metabolizm agomelatyny

Metabolizm agomelatyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie substancja ta podlega intensywnym procesom biotransformacji. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja, prowadząca do powstania metabolitów, z których żaden nie wykazuje istotnej aktywności farmakologicznej. Enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2 (90%), a w mniejszym stopniu CYP2C9/19, odgrywają kluczową rolę w tym procesie.

Agomelatyna charakteryzuje się wysokim klirensem pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje niską biodostępnością po podaniu doustnym (około 5%). Metabolity są wydalane głównie z moczem (80%) w postaci glukuronidów i siarczanów. Okres półtrwania agomelatyny jest relatywnie krótki i wynosi 1-2 godziny.

Istotne jest monitorowanie funkcji wątroby podczas terapii agomelatyną, gdyż lek może powodować wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Przeciwwskazaniem do stosowania są choroby wątroby upośledzające jej funkcję. Warto również pamiętać o możliwych interakcjach z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna), które mogą znacząco zwiększać stężenie agomelatyny w osoczu.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Agomelatyna – Przeciwwskazania stosowania

Agomelatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (61,8 mg/tabletka w Agomelatynie Egis) oraz niewielkie ilości sodu (0,2 mg w większości preparatów). Bezwzględnym przeciwwskazaniem są zaburzenia czynności wątroby, takie jak marskość, czynna choroba wątroby oraz aminotransferazy przekraczające 3-krotnie górną granicę normy. Metabolizm agomelatyny odbywa się głównie przez enzym CYP1A2, dlatego jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tego enzymu, jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, jest absolutnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i zwiększone stężenia leku w osoczu.
agomelatyna, aktywność aminotransferaz, antybiotyk chinolonowy, badania funkcji wątroby, beta-bloker, cyprofloksacyna, czynna choroba wątroby, depresja, enoksacyna, farmakokinetyka leku, fluorochinolony, fluwoksamina, hepatotoksyczność, inhibitory CYP1A2, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, marskość wątroby, metabolizm agomelatyny, nadwrażliwość na substancję czynną, podwyższone aminotransferazy, propranolol, SSRI, stłuszczenie wątroby, uszkodzenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka
Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg

Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A2 (ok. 90%) oraz CYP2C9/19 (ok. 10%), co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, mogą powodować nawet 60-krotne zwiększenie ekspozycji na agomelatynę, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (np. estrogeny, propranolol) również zwiększają stężenie leku, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie działań niepożądanych. Induktory enzymów, takie jak ryfampicyna oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać dostosowania terapii. Agomelatyna nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków ani na wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakodynamicznych z lekami metabolizowanymi przez CYP450.
agomelatyna, białko osocza, biodostępność agomelatyny, CYP1A2, CYP2C9, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie depresyjne, działanie niepożądane agomelatyny, działanie prodrgawkowe, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lit, metabolizm agomelatyny, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, propranolol, ryfampicyna, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2, zachowanie autoagresywne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agomelatyna Egis 25 mg

Agomelatyna Egis w dawce 25 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (61,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność marskości wątroby, aktywnej choroby wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie wątroby) oraz podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotnie górny zakres normy. Ze względu na metabolizm agomelatyny w wątrobie i ryzyko hepatotoksyczności, konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych podczas terapii.
agomelatyna, aktywna choroba wątroby, cyprofloksacyna, działanie niepożądane, fluorochinolon, fluwoksamina, hepatotoksyczność, inhibitor CYP1A2, laktoza jednowodna, marskość wątroby, metabolizm agomelatyny, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, podwyższona aktywność aminotransferaz, SSRI, umiarkowany inhibitor CYP1A2, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zapalenie wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agolek 25 mg

Lek Agolek, zawierający 25 mg agomelatyny w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na agomelatynę lub substancje pomocnicze, w tym 0,2 mg sodu na tabletkę, które mogą wywołać reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również obecność zaburzeń czynności wątroby, takich jak marskość, czynna choroba wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie) oraz podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca trzykrotnie górną granicę normy laboratoryjnej. Wynika to z metabolizmu agomelatyny głównie w wątrobie, co w przypadku dysfunkcji tego narządu może prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
agomelatyna, badanie funkcji wątroby, cyprofloksacyna, czynnik ryzyka uszkodzenia wątroby, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, farmakoterapia, fluorochinolon, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, interakcja lekowa, lek hepatotoksyczny, lek przeciwdepresyjny, marskość wątroby, metabolizm agomelatyny, nadwrażliwość na agomelatynę, podwyższona aktywność aminotransferaz, przeciwwskazanie bezwzględne, przewlekłe zapalenie wątroby, reakcja alergiczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stężenie agomelatyny w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby

metabolizm agomelatyny

Powiązane wpisy

Agomelatyna – Przeciwwskazania stosowania

Interakcje leku – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg

Przeciwwskazania – Agomelatyna Egis 25 mg

Przeciwwskazania – Agolek 25 mg