Właściwości farmakodynamiczne leku Benlek

Produkt leczniczy Benlek należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, pirazolony, preparaty złożone zawierające metamizol sodu (bez psycholeptyków). Produkt jest oznaczony kodem ATC: N02BB52. ¹

Skład i postać farmaceutyczna

Każda tabletka Benlek zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny. Produkt ma postać białych lub prawie białych, okrągłych i płaskich tabletek z rowkiem po jednej stronie, umożliwiającym podział na dwie równe połowy. Tabletki mają rozmiar 13 mm. ²

Mechanizm działania

Metamizol wykazuje złożony mechanizm działania, który nie został w pełni poznany. Badania sugerują, że jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe może być związane z hamowaniem cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, co przypomina mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Dodatkowo metamizol prawdopodobnie pobudza uwalnianie endorfin w organizmie, co wspomaga działanie przeciwbólowe. Substancja ta obniża również poziom endogennego pyrogenu oraz bezpośrednio oddziałuje na ośrodek termoregulacyjny zlokalizowany w podwzgórzu. Warto podkreślić, że aktywny metabolit metamizolu – 4-metyloaminoantypiryna (4-MAA) – wykazuje około 40-krotnie silniejsze działanie hamujące na cyklooksygenazę w porównaniu z samym metamizolem. ³

Działanie poszczególnych składników

Metamizol, jako pochodna pyrazolonu, charakteryzuje się silnym działaniem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W badaniach na modelach zwierzęcych udowodniono również jego działanie przeciwzapalne. Siła przeciwbólowa metamizolu przewyższa działanie takich substancji jak kwas acetylosalicylowy, indometacyna czy paracetamol. W przeciwieństwie do leków opioidowych, nawet w dużych dawkach metamizol nie wywiera działania depresyjnego na ośrodek oddechowy, nie wpływa negatywnie na perystaltykę jelit i nie powoduje zaparć. Co istotne, stosowanie metamizolu nie prowadzi do rozwoju uzależnienia. ⁴

Kofeina, drugi składnik aktywny produktu Benlek, działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy. Badania sugerują, że substancja ta może również wykazywać działanie przeciwbólowe, co uzupełnia działanie metamizolu. ⁵

Witamina B1 (tiamina) wywiera wielokierunkowe działanie na procesy metaboliczne organizmu. Jest istotnym składnikiem wielu enzymów, w tym kokarboksylazy, która ułatwia metabolizm węglowodanów. Dodatkowo, poprzez udział w procesach dekarboksylacji różnych kwasów, tiamina wywiera korzystny wpływ na procesy zapalne zachodzące w układzie nerwowym. ⁶

Skuteczność kliniczna i profil bezpieczeństwa

Skuteczność działania przeciwbólowego metamizolu jest oceniana jako bardzo wysoka, ustępując jedynie lekom opioidowym. Co warte podkreślenia, metamizol jest szczególnie zalecany w przypadkach, gdy stosowanie opioidów jest przeciwwskazane. Istotną przewagą metamizolu nad opioidami jest fakt, że jego stosowanie nie prowadzi do rozwoju uzależnienia. ⁷

W literaturze medycznej opisywano przypadki dyskrazji krwi podczas przewlekłego stosowania metamizolu, takie jak agranulocytoza, trombocytopenia czy anemia aplastyczna. Jednakże nowsze badania kliniczne (Edwards & McQuay, 2002) wskazują, że występowanie tych zaburzeń hematologicznych jest rzadkie, a częstość ich występowania jest nawet mniejsza w porównaniu z niektórymi innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Najnowsze dane naukowe sugerują, że profil toksyczności metamizolu może być korzystniejszy niż wcześniej przypuszczano. ⁸