prekursor leku

Prekursor leku to substancja chemiczna, która po wprowadzeniu do organizmu ulega metabolicznym przemianom, przekształcając się w farmakologicznie aktywną cząsteczkę. W medycynie i farmakologii prekursory leków (proleki) są często wykorzystywane w celu poprawy biodostępności, zwiększenia stabilności lub zmniejszenia działań niepożądanych związanych z podawaniem aktywnej formy leku.

Stosowanie prekursorów leków umożliwia precyzyjne dostarczanie substancji leczniczej do miejsca docelowego w organizmie. Strategia ta może polegać na modyfikacji właściwości fizykochemicznych związku, co ułatwia jego absorpcję, dystrybucję w organizmie lub przenikanie przez bariery biologiczne (np. barierę krew-mózg). Prekursory mogą być aktywowane przez enzymy obecne w określonych tkankach lub narządach, co zwiększa selektywność działania leku.

W praktyce klinicznej wiele powszechnie stosowanych leków to właśnie proleki, które zyskują aktywność farmakologiczną dopiero po przemianach metabolicznych. Przykładami są: enalapril (przekształcany do enalaprylatu w leczeniu nadciśnienia), klopidogrel (aktywowany przez cytochrom P450 jako lek przeciwpłytkowy) czy acyklowir (fosforylowany wewnątrzkomórkowo do aktywnej formy przeciwwirusowej). Koncepcja prekursorów leków stanowi ważny element nowoczesnego projektowania farmaceutyków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 8 mg + 10 mg

Prestozek Combi to preparat złożony zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w porównaniu do podawania osobno. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie po 1 godzinie), krótkim okresem półtrwania około 1 godziny oraz przekształceniem do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie osiągane jest po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez spożycie posiłków, dlatego zaleca się podawanie leku rano na czczo. Peryndoprylat wykazuje objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, wiąże się z białkami osocza w 20% i jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku eliminacja jest spowolniona, co wymaga monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. W przypadku marskości wątroby klirens peryndoprylu jest zmniejszony o 50%, jednak produkcja aktywnego metabolitu nie ulega zmianie, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, enzym konwertujący angiotensynę, izoenzym CYP3A4, klirens wątrobowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Capecitabinum Glenmark 150 mg

Kapecytabina, będąca prolekiem 5-fluorouracylu (5-FU), wykazuje selektywne działanie cytotoksyczne dzięki aktywacji przez fosforylazę tymidynową, enzym występujący w wyższych stężeniach w tkankach nowotworowych. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy DNA i RNA poprzez blokadę metylacji kwasu deoksyurydylowego do tymidylowego, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych, szczególnie szybko dzielących się. W badaniach klinicznych fazy III potwierdzono skuteczność kapecytabiny w monoterapii oraz w skojarzeniu z oksaliplatyną (schemat XELOX) w leczeniu uzupełniającym raka okrężnicy w stadium III, wykazując co najmniej równoważną lub lepszą skuteczność w porównaniu do standardowego schematu 5-FU/leukoworyna (Mayo). Dawki stosowane w badaniach to 1250 mg/m² pc. kapecytabiny dwa razy na dobę przez 14 dni w cyklach trzytygodniowych oraz 1000 mg/m² pc. w schemacie XELOX z oksaliplatyną 130 mg/m² pc. iv.
5-fluorouracyl, bewacyzumab, całkowity czas przeżycia, cytostatyk, działanie cytotoksyczne, FOLFOX-4, fosforylaza tymidynowa, kapecytabina, kwas deoksyrybonukleinowy, leczenie skojarzone, leczenie uzupełniające, leukoworyna, odsetek odpowiedzi, oksaliplatyna, prekursor leku, progresja choroby, przeżycie bez choroby, przeżycie bez nawrotu, rak jelita grubego z przerzutami, rak okrężnicy, schemat Mayo, synteza RNA, XELOX
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 8 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Prestozek Combi zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w porównaniu do monoterapii. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), a jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na stosowanie dawki raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest spowolniona, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystej cząsteczki jest zmniejszony o połowę, jednak nie wpływa to na produkcję peryndoprylatu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność peryndoprylu, cytochrom P450, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoAramlessa 5 mg + 1,25 mg + 5 mg

Preparat CoAramlessa zawiera trzy substancje czynne: peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, które zachowują swoje indywidualne właściwości farmakokinetyczne przy jednoczesnym podaniu. Peryndopryl jest szybko wchłaniany (Tmax 1 godzina), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (Tmax 3-4 godziny, okres półtrwania 17 godzin), z biodostępnością około 27% i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 20%. Spożycie pokarmu zmniejsza przemianę peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax około 1 godziny), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja indapamidu odbywa się głównie przez nerki (70%) i kał (22%), a jego farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w niewydolności nerek. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, ma wysoką biodostępność (64-80%) i silne wiązanie z białkami osocza (97,5%). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę, a biodostępność nie jest modyfikowana przez pokarm.
amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, dawka terapeutyczna, dializoterapia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, indapamid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prekursor leku, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aciclovir Hikma 250 mg

Aciclovir Hikma w dawkach 250 mg lub 500 mg, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji, posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sodu w ilości 37,8 mg (około 1,64 mmol) na fiolkę, co jest istotne u pacjentów wymagających ograniczenia podaży sodu, takich jak osoby z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym opornym na leczenie czy zaawansowaną niewydolnością nerek. Ponadto, forma dożylna leku wyklucza jego stosowanie u pacjentów z przeciwwskazaniami do terapii dożylnej, np. z ciężką zakrzepicą żył obwodowych.
acyklowir, alergia na substancje pomocnicze, dieta niskosodowa, lek przeciwwirusowy, nadciśnienie tętnicze oporne, nadwrażliwość, niewydolność nerek, niewydolność serca, podanie dożylne, późna reakcja nadwrażliwości, prekursor leku, reakcja alergiczna, roztwór do infuzji, sól sodowa acyklowiru, substancja czynna, substancja pomocnicza, walacyklowir
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 4 mg + 5 mg

Prestozek Combi to preparat złożony zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka w formie złożonej nie różni się istotnie od podawania osobno. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 h) i krótkim okresem półtrwania (1 h), jednak jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h i ma okres półtrwania około 17 h, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jej zmniejszenie pod wpływem pokarmu wymaga podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się w 20% z białkami osocza i jest eliminowany głównie przez nerki, z koniecznością monitorowania funkcji nerek u pacjentów z niewydolnością serca, nerek lub w podeszłym wieku. U pacjentów z marskością wątroby klirens macierzystej cząsteczki jest zmniejszony, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
amlodypina, AUC, biodostępność, cytochrom P450, enzym konwertujący angiotensynę, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens wątrobowy, kreatynina, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prekursor leku, produkt leczniczy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 10 mg + 2,5 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Triplixam zawiera peryndopryl, indapamid oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega zmianie przy jednoczesnym podaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym (Cmax po 1 h), z aktywnym metabolitem peryndoprylatem osiągającym maksymalne stężenie po 3-4 h i okresem półtrwania 17 h. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się po posiłku, dlatego zaleca się podawanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz okresem półtrwania 14-24 h, eliminowany głównie przez nerki (70%) i kał (22%). Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 h, ma wysoką biodostępność (64-80%) niezależną od pokarmu, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
amlodypina, AUC, biodostępność amlodypiny, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, faza eliminacji, indapamid, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci dializowani, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prekursor leku, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Wskazania do stosowania

Preparat Elvanse zawierający lisdeksamfetaminę dimezylanu jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 roku życia, wyłącznie po nieskuteczności terapii metylfenidatem. Lisdeksamfetamina jest prolekiem, z którego uwalniana jest aktywna farmakologicznie deksamfetamina; przykładowo dawka 30 mg lisdeksamfetaminy odpowiada 8,9 mg deksamfetaminy, a dawka 70 mg – 20,8 mg deksamfetaminy. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistę po kompleksowej diagnozie ADHD, opartej na wywiadzie medycznym, psychologicznym, ocenie edukacyjnej i środowiskowej, zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem całokształtu objawów, a nie pojedynczych symptomów.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deficyt uwagi, deksamfetamina, diagnoza ADHD, EEG, impulsywność, interwencja psychospołeczna, kompleksowe leczenie, kryteria diagnostyczne, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, prekursor leku, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia zachowania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 10 mg + 5 mg

Produkt Co-Prestarium zawiera peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka wykazuje istotne różnice i specyficzne właściwości. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym z przewodu pokarmowego, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie peryndoprylu jest obniżone przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (97,5%). Maksymalne stężenie amlodypiny osiągane jest po 6-12 godzinach, a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z moczem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi 0,2 l/kg, natomiast amlodypiny – około 21 l/kg.
ACE, amlodypina, biodostępność amlodypiny, całkowita biodostępność, Co-Prestarium, dystrybucja w tkankach, enzym konwertujący angiotensynę, klirens peryndoprylatu, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, maksymalne stężenie w osoczu, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji amlodypiny, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prekursor leku, prodrug, stężenie kreatyniny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ugramel 10 mg

Prasugrel jest prolekiem, który ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu, osiągającego maksymalne stężenie osoczowe (Cmax) po około 30 minutach od podania. Ekspozycja na aktywny metabolit, mierzona jako AUC, charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (27%) i wewnątrzosobniczą (19%). Farmakokinetyka prasugrelu jest podobna u osób zdrowych, pacjentów ze stabilną miażdżycą oraz po przezskórnych interwencjach wieńcowych. Podanie leku z posiłkiem nie wpływa na AUC, jednak zmniejsza Cmax o 49% i wydłuża Tmax z 0,5 do 1,5 godziny. Aktywny metabolit wiąże się z albuminami osocza w 98%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, z mniejszym udziałem CYP2C9 i CYP2C19, a eliminacja następuje głównie przez mocz (68%) i kał (27%). Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi średnio 7,4 godziny (zakres 2-15 godzin).
agregacja płytek krwi, aktywny metabolit, AUC, cytochrom P450, dawka nasycająca, działanie przeciwpłytkowe, działanie terapeutyczne, farmakodynamika, farmakokinetyka leku, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, miażdżyca tętnic, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, prekursor leku, przezskórna interwencja wieńcowa, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ugramel 5 mg

Prasugrel, aktywny składnik leku Ugramel, jest prolekiem szybko metabolizowanym do aktywnego metabolitu, którego ekspozycja (AUC) wykazuje niską zmienność międzyosobniczą (27%) i wewnątrzosobniczą (19%). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 30 minut po podaniu, a ekspozycja rośnie proporcjonalnie do dawki terapeutycznej. Podanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym obniża Cmax o 49% i wydłuża Tmax z 0,5 do 1,5 godziny, jednak nie wpływa na AUC, co pozwala na stosowanie Ugramelu niezależnie od posiłku. Prasugrel wiąże się silnie z albuminami osocza (98%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, bez istotnego wpływu polimorfizmów genetycznych CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9 i CYP2C19 na farmakokinetykę i działanie przeciwpłytkowe. Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 7,4 godziny (zakres 2-15 h), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (68% dawki) i kał (27%).
cytochrom P450, dawka nasycająca, działanie przeciwpłytkowe, ekspozycja na metabolit, enzymy CYP, farmakodynamika, farmakokinetyka, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, miażdżyca tętnic, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, posiłek bogatotłuszczowy, prasugrel, prekursor leku, przezskórna interwencja wieńcowa, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z cysteiną, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg

Co-Prestarium to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, których farmakokinetyka nie różni się istotnie od podawania tych substancji oddzielnie. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłanialnym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w 1 godzinę, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – w 3-4 godziny. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a jego okres półtrwania to około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Spożycie pokarmu obniża biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), długim okresem półtrwania 35-50 godzin oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), a jej maksymalne stężenie osiągane jest po 6-12 godzinach. W przeciwieństwie do peryndoprylu, wchłanianie amlodypiny nie jest wpływane przez pokarm.
amlodypina bezylan, antagonista kanałów wapniowych, biodostępność, biodostępność amlodypiny, Co-Prestarium, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą AUC, prekursor leku, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tenofovir disoproxil Accord 245 mg

Fumaran tenofowiru dizoproksylu jest prolekiem szybko przekształcanym in vivo do aktywnego tenofowiru, który następnie ulega fosforylacji do difosforanu tenofowiru – głównego metabolitu o działaniu przeciwwirusowym. Po podaniu doustnym u pacjentów zakażonych HIV, Cmax tenofowiru wynosi średnio 326 ng/ml (CV 36,6%), AUC 3 324 ng·h/ml (CV 41,2%), a Cmin 64,4 ng/ml (CV 39,4%). Maksymalne stężenia osiągane są w ciągu 1 godziny na czczo i 2 godzin po posiłku, a biodostępność doustna wynosi około 25%, zwiększając się o 40% (AUC) i 14% (Cmax) po posiłku bogatym w tłuszcze. Tenofowir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<7,2%) i nie jest metabolizowany przez enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z klirensem całkowitym około 230 ml/h/kg i nerkowym 160 ml/h/kg, wskazując na aktywne wydalanie kanalikowe za pośrednictwem transporterów hOAT1/3 i MRP4. Okres półtrwania tenofowiru po podaniu doustnym wynosi 12-18 godzin, a w komórkach PBMC około 50 godzin.
aktywny transport kanalikowy, białko oporności wielolekowej, biodostępność tenofowiru, CYP450, czynne wydalanie kanalikowe, dializa otrzewnowa, difosforan tenofowiru, fitohemaglutynina, interakcja lekowa, jednojądrowa komórka krwi obwodowej, klasyfikacja Child-Pugh-Turcotte, klirens kreatyniny, metabolizm leków, nośnik anionów organicznych, prekursor leku, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, schyłkowe stadium niewydolności nerek, tenofowir dizoproksyl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg

Farmakokinetyka preparatu CoAramless, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid i amlodypinę, wykazuje, że jednoczesne podanie tych składników nie wpływa na ich indywidualne parametry. Peryndopryl szybko się wchłania (Cmax po 1 godzinie), jest prekursorem aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie osiągane jest po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi 17 godzin. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza się przy podaniu z pokarmem, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 godzinie), wysokim wiązaniem z białkami osocza (79%) oraz długim okresem półtrwania 14-24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 godzinach, ma biodostępność 64-80% niezależną od pokarmu, bardzo wysokie wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne przy dawkowaniu dobowym.
amlodypina, biodostępność, biodostępność substancji czynnej, dializoterapia, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, indapamid, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, maksymalne stężenie w osoczu, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, prekursor leku, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Aramlessa, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje farmakokinetykę obu składników porównywalną do ich monoterapii. Peryndopryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z biodostępnością 27%. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Spożycie pokarmu znacząco obniża przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wiązanie amlodypiny z białkami osocza jest wysokie (97,5%), a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, z wydalaniem przez nerki.
absorpcja leku, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, biodostępność substancji czynnej, dializa, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji leku, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z argininą i amlodypiną, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, wpływ pokarmu, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Heviran 200 mg

Heviran (acyklowir) w dawkach 200 mg, 400 mg oraz 800 mg jest przeciwwskazany wyłącznie u pacjentów z nadwrażliwością na acyklowir, walacyklowir lub substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Przeciwwskazanie to dotyczy wszystkich formulacji leku bez względu na dawkę. Szczególną uwagę należy zwrócić na wywiad alergiczny, zwłaszcza reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, duszność, świszczący oddech oraz anafilaksję po zastosowaniu acyklowiru lub walacyklowiru. W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości stosowanie Heviranu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Lek nie posiada innych formalnych przeciwwskazań związanych z wiekiem, ciążą, laktacją czy chorobami współistniejącymi, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawkowania.
acyklowir, alergia na lek, anafilaksja, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, lek przeciwwirusowy, monitorowanie pacjenta, nadwrażliwość na lek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, postać doustna leku, prekursor leku, preparat miejscowy, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, walacyklowir, wysypka alergiczna, zaburzenie czynności nerek