6-hydroksydoksazosyna
6-hydroksydoksazosyna jest aktywnym metabolitem doksazosyny, leku z grupy alfa-1-adrenolityków stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Metabolit ten powstaje w wyniku biotransformacji doksazosyny w wątrobie i posiada działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego.
Pod względem mechanizmu działania, 6-hydroksydoksazosyna blokuje receptory alfa-1-adrenergiczne, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych oraz zmniejszenia napięcia mięśni gładkich w gruczole krokowym, szyi pęcherza moczowego i cewce moczowej. Dzięki temu poprawia się przepływ moczu u pacjentów z BPH oraz obniża się ciśnienie tętnicze u osób z nadciśnieniem.
Metabolit ten przyczynia się do całkowitego efektu terapeutycznego doksazosyny, gdyż wykazuje około 50% aktywności związku macierzystego. Okres półtrwania 6-hydroksydoksazosyny jest dłuższy niż samej doksazosyny, co wpływa na utrzymywanie się efektu terapeutycznego leku przez dłuższy czas po podaniu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Doksazosyna, dostępna w formie doksazosyny mezylanu (2,42 mg odpowiada 2 mg czystej substancji), charakteryzuje się biodostępnością około 63% po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami o podobnym powinowactwie. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, a także CYP2D6 i CYP2C9. Główne szlaki metaboliczne to O-demetylacja i hydroksylacja, prowadzące do powstania aktywnego metabolitu 6-hydroksydoksazosyny (około 5% dawki). Okres półtrwania leku wynosi 16-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (63-65% dawki), a mniej niż 5% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
6-hydroksydoksazosyna, antagonista receptorowy, AUC, biodostępność, Cmax, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, doksazosyna, doksazosyna mezylanu, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, metabolizm leku, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, receptor alfa-adrenergiczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Doksazosyna, substancja czynna leku Doxazosin Aurovitas, charakteryzuje się biodostępnością około 63% po podaniu doustnym oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2 godzinach. Wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (98% związane), co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, w tym 6-hydroksydoksazosyny stanowiącej około 5% dawki. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania 16-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wydalany głównie z kałem (63-65%), a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
6-hydroksydoksazosyna, AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dawka leku, doksazosyna, hydroksylacja, klirens doksazosyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, receptory alfa-adrenergiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
