roztwór doustny entekawiru
Roztwór doustny entekawiru to płynna postać leku przeciwwirusowego stosowanego w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B). Entekawir jest analogiem nukleozydowym, który hamuje replikację wirusa HBV poprzez blokowanie działania polimerazy DNA wirusa, co prowadzi do zahamowania syntezy wirusowego DNA.
Roztwór doustny entekawiru jest szczególnie użyteczny u pacjentów mających trudności z połykaniem tabletek, w tym u dzieci oraz pacjentów z zaburzeniami połykania. Typowa dawka dla dorosłych wynosi 0,5 mg (10 ml roztworu o stężeniu 0,05 mg/ml) raz dziennie, a u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewydolnością wątroby może być zwiększona do 1 mg na dobę.
Lek charakteryzuje się wysoką skutecznością w hamowaniu replikacji HBV i niskim wskaźnikiem rozwoju oporności w porównaniu z innymi lekami przeciwwirusowymi. Roztwór doustny entekawiru należy przyjmować na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i co najmniej 2 godziny przed kolejnym posiłkiem, aby zapewnić odpowiednią absorpcję substancji czynnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Polpharma 1 mg
Entecavir Polpharma, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 0,5 mg i 1 mg, jest wskazany do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i powinien być stosowany pod nadzorem lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. Dawkowanie zależy od historii leczenia i funkcji wątroby: u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów zaleca się 0,5 mg raz na dobę (przed lub po posiłku), u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo (co najmniej 2 godziny przed i po posiłku). U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. dla klirensu 30-49 ml/min dawka wynosi 0,25 mg raz na dobę lub 0,5 mg co 48 godzin u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. W przypadku dawek poniżej 0,5 mg zalecany jest roztwór doustny entekawiru. U pacjentów poddawanych hemodializie lek należy podawać po zabiegu.
aktywność AlAT, analogi nukleozydów, antygen HBeAg, DNA HBV, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, mutacje oporności na lamiwudynę, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewyrównana czynność wątroby, oporność na lamiwudynę, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny entekawiru, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, terapia skojarzona entekawirem, wiremia, wyrównana czynność wątroby, zanik HBeAg - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Fomed 1 mg
Terapia preparatem Entecavir Fomed powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z indywidualnym dostosowaniem dawki do stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych nieleczonych uprzednio analogami nukleozydów zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków, natomiast u pacjentów z opornością na lamiwudynę lub niewyrównaną czynnością wątroby dawka wynosi 1 mg raz na dobę, podawana na czczo. Optymalny czas terapii nie jest ustalony, jednak u pacjentów z dodatnim HBeAg leczenie powinno trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBe lub do uzyskania serokonwersji HBs, a u pacjentów z ujemnym HBeAg do uzyskania serokonwersji HBs lub zaniku skuteczności leczenia. U pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością nie zaleca się zaprzestania terapii. Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała, z dawką 0,5 mg raz na dobę dla masy ≥32,6 kg oraz stosowaniem roztworu doustnego dla masy <32,6 kg.
analog nukleozydu, dializa otrzewnowa, DNA wirusa HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, marskość wątroby, mutacje oporności na lamiwudynę, niewydolność nerek, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, podwyższona aktywność AlAT, przeciwciała anty-HBe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny entekawiru, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, terapia skojarzona, wiremia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Entecavir Zentiva 1 mg
Terapia entekawirem powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, z uwzględnieniem indywidualnego stanu klinicznego pacjenta oraz historii leczenia analogami nukleozydów. U dorosłych pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów z wyrównaną czynnością wątroby zalecana dawka wynosi 0,5 mg raz na dobę, podawana niezależnie od posiłków. W przypadku oporności na lamiwudynę (mutacje LVDr) lub niewyrównanej czynności wątroby dawka wzrasta do 1 mg raz na dobę, podawana na czczo (ponad 2 godziny przed i po posiłku). Terapia powinna trwać co najmniej 12 miesięcy po serokonwersji HBeAg lub do uzyskania serokonwersji HBs, z regularną oceną kliniczną, szczególnie u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby lub marskością, u których nie zaleca się zaprzestania leczenia. U dzieci i młodzieży dawkowanie zależy od masy ciała (≥32,6 kg: 0,5 mg/dobę; <32,6 kg: roztwór doustny), a leczenie rozpoczyna się przy trwałym podwyższeniu aktywności AlAT (≥6 miesięcy dla HBeAg dodatnich, ≥12 miesięcy dla HBeAg ujemnych). Entekawir nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 lat i masy ciała <10 kg.
aktywność AlAT, analog nukleozydu, antygen HBeAg, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, DNA HBV, klirens entekawiru, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewyrównana czynność wątroby, odpowiedź wirusologiczna, oporność krzyżowa, oporność na lamiwudynę, przeciwciała anty-HBe, przeciwciała anty-HBs, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, roztwór doustny entekawiru, serokonwersja HBe, serokonwersja HBs, supresja wirusologiczna, terapia skojarzona entekawirem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Fomed 1 mg
Entekawir w dawce 1 mg doustnie charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając Cmₐₓ w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. W stanie równowagi farmakokinetycznej, uzyskiwanym po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, Cmₐₓ i Cmin dla dawki 1 mg wynoszą odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Podanie entekawiru z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jednak nie ma istotnego znaczenia klinicznego u pacjentów nieleczonych wcześniej analogami nukleozydów. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) i szeroką dystrybucję do tkanek, a jego metabolizm jest minimalny, bez udziału układu CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, dawka uzupełniająca, dawkowanie, dializa otrzewnowa, entekawir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, roztwór doustny entekawiru, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby