Właściwości farmakokinetyczne
Oxis Turbuhaler 9 mcg/dawkę

Właściwości farmakokinetyczne leku Oxis Turbuhaler 9 mikrogramów/dawkę

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych formoterolu fumaranu dwuwodnego zawartego w leku Oxis Turbuhaler. Lek ten występuje w postaci proszku do inhalacji, gdzie jedna dawka dostarczona zawiera 9 mikrogramów substancji czynnej (co odpowiada 12 mikrogramom w dawce odmierzonej).¹

Wchłanianie

Formoterol podany drogą wziewną charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z dróg oddechowych. Maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy krwi pacjenta osiągane jest już po około 10 minutach od wykonania inhalacji, co świadczy o dużej szybkości absorpcji leku. W przeprowadzonych badaniach farmakokinetycznych z wykorzystaniem inhalatora Turbuhaler wykazano, że średnia depozycja formoterolu w płucach pacjenta wynosi 43% dawki dostarczonej, co odpowiada 32% dawki odmierzonej w inhalatorze. Całkowita biodostępność układowa formoterolu stanowi około 60% dawki dostarczonej.²

Dystrybucja i metabolizm

Po dostaniu się do krwiobiegu, formoterol wiąże się z białkami osocza w stopniu wynoszącym około 50%, co oznacza, że połowa leku krąży w formie związanej, a połowa w postaci wolnej. W organizmie substancja czynna podlega metabolizmowi głównie na drodze dwóch procesów: bezpośredniej glukuronizacji oraz O-demetylacji. Warto zaznaczyć, że enzym odpowiedzialny za proces O-demetylacji nie został dotychczas zidentyfikowany w badaniach.³

Wydalanie

Eliminacja formoterolu z organizmu odbywa się głównie poprzez metabolizm. Z całej dostarczonej dawki formoterolu podanego drogą wziewną, jedynie 8 do 13% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Wartość ta odpowiada 6 do 10% dawki odmierzonej. Dla porównania, po podaniu dożylnym około 20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Końcowy okres półtrwania formoterolu po podaniu wziewnym wynosi 17 godzin.⁴

W dokumentacji produktu nie określono dokładnych wartości dotyczących całkowitego klirensu osoczowego ani objętości dystrybucji formoterolu.⁵

Liniowość farmakokinetyki

Istotną cechą farmakokinetyki formoterolu jest obserwowana liniowa zależność pomiędzy podaną dawką a ekspozycją ogólnoustrojową. Oznacza to, że wraz ze zwiększaniem dawki leku, w sposób proporcjonalny rośnie stężenie substancji czynnej w organizmie, co ma znaczenie przy dobieraniu odpowiedniego dawkowania dla pacjenta.⁶