wchłanianie hydrokortyzonu

Hydrokortyzon (kortyzol) to glikokortykosteroid wytwarzany naturalnie przez korę nadnerczy, który jest również stosowany jako lek w terapii chorób o podłożu zapalnym, autoimmunologicznym oraz w niewydolności kory nadnerczy. Wchłanianie hydrokortyzonu zależy od drogi podania oraz postaci farmaceutycznej.

Przy podaniu doustnym hydrokortyzon wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając szczyt stężenia we krwi po około 1-2 godzinach. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80-100%. Część leku podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co wpływa na jego ostateczne stężenie we krwi.

Przy aplikacji miejscowej (na skórę) wchłanianie hydrokortyzonu jest ograniczone przez barierę skórną, choć może zostać zwiększone na obszarach z cienką skórą, w stanach zapalnych, przy zastosowaniu opatrunków okluzyjnych lub w formulacjach zwiększających penetrację. Wchłanianie przezskórne zwykle nie przekracza 1-2% podanej dawki.

Po wchłonięciu hydrokortyzon wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie z globuliną wiążącą kortykosteroidy i albuminami. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, a produkty metabolizmu są wydalane przez nerki. Okres półtrwania hydrokortyzonu w osoczu wynosi około 1,5-2 godzin.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hydrocortisonum oceanic

Produkt leczniczy Hydrocortisonum Oceanic w postaci kremu zawiera 5 mg/g hydrokortyzonu octanu i powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami, nie dłużej niż 7 dni bez konsultacji lekarskiej. Dłuższa terapia wymaga nadzoru specjalisty ze względu na ryzyko miejscowych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych, zwłaszcza przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry, pod opatrunkami okluzyjnymi lub u dzieci, u których istnieje zwiększone ryzyko zahamowania wzrostu. Stosowanie na skórę twarzy wymaga szczególnej ostrożności i powinno odbywać się wyłącznie na zlecenie lekarza z uwagi na ryzyko ścieńczenia skóry, teleangiektazji, trądziku posteroidowego oraz zaniku tkanki tłuszczowej. W przypadku braku poprawy lub zaostrzenia objawów po tygodniu terapii konieczna jest ponowna konsultacja lekarska.
alkohol cetostearylowy, ciąża, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, glikol propylenowy, hydrokortyzon octan, karmienie piersią, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid, leczenie przeciwbakteryjne, leczenie przeciwgrzybicze, nadzór specjalistyczny, opatrunek okluzyjny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, podrażnienie skóry, populacja pediatryczna, reakcja alergiczna, reakcja kontaktowa, reakcja typu późnego, ścieńczenie skóry, stosunek korzyści do ryzyka, teleangiektazja, trądzik posteroidowy, wchłanianie hydrokortyzonu, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zaostrzenie objawów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proktosedon (5 mg + 5 mg + 10 mg + 10 mg)/g

Proktosedon to maść doodbytnicza o złożonym składzie, zawierająca octan hydrokortyzonu (5 mg/g), chlorowodorek cynchokainy (5 mg/g), siarczan neomycyny (10 mg/g) oraz eskulinę (10 mg/g). Hydrokortyzon wykazuje znaczące wchłanianie systemowe po podaniu doodbytniczym, sięgające 30-90%, co wymaga uwzględnienia potencjalnych działań ogólnoustrojowych, zwłaszcza przy długotrwałej terapii. Metabolizm hydrokortyzonu odbywa się głównie w wątrobie, a eliminacja przez nerki, co jest istotne w kontekście monitorowania pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów. Neomycyna, aminoglikozydowy antybiotyk, wchłania się przez zmienioną zapalnie tkankę i jest szybko wydalana przez nerki w formie czynnej, z okresem półtrwania 2-3 godzin, co wpływa na jej profil terapeutyczny i bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
amidowy środek miejscowo znieczulający, antybiotyk aminoglikozydowy, białko osocza, chlorowodorek cynchokainy, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja hydrokortyzonu, eskulina, glukuronid i siarczan, kortykosteroid, maść doodbytnicza, metabolizm cynchokainy, metabolizm hydrokortyzonu, ochrona naczyń krwionośnych, octan hydrokortyzonu, okres półtrwania neomycyny, podanie doodbytnicze, siarczan neomycyny, wchłanianie hydrokortyzonu, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermocort 1,372 mg/g

Hydrokortyzon, substancja czynna preparatu DERMOCORT (1,372 mg/g, aerozol na skórę, zawiesina), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne przy podaniu miejscowym. Po aplikacji na skórę, hydrokortyzon może przenikać przez naskórek do krwiobiegu, a stopień absorpcji zależy od powierzchni aplikacji oraz stanu skóry. Czynniki takie jak stan zapalny lub choroby skóry oraz stosowanie opatrunków okluzyjnych znacząco zwiększają wchłanianie ogólnoustrojowe, co wynika z zaburzenia bariery naskórkowej oraz zwiększonego nawilżenia i temperatury skóry pod opatrunkiem.
absorpcja, aerozol na skórę, biotransformacja, choroba skóry, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja hydrokortyzonu, funkcja barierowa naskórka, hydrokortyzon, metabolizm hydrokortyzonu, nerka, opatrunek okluzyjny, patologia skórna, podanie miejscowe na skórę, stan zapalny, wątroba, wchłanianie hydrokortyzonu, właściwość farmakokinetyczna, zawiesina
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Laticort 0,1% 1 mg/g

Laticort 0,1% (hydrokortyzonu 17-maślan) w kremie zawiera 1 mg substancji czynnej na 1 g produktu. Zalecane dawkowanie to aplikacja cienkiej warstwy kremu 1-2 razy na dobę na zmienione chorobowo miejsca skóry, z maksymalnym czasem stosowania do 2 tygodni u dorosłych oraz ograniczeniem do 7 dni przy aplikacji na twarz. W ciągu tygodnia nie powinno się zużyć więcej niż 1 tuby kremu, aby zapobiec nadmiernej ekspozycji i ryzyku ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone wchłanianie hydrokortyzonu 17-maślanu. U dzieci poniżej 2 lat lek jest przeciwwskazany, natomiast u dzieci powyżej 2 lat należy stosować go bardzo ostrożnie – tylko raz na dobę, na niewielką powierzchnię skóry i nie na twarz.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol cetostearylowy, działanie niepożądane, hydrokortyzon 17-maślan, kortykosteroid, metylu parahydroksybenzoesan, miejscowa reakcja skórna, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, opatrunek okluzyjny, pacjent pediatryczny, powikłanie terapii, przedawkowanie leku, terapia kortykosteroidowa, wchłanianie hydrokortyzonu, zmiana skórna
Leksykon leków
Działania niepożądane – Proktosedon 5 mg + 5 mg + 10 mg + 10 mg

Proktosedon w formie czopków doodbytniczych zawiera hydrokortyzon (5 mg w postaci octanu), chlorowodorek cynchokainy (5 mg), siarczan neomycyny (10 mg) oraz eskulinę (10 mg w postaci półtorawodzianu). Działania niepożądane leku występują rzadko i obejmują głównie miejscowe pieczenie odbytu, które pojawia się sporadycznie, zwłaszcza przy uszkodzeniu naskórka w okolicy odbytu, oraz objawy ogólnoustrojowe związane z wchłanianiem hydrokortyzonu, szczególnie przy długotrwałej terapii. Wśród potencjalnych działań systemowych wymienia się supresję osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespół Cushinga oraz zaburzenia widzenia, takie jak nieostre widzenie, które mogą sygnalizować zwiększone wchłanianie kortykosteroidu.
chlorowodorek cynchokainy, czopki doodbytnicze, działania niepożądane produktów leczniczych, eskulina, hydrokortyzon, konsultacja okulistyczna, kortykosteroidoterapia, nieostre widzenie, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, personel medyczny, pieczenie odbytu, siarczan neomycyny, wchłanianie hydrokortyzonu, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia oka, zespół Cushinga
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proktosedon 5 mg + 5 mg + 10 mg + 10 mg

Preparat Proktosedon w formie czopków doodbytniczych zawiera hydrokortyzon (5 mg jako octan), cynchokainę chlorowodorek (5 mg), neomycynę siarczan (10 mg) oraz eskulinę (10 mg jako półtorawodzian). Hydrokortyzon wykazuje wysokie wchłanianie do krążenia ogólnego po podaniu doodbytniczym (30-90%), z silnym wiązaniem do białek osocza (globuliny wiążące kortykosteroidy i albuminy) oraz metabolizmem wątrobowym, a jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Neomycyna może być wchłaniana przez błonę śluzową odbytnicy, szczególnie w stanach zapalnych, i jest szybko eliminowana przez nerki w formie aktywnej, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Cynchokaina, jako amidowy środek miejscowo znieczulający, przenika przez błony komórkowe i ulega jonizacji w tkankach nerwowych, wykazując szybkie wchłanianie i metabolizm wątrobowy oraz wysokie wiązanie z białkami osocza. Eskulina, mimo obecności w preparacie, nie posiada szczegółowo opisanych właściwości farmakokinetycznych po podaniu doodbytniczym.
biodostępność, błona śluzowa odbytnicy, cynchokainy chlorowodorek, czopek doodbytniczy, działanie ogólnoustrojowe, działanie znieczulające, eskulina, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidy i siarczany, hydrokortyzon, interakcja farmakokinetyczna, jonizacja cząsteczek, mechanizm działania, metabolizm cynchokainy, metabolizm hydrokortyzonu, nefrotoksyczność, neomycyny siarczan, okres półtrwania neomycyny, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie hydrokortyzonu, wchłanianie neomycyny, wiązanie z białkami osocza, wlewka doodbytnicza, wydalanie metabolitów
Leksykon substancji czynnych
Hydrokortyzon – Właściwości farmakokinetyczne

Hydrokortyzon wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz stanu pacjenta. Po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką biodostępnością i osiąga maksymalne stężenie w surowicy około 1 godziny po podaniu. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie we krwi jest natychmiastowe, a po domięśniowym osiąga je w ciągu 30-90 minut. Przykładowo, po dożylnym podaniu bursztynianu sodowego w dawkach 5, 10, 20 i 40 mg, maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 312, 573, 1095 i 1854 ng/ml. Wchłanianie miejscowe jest zmienne i zależy od stanu skóry, miejsca aplikacji oraz stosowania opatrunków okluzyjnych, z większym wchłanianiem w obszarach takich jak moszna, pachy czy twarz. U dzieci wchłanianie przez skórę jest zwiększone, co wymaga ostrożności w terapii miejscowej. Hydrokortyzon przenika do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących.
11β-HSD2, 6β-hydroksykortyzol, bariera krew-mózg, bursztynian sodowy hydrokortyzonu, CYP3A4, eliminacja hydrokortyzonu, farmakokinetyka hydrokortyzonu, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid i siarczan, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, klirens hydrokortyzonu, metabolizm hydrokortyzonu, nieliniowa kinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, podanie pozajelitowe, stan stacjonarny, stężenie we krwi, tetrahydrokortyzol, tetrahydrokortyzon, transkortyna, wchłanianie hydrokortyzonu, wchłanianie miejscowe, wlewka doodbytnicza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxicortan 10 mg/g

Octan hydrokortyzonu, substancja czynna kremu Maxicortan 10 mg/g, wykazuje minimalne wchłanianie przez skórę przy standardowym stosowaniu, co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Lek przenika głównie do warstwy rogowej naskórka, gdzie wywiera działanie przeciwzapalne. Czynniki zwiększające przenikanie to stosowanie opatrunków okluzyjnych, aplikacja na delikatne lub chorobowo zmienione obszary skóry (np. twarz, odparzenia), obecność stanów zapalnych oraz długotrwałe stosowanie. Po wchłonięciu do krążenia ogólnego, octan hydrokortyzonu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność systemową.
aplikacja na skórę, bariera skórna, białko osocza, biodostępność systemowa, biologiczny okres półtrwania, delikatna skóra, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid, krążenie ogólne, kumulacja leku, metabolizm hydrokortyzonu, octan hydrokortyzonu, opatrunek okluzyjny, przemiana enzymatyczna, stan zapalny skóry, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie hydrokortyzonu
Leksykon leków
Interakcje leku – Hydrocortisonum Amara 5 mg/g

Preparat Hydrocortisonum Amara w postaci kremu zawiera 5 mg/g hydrokortyzonu octanu i jest stosowany miejscowo. Nie odnotowano udokumentowanych interakcji z innymi lekami, jednak zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych na tę samą powierzchnię skóry, gdyż mogą one wpływać na biodostępność i działanie terapeutyczne hydrokortyzonu. Nie stwierdzono specyficznych interakcji z alkoholem, co jest zgodne z minimalną absorpcją ogólnoustrojową tego leku. Substancje pomocnicze, takie jak alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy oraz parabeny, mogą wywoływać reakcje alergiczne u osób nadwrażliwych, co należy uwzględnić w ocenie ryzyka.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol cetostearylowy, biodostępność, działanie terapeutyczne, glikol propylenowy, hydrokortyzon octan, interakcja farmakologiczna, interakcja z alkoholem, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, opatrunek okluzyjny, penetracja skórna, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, stosowanie miejscowe, substancja pomocnicza, wchłanianie hydrokortyzonu