farmakokinetyka loperamidu

Farmakokinetyka loperamidu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku przeciwbiegunkowego. Po podaniu doustnym, loperamid wchłania się z przewodu pokarmowego w około 40%, przy czym duża część leku ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co zmniejsza jego biodostępność ogólnoustrojową.

Lek wiąże się silnie z białkami osocza (około 95-97%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2-5 godzinach od przyjęcia. Dystrybucja loperamidu charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co sugeruje znaczną akumulację w tkankach. Loperamid nie przenika istotnie przez barierę krew-mózg przy standardowych dawkach terapeutycznych, co minimalizuje działania ośrodkowe.

Metabolizm loperamidu zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-demetylację i oksydację, przy udziale cytochromu P450, szczególnie izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8. Główne metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania leku wynosi około 9-14 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę.

Wydalanie loperamidu zachodzi głównie z kałem (około 25% jako związki niezmienione), a tylko niewielka ilość jest wydalana z moczem. Ze względu na metabolizm wątrobowy, należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4, które mogą zwiększać stężenie loperamidu w surowicy.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Loperamid – Właściwości farmakokinetyczne

Loperamid, stosowany w leczeniu objawowym biegunek, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (~0,3%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach od podania doustnego. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~95%, głównie albuminami) i wykazuje duże powinowactwo do receptorów opioidowych w ścianie jelita, co ogranicza jej przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Loperamid jest substratem glikoproteiny P, co wpływa na jego transport przez bariery biologiczne. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8, a okres półtrwania wynosi 9-14 godzin (średnio 11 godzin). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 25% dawki w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (1-2%).
bariera krew-mózg, biegunka, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, interakcja lekowa, kwas glukuronowy, liofilizat doustny, loperamid, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, ośrodkowy układ nerwowy, powinowactwo do ściany jelita, receptor opioidowy, stężenie maksymalne, symetykon, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loperamide Grindeks 2 mg

Loperamid chlorowodorek, stosowany w dawce 2 mg w postaci kapsułek twardych (Loperamide Grindeks), charakteryzuje się wysoką absorpcją z przewodu pokarmowego, jednak jego biodostępność ogólnoustrojowa jest bardzo niska i wynosi około 0,3%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja czynna wykazuje silne powinowactwo do ściany jelita, szczególnie do receptorów w warstwie mięśni podłużnych jelita, co tłumaczy jej mechanizm działania przeciwbiegunkowego. Loperamid wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie albuminami, i jest substratem glikoproteiny P (P-gp), co ma istotne znaczenie dla jego farmakokinetyki i potencjalnych interakcji lekowych.
albuminy, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, interakcja lekowa, krążenie wrotne, loperamid chlorowodorek, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, powinowactwo do ściany jelita, proces metaboliczny, proces sprzęgania, substrat glikoproteiny P, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Loperamide Grindeks 2 mg

Loperamid Grindeks, będący substratem glikoproteiny P, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, szczególnie z inhibitorami tego transportera oraz enzymów CYP3A4 i CYP2C8. Jednoczesne podanie loperamidu w dawkach od 2 do 16 mg z chinidyną lub rytonawirem powoduje 2-3-krotne zwiększenie stężenia leku w osoczu. Inhibitory CYP3A4 i glikoproteiny P, takie jak itrakonazol i ketokonazol, zwiększają stężenie loperamidu odpowiednio 3-4 i 5-krotnie, natomiast gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8) podwaja stężenie. Kombinacja itrakonazolu i gemfibrozylu prowadzi do 4-krotnego wzrostu maksymalnego stężenia i aż 13-krotnego wzrostu całkowitej ekspozycji loperamidu. Pomimo tych znacznych wzrostów stężenia, badania kliniczne nie wykazały nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają testy psychomotoryczne i pupilometryczne.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie pupilometryczne, chlorowodorek loperamidu, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, działanie farmakodynamiczne, dziurawiec zwyczajny, ekspozycja w osoczu, enzym CYP3A4, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, kozłek lekarski, lek przeciwgrzybiczny, loperamid, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, szlak enzymatyczny, test psychomotoryczny, transporter błonowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurostop 2 mg

Loperamid, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Aurostop (2 mg), wykazuje niską biodostępność ogólnoustrojową na poziomie około 0,3% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. W osoczu wiąże się z białkami w 95%, głównie z albuminą. Metabolizm zachodzi głównie poprzez oksydacyjną N-demetylację z udziałem enzymów cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8. Loperamid jest substratem glikoproteiny P, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym średnio 11 godzin (zakres 9-14 godzin), co umożliwia wygodne dawkowanie.
biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka loperamidu, glikoproteina p, hepatocyt, interakcja lekowa, izoenzym, loperamid chlorowodorek, metabolizm loperamidu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, oksydacyjna N-demetylacja, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, receptory mięśni podłużnych jelita, wiązanie z białkami

farmakokinetyka loperamidu

Powiązane wpisy

Loperamid – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Loperamide Grindeks 2 mg

Interakcje leku – Loperamide Grindeks 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Aurostop 2 mg