metabolit temsirolimusu
Metabolity temsirolimusu to związki powstające w wyniku przemian biochemicznych leku w organizmie. Temsirolimus, będący inhibitorem kinazy mTOR, stosowany jest głównie w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego. Głównym metabolitem temsirolimusu jest sirolimus (rapamycyna), który wykazuje podobną aktywność biologiczną jak związek macierzysty.
Procesy metaboliczne temsirolimusu zachodzą głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP3A4. Oprócz sirolimusu powstają także inne metabolity, które mogą wykazywać różny stopień aktywności farmakologicznej. Monitorowanie stężenia metabolitów temsirolimusu może być istotne w ocenie skuteczności terapii oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji lekowych.
Metabolity temsirolimusu są wydalane głównie z żółcią do kału, a w mniejszym stopniu przez nerki. Wiedza na temat metabolizmu temsirolimusu jest kluczowa dla optymalizacji dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, którzy mogą wymagać modyfikacji standardowego schematu terapeutycznego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Temsirolimus (Temsirolimus Accord, 30 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną, jej metabolity (w tym syrolimus) oraz na składniki pomocnicze, takie jak polisorbat 80. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na inhibitory mTOR, gdyż nadwrażliwość na syrolimus stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do terapii. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u chorych z chłoniakiem z komórek płaszcza, którzy mają umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i brak bezpieczeństwa terapii w tej grupie.
chłoniak z komórek płaszcza, choroba wątroby, ciąża, dysfunkcja wątroby, etanol bezwodny, glikol propylenowy, inhibitor mTOR, karmienie piersią, metabolit temsirolimusu, nadwrażliwość, padaczka, polisorbat 80, reakcja alergiczna, roztwór do infuzji, substancja czynna, substancja pomocnicza, syrolimus, temsirolimus, uszkodzenie mózgu, uzależnienie od alkoholu, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Temsirolimus, substancja czynna w preparacie Temsirolimus Accord, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz wyniki badań na zwierzętach wskazujące na działania embrio- i fetotoksyczne, takie jak zwiększona śmiertelność płodów, zmniejszona masa ciała płodów, opóźnienie kostnienia szkieletu oraz teratogenność (np. przepuklina pierścienia pępkowego u królików). Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o potencjalnym ryzyku związanym z obecnością w preparacie etanolu (474 mg bezwodnego etanolu na fiolkę koncentratu oraz 358,2 mg w 1,8 ml rozpuszczalnika) i glikolu propylenowego (603,6 mg na fiolkę), który może przenikać do płodu i wymaga indywidualnej oceny ryzyka przy dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę.
antykoncepcja, działanie embriofetotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, etanol, etanol bezwodny, glikol propylenowy, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metabolit temsirolimusu, metoda antykoncepcyjna, narażenie płodu, oligospermia, opóźnienie kostnienia szkieletu, przepuklina pierścienia pępkowego, śmiertelność płodów, substancja pomocnicza, syrolimus, temsirolimus, zaburzenie płodności, zmniejszona masa płodu
