farmakokinetyka benzylopenicyliny
Farmakokinetyka benzylopenicyliny (penicyliny G) obejmuje procesy, którym lek ten podlega w organizmie, od momentu podania do wydalenia. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym benzylopenicylina szybko osiąga stężenie terapeutyczne w osoczu, przy czym biodostępność po podaniu doustnym jest bardzo niska ze względu na inaktywację w środowisku kwaśnym żołądka.
Dystrybucja benzylopenicyliny w organizmie jest szeroka, choć jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona przy nieuszkodzonej barierze krew-mózg. W stanach zapalnych opon mózgowo-rdzeniowych przenikanie to znacząco wzrasta. Lek wiąże się z białkami osocza w około 45-68%, co jest istotne klinicznie przy interpretacji stężeń terapeutycznych.
Benzylopenicylina jest metabolizowana w niewielkim stopniu (około 30%), głównie w wątrobie. Większość podanej dawki (60-90%) jest wydalana w formie niezmienionej przez nerki, głównie poprzez filtrację kłębuszkową i aktywne wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania leku wynosi około 30-60 minut u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, lecz ulega znacznemu wydłużeniu w niewydolności nerek.
Ze względu na krótki okres półtrwania benzylopenicylina wymaga częstego dawkowania lub podawania w ciągłym wlewie dożylnym dla utrzymania stężeń terapeutycznych. U pacjentów z upośledzoną funkcją nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania, aby uniknąć potencjalnej neurotoksyczności wynikającej z kumulacji leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penicillinum Crystallisatum TZF 5000000 j.m.
Benzylopenicylina potasowa charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 15-30 minut, odpowiednio 2 mg/l (3 333 j.m./l) dla dawki 300 000 j.m. oraz 12 mg/l (20 000 j.m./l) dla dawki 1 mln j.m. Po dożylnym bolusie 5 mln j.m. stężenie sięga około 400 mg/l (666 666 j.m./l), natomiast przy infuzji dożylnej >6h utrzymuje się na poziomie 12-20 mg/l (20 000-33 333 j.m./l). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi około 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może wydłużyć się do 10 godzin. U noworodków okres półtrwania jest znacząco dłuższy i zmniejsza się z wiekiem: 3,2 h w pierwszym tygodniu życia, 1,7 h w drugim i 1,4 h w trzecim tygodniu. Po podaniu domięśniowym noworodkom w dawce 50 000-100 000 j.m./kg maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 25 mg/l (41 666 j.m./l) i 35 mg/l (58 333 j.m./l).
benzylopenicylina, benzylopenicylina potasowa, ciecz wodnista oka, farmakokinetyka benzylopenicyliny, infuzja dożylna, kwas penicyloilowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn osierdziowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, tkanka kostna, tkanka mózgowa, torebka stawowa, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne