stężenie agomelatyny w osoczu
Stężenie agomelatyny w osoczu stanowi istotny parametr farmakokinetyczny podczas monitorowania leczenia depresji tym lekiem przeciwdepresyjnym. Agomelatyna, działając jako agonista receptorów melatoninowych (MT1 i MT2) oraz antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2C, wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą pod względem stężeń osoczowych, co może wpływać na skuteczność terapii.
Charakterystyczną cechą farmakokinetyki agomelatyny jest szybka absorpcja z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym zwykle po 1-2 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje jednak niską biodostępność (około 5%) ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Stężenie agomelatyny w osoczu znacząco wzrasta (do 60-krotnie) przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP1A2, co stanowi przeciwwskazanie do łączenia tych leków.
Monitorowanie stężenia agomelatyny w osoczu może być wskazane u pacjentów z dysfunkcją wątroby, przy podejrzeniu nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych lub w przypadku braku odpowiedzi na standardowe dawkowanie. Wartości terapeutyczne nie zostały jednoznacznie określone, jednak stężenia poniżej progu oznaczalności mogą świadczyć o niestosowaniu leku przez pacjenta lub jego intensywnym metabolizmie. Regularne badania funkcji wątroby są istotniejsze w monitorowaniu bezpieczeństwa terapii agomelatyną niż oznaczanie jej stężeń w osoczu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Agomelatyna, podawana doustnie w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem (≥80%), jednak jej całkowita dostępność biologiczna jest niska (<5%) z dużą zmiennością międzyosobniczą. Czynniki takie jak płeć, stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych oraz palenie tytoniu wpływają na biodostępność leku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a ekspozycja na lek rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym. Objętość dystrybucji wynosi około 35 litrów, a agomelatyna wiąże się z białkami osocza w 95%. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się podwojenie wolnej frakcji leku. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, choć posiłek bogatotłuszczowy zwiększa zmienność parametrów farmakokinetycznych.
agomelatyna, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, marskość wątroby, metabolit w moczu, nasycenie pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodne demetylowe, pole pod krzywą stężenia, stężenie agomelatyny w osoczu, szlak metaboliczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Lek Agolek, zawierający 25 mg agomelatyny w postaci tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na agomelatynę lub substancje pomocnicze, w tym 0,2 mg sodu na tabletkę, które mogą wywołać reakcje alergiczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również obecność zaburzeń czynności wątroby, takich jak marskość, czynna choroba wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie) oraz podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca trzykrotnie górną granicę normy laboratoryjnej. Wynika to z metabolizmu agomelatyny głównie w wątrobie, co w przypadku dysfunkcji tego narządu może prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
agomelatyna, badanie funkcji wątroby, cyprofloksacyna, czynnik ryzyka uszkodzenia wątroby, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, farmakoterapia, fluorochinolon, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, interakcja lekowa, lek hepatotoksyczny, lek przeciwdepresyjny, marskość wątroby, metabolizm agomelatyny, nadwrażliwość na agomelatynę, podwyższona aktywność aminotransferaz, przeciwwskazanie bezwzględne, przewlekłe zapalenie wątroby, reakcja alergiczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stężenie agomelatyny w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby
