biodostępność peryndoprylu
Biodostępność peryndoprylu jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym, który determinuje skuteczność tego leku przeciwnadciśnieniowego z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Po podaniu doustnym peryndopryl jako prolek ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność na poziomie 65-75%.
Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu peryndoprylu – peryndoprylatu – jest osiągane po około 3-4 godzinach od podania. Na biodostępność peryndoprylu wpływ ma obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym, który może opóźniać wchłanianie, ale nie zmniejsza całkowitej ilości wchłoniętego leku. Metabolizm peryndoprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie jest hydrolizowany do aktywnego metabolitu.
Peryndoprylat charakteryzuje się silnym wiązaniem z enzymem konwertującym angiotensynę, co przekłada się na długotrwały efekt hipotensyjny. Eliminacja peryndoprylu i jego metabolitów zachodzi głównie przez nerki, co należy uwzględnić u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie może być konieczna modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszony klirens i potencjalnie zwiększoną biodostępność.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prenessa 2 mg/0,625 mg tabletki 2 mg + 0,625 mg
Farmakokinetyka leku Co-Prenessa 2 mg/0,625 mg, zawierającego peryndopryl z tert-butyloaminą oraz indapamid, wykazuje brak interakcji między składnikami, co potwierdza niezmienność parametrów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji obu substancji podczas jednoczesnego stosowania. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po około 1 godzinie), krótkim okresem półtrwania (1 godzina) oraz koniecznością przyjmowania na czczo ze względu na wpływ pokarmu na biodostępność aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, którego Cmax osiągane jest po 3-4 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 17 godzin. U pacjentów starszych, z niewydolnością nerek lub krążenia obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga dostosowania dawki, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny i dializoterapii (klirens dializacyjny 70 ml/min). W marskości wątroby zmniejsza się klirens wątrobowy peryndoprylu, jednak bez konieczności modyfikacji dawki ze względu na niezmienioną produkcję metabolitu aktywnego.
białko osocza, biodostępność peryndoprylu, Cmax, dializoterapia, enzym konwertujący angiotensynę, indapamid, interakcja farmakokinetyczna, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja w organizmie, marskość wątroby, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, wchłanianie całkowite, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestozek Combi 8 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Prestozek Combi zawiera peryndopryl z tert-butyloaminą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom w porównaniu do monoterapii. Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), a jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na stosowanie dawki raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Biodostępność peryndoprylu jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest spowolniona, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystej cząsteczki jest zmniejszony o połowę, jednak nie wpływa to na produkcję peryndoprylatu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność peryndoprylu, cytochrom P450, dystrybucja amlodypiny, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka amlodypiny, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne w osoczu, szybkie wchłanianie, zastoinowa niewydolność serca, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 10 mg 10 mg
Peryndopryl z argininą, substancja czynna leku Prestarium 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1 godzinie. Peryndopryl jest prolekiem, który ulega metabolizmowi do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, stanowiącego 27% stężenia w krwiobiegu, z Cmax osiąganym po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Biodostępność leku jest obniżona przez spożycie pokarmu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku rano na czczo. W farmakokinetyce obserwuje się liniową zależność między dawką a stężeniem w osoczu, co ułatwia dostosowanie terapii.
aktywny metabolit, biodostępność peryndoprylu, Cmax, dializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie we krwi, substancja czynna, wiązanie peryndoprylatu, właściwość farmakokinetyczna, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Aramlessa zawiera peryndopryl z argininą oraz amlodypinę (bezylan). Peryndopryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylatu wynosi 27%, a okres półtrwania samego peryndoprylu to 1 godzina, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach stosowania. Peryndoprylat jest wydalany głównie przez nerki, a jego klirens podczas dializy wynosi 70 ml/min. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku obserwuje się wolniejsze wydalanie peryndoprylatu, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. W marskości wątroby klirens wątrobowy peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, jednak nie wpływa to na ilość powstającego peryndoprylatu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność doustna, biodostępność peryndoprylu, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka peryndoprylu, faza eliminacji, klirens peryndoprylatu, marskość wątroby, metabolit aktywny, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vidotin 8 mg
Peryndopryl, będący prolekiem leku Vidotin, po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1 godziny, z okresem półtrwania 1 godziny. Metabolizowany jest do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, którego biodostępność wynosi 27% podanej dawki, a maksymalne stężenie osiąga po 3-4 godzinach. Wchłanianie i przemiana do peryndoprylatu wykazują liniową zależność dawka-stężenie, co ma znaczenie kliniczne przy doborze dawkowania. Spożycie pokarmu obniża przemianę do aktywnego metabolitu, dlatego zaleca się podawanie leku rano, przed posiłkiem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 20%, głównie z konwertazą angiotensyny, co jest istotne dla mechanizmu działania.
biodostępność peryndoprylu, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia hemodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 5 mg + 10 mg
Preparat Aramlessa, zawierający peryndopryl w formie proleku oraz amlodypinę, wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem obu substancji podawanych osobno. Peryndopryl szybko się wchłania (Cmax po 1h), jednak jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4h, z biodostępnością 27%. Pokarm obniża przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego lek należy przyjmować na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, ma objętość dystrybucji 0,2 l/kg i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17h. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca lub w podeszłym wieku eliminacja jest spowolniona, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów. W niewydolności wątroby klirens peryndoprylu jest zmniejszony o połowę, ale nie wpływa to na ilość aktywnego metabolitu, więc modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
Aramlessa, biodostępność peryndoprylu, dawka terapeutyczna, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, hemodializa, klirens leku, klirens wątrobowy, kreatynina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl arginina, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia, prolek, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vilpin Combi 5 mg + 10 mg
Vilpin Combi to preparat łączący peryndopryl tozylan i amlodypinę bezylan, którego farmakokinetyka odzwierciedla właściwości obu składników. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłania się po podaniu doustnym (maks. stężenie po 1 h), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h, z okresem półtrwania 17 h (frakcja niezwiązana). Biodostępność peryndoprylu wynosi 27%, a jego wiązanie z białkami osocza to 20%. Wchłanianie peryndoprylu jest zmniejszone przez posiłki, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, a u pacjentów z niewydolnością nerek, serca lub w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga monitorowania funkcji nerek i elektrolitów. U pacjentów z marskością wątroby klirens peryndoprylu jest zmniejszony, jednak nie wpływa to na ilość powstającego peryndoprylatu, więc nie jest konieczna modyfikacja dawki.
amlodypina bezylan, biodostępność peryndoprylu, dializa, eliminacja peryndoprylatu, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kreatynina, marskość wątroby, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, pole pod krzywą stężenia leku, potas, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca