Właściwości farmakokinetyczne leku Aspimag

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych leku Aspimag (kwas acetylosalicylowy 150 mg + tlenek magnezu 21 mg) z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnej.^{1}

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy po podaniu doustnym wchłania się stosunkowo szybko. Proces wchłaniania małych dawek kwasu acetylosalicylowego trwa około 30 minut i zachodzi głównie w żołądku oraz górnej części jelita cienkiego. Mechanizm absorpcji opiera się na biernej dyfuzji niezjonizowanych cząsteczek substancji czynnej przez błonę śluzową przewodu pokarmowego.^{2}

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza. Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową, co oznacza, że dociera do płodu u kobiet w ciąży. Kwas acetylosalicylowy przenika również do mleka kobiet karmiących piersią, co stanowi istotną informację kliniczną przy rozważaniu stosowania leku u pacjentek karmiących.^{3}

Metabolizm

Kwas acetylosalicylowy podlega szybkiemu procesowi metabolizmu pierwszego przejścia. Hydroliza substancji czynnej rozpoczyna się już po około 15 minutach od wchłonięcia i zachodzi przy udziale następujących enzymów:^{4}

• Esterazy surowicy – enzymy obecne w osoczu krwi katalizujące rozkład wiązań estrowych kwasu acetylosalicylowego^{5}
• Esterazy erytrocytów – enzymy obecne w czerwonych krwinkach uczestniczące w metabolizmie kwasu acetylosalicylowego^{6}
• Esterazy wątrobowe – enzymy zlokalizowane w hepatocytach, biorące udział w biotransformacji substancji czynnej^{7}

W wyniku hydrolizy kwasu acetylosalicylowego powstają dwa główne metabolity:^{8}

• Kwas salicylurowy – główny metabolit powstający w wyniku biotransformacji kwasu acetylosalicylowego^{9}
• Salicylo-fenyloglukuronid – produkt sprzęgania z kwasem glukuronowym, powstający głównie w wątrobie^{10}

Eliminacja

Okres półtrwania eliminacji kwasu acetylosalicylowego jest stosunkowo krótki i nie przekracza 2,5 godziny. Główną drogą wydalania metabolitów kwasu acetylosalicylowego są nerki, przez które substancja jest eliminowana z organizmu.^{11}