tetrahydrokortyzon
Tetrahydrokortyzon (THK) to metabolit kortyzolu, głównego glikokortykoidu wydzielanego przez korę nadnerczy. Powstaje w wyniku redukcji 20-keto grupy kortyzolu przez enzymy 20α- i 20β-hydroksysteroidowe dehydrogenazy. Jest jednym z końcowych produktów metabolizmu kortyzolu, który zostaje następnie wydalony z moczem.
W diagnostyce medycznej oznaczanie stężenia tetrahydrokortyzonu w moczu może być wykorzystywane do oceny funkcji nadnerczy i metabolizmu kortyzolu. Badanie to jest przydatne w diagnostyce zaburzeń kory nadnerczy, takich jak zespół Cushinga czy niedoczynność nadnerczy. Pomiar tetrahydrokortyzonu w moczu dobowym stanowi element szerszej oceny metabolitów steroidowych.
Tetrahydrokortyzon nie wykazuje istotnej aktywności biologicznej w porównaniu do kortyzolu. Jego główna rola polega na umożliwieniu usunięcia kortyzolu z organizmu poprzez zwiększenie jego rozpuszczalności w wodzie. Zaburzenia w metabolizmie tetrahydrokortyzonu mogą wskazywać na nieprawidłowości w gospodarce hormonalnej organizmu, szczególnie w zakresie regulacji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Hydrokortyzon, podawany doustnie w dawce 10 mg (Hydrocortisonum-SF), charakteryzuje się wysoką biodostępnością oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. W organizmie ponad 90% substancji wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie z globuliną wiążącą kortykosteroidy oraz albuminami, co wpływa na dystrybucję tkankową i czas działania leku. Metabolizm hydrokortyzonu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, ale także w większości tkanek, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów – tetrahydrokortyzonu i tetrahydrokortyzolu.
albumina, białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany, hydrokortyzon, koniugacja, kortykosteroid, metabolizm hydrokortyzonu, metabolizm wątrobowy, stężenie terapeutyczne, tetrahydrokortyzol, tetrahydrokortyzon, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Hydrokortyzonu octan w kremie o stężeniu 5 mg/g wykazuje minimalne wchłanianie przezskórne przy prawidłowym stosowaniu, co ogranicza ryzyko działań ogólnoustrojowych. Substancja aktywna koncentruje się głównie w warstwie rogowej naskórka, zapewniając lokalne działanie terapeutyczne. Czynniki zwiększające systemowe wchłanianie to stosowanie opatrunków okluzyjnych, aplikacja na delikatną lub zmienioną chorobowo skórę, obecność stanu zapalnego oraz długotrwała terapia. Po przeniknięciu do krążenia hydrokortyzon wiąże się z białkami osocza, a następnie ulega metabolizmowi w wątrobie do form uwodornionych oraz produktów degradacji, takich jak tetrahydrokortyzon i tetrahydrokortyzol.
alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, bariera skórna, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, droga nerkowa, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, hydrokortyzon octan, metyl parahydroksybenzoesan, opatrunek okluzyjny, propyl parahydroksybenzoesan, stan zapalny, tetrahydrokortyzol, tetrahydrokortyzon, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne -
Leksykon substancji czynnych
Hydrokortyzon wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania, postaci farmaceutycznej oraz stanu pacjenta. Po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką biodostępnością i osiąga maksymalne stężenie w surowicy około 1 godziny po podaniu. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie we krwi jest natychmiastowe, a po domięśniowym osiąga je w ciągu 30-90 minut. Przykładowo, po dożylnym podaniu bursztynianu sodowego w dawkach 5, 10, 20 i 40 mg, maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 312, 573, 1095 i 1854 ng/ml. Wchłanianie miejscowe jest zmienne i zależy od stanu skóry, miejsca aplikacji oraz stosowania opatrunków okluzyjnych, z większym wchłanianiem w obszarach takich jak moszna, pachy czy twarz. U dzieci wchłanianie przez skórę jest zwiększone, co wymaga ostrożności w terapii miejscowej. Hydrokortyzon przenika do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg oraz do mleka kobiet karmiących.
11β-HSD2, 6β-hydroksykortyzol, bariera krew-mózg, bursztynian sodowy hydrokortyzonu, CYP3A4, eliminacja hydrokortyzonu, farmakokinetyka hydrokortyzonu, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronid i siarczan, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, klirens hydrokortyzonu, metabolizm hydrokortyzonu, nieliniowa kinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, podanie pozajelitowe, stan stacjonarny, stężenie we krwi, tetrahydrokortyzol, tetrahydrokortyzon, transkortyna, wchłanianie hydrokortyzonu, wchłanianie miejscowe, wlewka doodbytnicza, zmienność międzyosobnicza