukturę pirazolidyny zostało wycofanych z powszechnego użycia klinicznego ze względu na poważne działania niepożądane, w tym agranulocytozę, supresję szpiku kostnego, uszkodzenia wątroby i nerek. W niektórych krajach pozostają jednak w ograniczonym użyciu pod ścisłą kontrolą medyczną, zwłaszcza w przypadkach opornych na nowsze terapie.

W medycynie laboratoryjnej pochodne pirazolidyny mają znaczenie w kontekście interpretacji wyników badań, gdyż mogą wpływać na parametry biochemiczne, hematologiczne oraz mogą być wykrywane w badaniach toksykologicznych. Wiedza o stosowaniu tych leków przez pacjenta jest istotna przy ocenie wyników badań i planowaniu dalszego leczenia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Metamizole Kalceks (500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pirazolony i pirazolidyny, a także u osób z historią agranulocytozy po tych lekach. Nie należy go stosować u pacjentów z astmą analgetyczną, nietolerancją NLPZ objawiającą się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym, zaburzeniami czynności szpiku kostnego, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy), niedociśnieniem tętniczym, niestabilnością krążenia oraz ostrą przerywaną porfirią wątrobową. Podawanie metamizolu jest bezwzględnie przeciwwskazane w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko dla płodu i matki. Produkt zawiera 32,71 mg sodu/ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
agranulocytoza, astma analgetyczna, diklofenak, hemoliza, hipotensja, ibuprofen, indometacyna, naproksen, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, nieopioidowy lek przeciwbólowy, niestabilność krążenia, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra przerywana porfiria wątrobowa, paracetamol, pirazolidyna, pirazolon, pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, reakcja hipotensyjna, reakcja krzyżowa, salicylan, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie hematopoezy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metamizol Dr. Max 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny w dawce 500 mg (preparat Metamizol Dr. Max) posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Lek jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na metamizol lub inne związki z grupy pirazonolów i pirazolidyn, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego lub układu krwiotwórczego, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) ze względu na ryzyko hemolizy, a także u osób z ostrą przerywaną porfirią wątrobową. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na nieopioidowe leki przeciwbólowe, u których metamizol może wywołać reakcje rzekomoanafilaktyczne, takie jak skurcz oskrzeli, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy.
agranulocytoza, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, diklofenak, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, metamizol, nadciśnienie tętnicze, naproksen, nieopioidowy lek przeciwbólowy, niewydolność serca, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, ostra przerywana porfiria wątrobowa, paracetamol, pirazolidyna, pokrzywka, porfiria, reakcja rzekomoanafilaktyczna, salicylan, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na pochodne pirazolonu i pirazolidyny. Lek nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami hematologicznymi, takimi jak granulocytopenia (neutrofile <1500/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcją szpiku kostnego, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów. Ponadto, przeciwwskazaniem jest astma analgetyczna i inne reakcje nadwrażliwości po NLPZ i paracetamolu, które mogą wskazywać na nadwrażliwość krzyżową. Wskazane jest także unikanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na wpływ drotaweryny na przewodnictwo sercowe.
astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, granulocytopenia, hemoliza, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, nadwrażliwość krzyżowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, skurcz oskrzeli, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg

Vemonis Intense to lek zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, którego stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki aktywne (metamizol, kofeinę, drotawerynę) oraz na pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, takie jak lecytyna sojowa (0,68 mg), laktoza jednowodna (116,76 mg) i sód (27,6 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z granulocytopenią (neutrofile <1500/mm³), leukopenią, zaburzeniami funkcji szpiku kostnego, ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z astmą, nietolerancją leków przeciwbólowych, porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących oraz osób poniżej 18 roku życia.
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, diklofenak, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, kofeina, leukopenia, metamizol sodu, naproksen, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, nietolerancja histaminy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, paracetamol, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, pokrzywka przewlekła, porfiria, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny
Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Przeciwwskazania stosowania

Drotaweryna, jako lek o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Podstawowymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (np. lecytyna sojowa w preparatach NO-SPA Comfort i NO-SPA Max, pirosiarczyn sodu w NO-SPA Ampułki), ciężkie niewydolności narządowe (wątroby, nerek, serca – w tym zespół małego rzutu), oraz zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II i III stopnia. Dawkowanie i forma leku powinny być dostosowane do wieku pacjenta: preparaty 40 mg są przeciwwskazane u dzieci <6 lat, 80 mg u dzieci <12 lat, a iniekcje drotaweryny nie są zalecane u dzieci bez określonego limitu wiekowego. W przypadku preparatów złożonych zawierających drotawerynę, metamizol sodowy i kofeinę (np. Pyralgina Plus, Vemonis Intense), lista przeciwwskazań jest rozszerzona o zaburzenia hematologiczne (granulocytopenia <1500 neutrofili/mm³, leukopenia, dysfunkcje szpiku), reakcje alergiczne na leki przeciwbólowe, porfirię, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, wiek <18 lat oraz ciążę i karmienie piersią.
blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, działanie spazmolityczne, granulocytopenia, kofeina, lecytyna sojowa, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pirosiarczyn sodu, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja hematologiczna, skurcz mięśni gładkich, skurcz oskrzeli, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zaburzenie szpiku kostnego, zespół małego rzutu

pirazolidyna

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Metamizole Kalceks 500 mg/ml

Przeciwwskazania – Metamizol Dr. Max 500 mg

Przeciwwskazania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

Przeciwwskazania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg

Drotaweryna – Przeciwwskazania stosowania