farmakokinetyka fenofibratu
Fenofibrat to lek z grupy fibratów stosowany głównie w leczeniu hiperlipidemii, szczególnie hipertriglicerydemii. Po podaniu doustnym fenofibrat podlega szybkiej hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrowego, który jest właściwą substancją czynną.
Wchłanianie fenofibratu jest zwiększone, gdy lek przyjmowany jest z posiłkiem. Biodostępność preparatów mikronizowanych i nanokrystalicznych jest wyższa niż standardowych form leku. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach od podania. Kwas fenofibrowy silnie wiąże się z albuminami osocza (ponad 99%).
Metabolizm fenofibratu zachodzi głównie poprzez glukuronidację, a powstałe metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 60%) oraz z żółcią i kałem. Okres półtrwania kwasu fenofibrowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i konieczność dostosowania dawki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lipanthyl NT 145 zawiera 145 mg fenofibratu w postaci nanocząsteczek, co znacząco poprawia jego farmakokinetykę, zwłaszcza biodostępność i niezależność od przyjmowania pokarmu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 2-4 godziny, a stężenie osoczowe utrzymuje się stabilnie podczas długotrwałej terapii. Fenofibrat jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z białkami osocza (>99%, głównie albuminami). Lek nie jest metabolizowany przez cytochrom P450, w tym CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Biodostępność i ekspozycja na lek (AUC, Cmax) nie zależą od obecności pokarmu, co potwierdzają badania kliniczne u zdrowych ochotników.
albuminy osocza, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dializoterapia, farmakokinetyka fenofibratu, hemodializa, hydroliza przez esterazy, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, Lipanthyl, metabolit fenofibratu, metabolizm mikrosomalny, nanocząsteczki fenofibratu, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne glukuronidowe, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Fenofibrat, podawany doustnie w dawce 267 mg w formie mikronizowanej, wykazuje Tmax wynoszące 4-5 godzin, a jego biodostępność jest zwiększona przy podaniu z pokarmem. Po wchłoniu ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Nie wykazuje metabolizmu mikrosomalnego ani nie jest substratem CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenofibrat nie kumuluje się w organizmie, a jego całkowita eliminacja następuje w ciągu 6 dni, głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidów.
albuminy osocza, biodostępność fenofibratu, CYP3A4, esterazy, farmakokinetyka fenofibratu, hemodializa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, metabolizm fenofibratu, metabolizm mikrosomalny, mikronizacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fenofibratu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon substancji czynnych
Fenofibrat, stosowany głównie w terapii hipertriglicerydemii, charakteryzuje się relatywnie wysokim indeksem terapeutycznym, co potwierdzają bardzo rzadkie przypadki przedawkowania. W większości udokumentowanych incydentów nie obserwowano objawów klinicznych, co jest istotną informacją dla lekarzy prowadzących terapię preparatami takimi jak Biofibrat, Fibralipid, Grofibrat, Lipanthyl (w dawkach 145 mg, 160 mg, 200 mg, 215 mg, 267 mg) oraz Fenardin. Pomimo teoretycznej możliwości wystąpienia objawów ze strony przewodu pokarmowego, wątroby, nerek czy mięśni, brak jest danych potwierdzających ich częstość lub bezpośrednie powiązanie z przedawkowaniem fenofibratu.
charakterystyka produktu leczniczego, degradacja metaboliczna, dyslipidemia, działanie niepożądane, farmakokinetyka fenofibratu, fenofibrat, hemodializa, hipertriglicerydemia, indeks terapeutyczny, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie kliniczne, objaw kliniczny, parametr laboratoryjny, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie fenofibratu, substancja czynna, swoista odtrutka, zaburzenie mięśniowe, zaburzenie nerkowe, zaburzenie wątrobowe -
Leksykon leków
Fenofibrat mikronizowany, zawarty w Biofibrat 267 mg, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 4-5 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie leku jest istotnie zwiększone w obecności pokarmu, co ma znaczenie kliniczne przy zaleceniach dawkowania. Po absorpcji fenofibrat jest szybko hydrolizowany przez esterazy jelitowe i wątrobowe do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z albuminami osocza w ponad 99%. Brak udziału enzymu CYP3A4 oraz metabolizmu mikrosomalnego minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, a całkowita eliminacja z organizmu następuje w ciągu 6 dni, głównie przez wydalanie nerkowe w postaci metabolitów glukuronidowych.
biodostępność fenofibratu, Biofibrat, cytochrom P450 3A4, esteraza, farmakokinetyka fenofibratu, farmakokinetyka w grupach szczególnych, hemodializa, interakcja międzylekowa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, lek hipolipemizujący, metabolizm mikrosomalny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, powinowactwo do białek osocza, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu