Sugammadex Juta
Roztwór do wstrzykiwań, 100 mg/ml
Preparat zawiera sugammadeks sodowy, który jest stosowany w postaci roztworu do wstrzykiwań. Służy do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki zwiotczające, takie jak rokuronium i wekuronium, u dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat zalecane jest stosowanie go wyłącznie do odwracania blokady po rokuronium. Produkt zawiera także substancje pomocnicze, w tym sód, co należy uwzględnić przy jego podawaniu.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Sugammadex Juta (100 mg/ml) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez bromek rokuronium lub wekuronium. Dawkowanie zależy od stopnia blokady ocenianej neurofizjologicznie: 4 mg/kg masy ciała przy 1-2 stymulacjach tężcowych (PTC) z czasem powrotu T4/T1 do 0,9 około 3 minut, 2 mg/kg przy ponownym pojawieniu się T2 z czasem około 2 minut. W sytuacjach nagłych, po bolusie rokuronium 1,2 mg/kg, stosuje się dawkę 16 mg/kg, co skraca czas powrotu do 1,5 minuty. Powtórne podanie 4 mg/kg jest wskazane przy nawrocie blokady. Sugammadex podaje się dożylnie w bolusie trwającym około 10 sekund, pod nadzorem anestezjologa z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) jest przeciwwskazane, natomiast u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby dawkowanie pozostaje bez zmian. U osób starszych (>65 lat) obserwuje się wydłużenie czasu powrotu przewodnictwa (do 3,6 min przy >75 lat), jednak dawkowanie jest takie samo jak u młodszych dorosłych. U pacjentów otyłych (BMI ≥40 kg/m²) dawkę oblicza się na podstawie rzeczywistej masy ciała. U dzieci i młodzieży (2-17 lat) stosuje się dawki analogiczne do dorosłych, natomiast brak jest danych dotyczących natychmiastowego odwrócenia blokady oraz stosowania u niemowląt i noworodków, dla których stosowanie Sugammadexu Juta nie jest zalecane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Juta 100 mg/ml
anestezjolog, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bolus, bromek rokuronium, dializoterapia, klirens kreatyniny, koagulopatia, nawrót blokady, otyłość chorobliwa, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, skala PTC, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, Sugammadex Juta, wekuronium, wkłucie dożylne, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Sugammadex Juta (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań fazy I-III obejmujących 3519 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane u pacjentów chirurgicznych to kaszel, powikłania oddechowe związane ze znieczuleniem, niedociśnienie związane z zabiegiem oraz powikłania pooperacyjne, występujące z częstością ≥1/100 do <1/10. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), a ich spektrum obejmuje objawy od miejscowych reakcji skórnych po ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, takie jak obrzęk języka, skurcz oskrzeli czy wstrząs anafilaktyczny. W badaniach klinicznych odnotowano również sporadyczne przypadki bradykardii, w tym z zatrzymaniem krążenia, pojawiające się w ciągu kilku minut po podaniu leku.
W randomizowanym badaniu u zdrowych ochotników częstość potwierdzonych reakcji nadwrażliwości wzrastała wraz z dawką sugammadeksu: 6,6% przy 4 mg/kg mc. oraz 9,5% przy 16 mg/kg mc., z pojedynczym przypadkiem anafilaksji (0,7%) w grupie 16 mg/kg. Profil bezpieczeństwa u dzieci (2-17 lat), pacjentów z otyłością chorobliwą oraz osób z ciężkimi chorobami układowymi (klasy ASA 3 i 4) był zbliżony do obserwowanego u dorosłych. Działania niepożądane występujące często lub bardzo często (≥1/100 do ≥1/10) obejmują zaburzenia smaku (10,1%), ból głowy (6,7%), nudności (5,6%), pokrzywkę i świąd (po 1,7%), zawroty głowy (1,6%) oraz wymioty (1,2%). Należy uwzględnić ryzyko skurczu oskrzeli u pacjentów z chorobami płuc w wywiadzie. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania sugammadeksu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sugammadex Juta 100 mg/ml
blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, dysgeuzja, intubacja, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, niedociśnienie tętnicze, nudność, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłania oddechowe, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, sugammadeks, świąd, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka rumieniowa, zatrzymanie krążenia, zawrót głowy -
Interakcje leku
Sugammadeks wykazuje mechanizm interakcji oparty na powinowactwie wiązania, prowadząc do wyparcia lub wychwytu innych leków, co może skutkować nawrotem blokady nerwowo-mięśniowej, zwłaszcza przy podaniu leków takich jak toremifen czy kwas fusydowy. Toremifen, ze względu na wysokie stężenia i powinowactwo do sugammadeksu, może wydłużyć czas powrotu stosunku T4/T1 do 0,9, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta przez minimum 15 minut po podaniu w ciągu 7,5 godziny od zastosowania sugammadeksu. Kwas fusydowy może nieznacznie wydłużyć ten czas w okresie przedoperacyjnym, jednak nie powoduje nawrotu blokady w fazie pooperacyjnej. Sugammadeks może także zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, redukując ekspozycję na progestagen o 34% AUC przy dawce 4 mg/kg mc., co jest klinicznie istotne i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez 7 dni po podaniu sugammadeksu, zwłaszcza przy antykoncepcji niedoustnej.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują wydłużenie parametrów krzepnięcia (aPTT, PT/INR) po podaniu sugammadeksu w dawkach 4 mg/kg i 16 mg/kg, co jest istotne przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K, heparyny niefrakcjonowanej, heparyn drobnocząsteczkowych, rywaroksabanu i dabigatranu, wymagając monitorowania parametrów krzepnięcia. Sugammadeks może interferować z oznaczaniem progesteronu przy stężeniu w osoczu 100 µg/mL (dawka 8 mg/kg). Ponadto, alkohol może nasilać depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy pooperacyjnie, zwiększając ryzyko zaburzeń oddychania, dlatego zaleca się unikanie spożycia alkoholu przez co najmniej 24 godziny po zabiegu z użyciem sugammadeksu. W populacji pediatrycznej należy stosować podobne środki ostrożności i monitorowanie jak u dorosłych, mimo braku specjalistycznych badań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sugammadex Juta 100 mg/ml
antagonista witaminy K, blokada nerwowo-mięśniowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja typu wychwyt, kwas fusydowy, lek przeciwkrzepliwy, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, ośrodkowy układ nerwowy, progesteron, rokuronium, rywaroksaban, sugammadeks, toremifen, wentylacja mechaniczna, znieczulenie ogólne -
Profil bezpieczeństwa leku
Sugammadeks należy stosować z zachowaniem ostrożności u kobiet karmiących, gdyż choć nie potwierdzono jednoznacznie przenikania do mleka ludzkiego, badania na zwierzętach wykazały jego obecność w mleku. Ze względu na niskie wchłanianie cyklodekstryn po podaniu doustnym, jednorazowa dawka nie powinna wpływać na dziecko, jednak decyzja o kontynuacji karmienia lub leczenia powinna być indywidualna. U seniorów czas powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może być wydłużony, mimo to zaleca się stosowanie standardowych dawek z monitorowaniem pacjentów, zwłaszcza przy współistniejących schorzeniach wpływających na przepływ krwi. Sugammadeks nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem.
Stosowanie sugammadeksu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, definiowanymi jako klirens kreatyniny poniżej 30 mL/min, w tym u osób wymagających dializoterapii. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń nerek można stosować standardowe dawki, jednak z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza ciężkimi i towarzyszącą koagulopatią, zaleca się dużą ostrożność, mimo że w łagodnych i umiarkowanych przypadkach nie jest konieczne dostosowanie dawki. Brak jest badań dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sugammadex Juta 100 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Sugammadex Juta (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy od miejscowych zmian skórnych po ciężkie reakcje systemowe, takie jak anafilaksja. W przypadku wcześniejszych reakcji alergicznych na sugammadeks, ponowne podanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane. Preparat dostępny jest w fiolkach 2 ml (200 mg sugammadeksu) oraz 5 ml (500 mg sugammadeksu), a przeciwwskazania dotyczą wszystkich dawek. Produkt charakteryzuje się pH 7-8 oraz osmolalnością 300-500 mOsm/kg.
Ważnym aspektem klinicznym jest zawartość sodu w preparacie – do 9,7 mg sodu/ml, co może mieć istotne znaczenie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, nadciśnieniem tętniczym lub innymi stanami wymagającymi kontroli spożycia sodu. U takich pacjentów należy dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko stosowania sugammadeksu. Ponadto, u pacjentów z wcześniejszymi reakcjami niepożądanymi na sugammadeks, nawet jeśli nie były one klasyfikowane jako nadwrażliwość, wskazana jest szczególna ostrożność i indywidualna ocena ryzyka przed ponownym zastosowaniem leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sugammadex Juta 100 mg/ml
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie Sugammadex Juta (100 mg/ml) zostało udokumentowane w badaniach klinicznych, gdzie pacjent otrzymał dawkę 40 mg/kg masy ciała bez wystąpienia istotnych działań niepożądanych. Dodatkowe badania tolerancji wykazały, że podawanie dawki nawet do 96 mg/kg masy ciała nie wiązało się z pojawieniem się zdarzeń niepożądanych zależnych od dawki ani ciężkich powikłań. Sugammadex Juta dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań w fiolkach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg), zawierających do 9,7 mg sodu na 1 ml, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi i nadciśnieniem przy podawaniu większych objętości leku.
W przypadku przedawkowania możliwe jest usunięcie sugammadeksu z organizmu za pomocą hemodializy wysokoprzepływowej (high flux), która po 3-6 godzinach sesji może obniżyć stężenie leku w osoczu nawet o 70%. Dializa niskoprzepływowa (low flux) nie jest skuteczną metodą eliminacji sugammadeksu. Informacje te są kluczowe dla klinicystów podejmujących decyzje terapeutyczne w sytuacjach nagłych związanych z przedawkowaniem, zwłaszcza biorąc pod uwagę relatywnie dobry profil bezpieczeństwa leku nawet przy dawkach przekraczających standardowe zalecenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sugammadex Juta 100 mg/ml
-
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Sugammadex Juta zawiera substancję czynną sugammadeks sodowy w stężeniu 100 mg/mL, dostępny w fiolkach o objętości 2 mL (200 mg) oraz 5 mL (500 mg). Roztwór do wstrzykiwań charakteryzuje się pH 7-8 oraz osmolalnością 300-500 mOsm/kg. Produkt zawiera do 9,7 mg sodu na 1 mL, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Sugammadex Juta nie powinien być mieszany z innymi lekami poza wymienionymi kompatybilnymi roztworami do infuzji (0,9% NaCl, 5% glukoza, 0,45% NaCl z 2,5% glukozą, roztwór Ringera i mleczanu Ringera). Stwierdzono niezgodności fizyczne przy jednoczesnym podaniu z werapamilem, ondansetronem i ranitydyną. Podawanie dożylne wymaga przepłukania linii infuzyjnej, aby uniknąć interakcji.
Produkt jest przechowywany w fiolkach ze szkła typu I, zabezpieczonych korkiem z gumy chlorobutylowej i aluminiowym zamknięciem typu flip-off, z okresem ważności 2 lata. Po rozcieńczeniu do stężenia 10 mg/mL (u dzieci i młodzieży) w 0,9% NaCl wykazuje stabilność chemiczną i fizyczną do 48 godzin w temperaturze 2-25°C, jednak ze względów mikrobiologicznych zaleca się natychmiastowe użycie lub przechowywanie do 24 godzin w 2-8°C, o ile rozcieńczenie odbyło się w warunkach aseptycznych. Produkt nie powinien być zamrażany i należy chronić go przed światłem. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sugammadex Juta 100 mg/ml
chlorek sodu, fiolka ze szkła, glukoza, linia dożylna, mleczan Ringera, niezgodność fizyczna, okres ważności leku, pediatria, podanie dożylne, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, roztwór Ringera, stabilność produktu leczniczego, substancja pomocnicza, sugammadeks, sugammadeks sodowy, uszczelnienie flip-off, warunki aseptyczne, wlew dożylny, woda do wstrzykiwań -
Specjalne ostrzeżenia
Sugammadeks jest selektywnym antagonistą steroidowych środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, stosowanym do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium i wekuronium. Po jego podaniu konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością około 0,20% przy stosowaniu dawek zależnych od stopnia blokady. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do momentu powrotu spontanicznej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji należy natychmiast zapewnić odpowiednią wentylację. Sugammadeks może wpływać na parametry krzepnięcia, powodując krótkotrwałe wydłużenie aPTT do 22% i PT (INR) do 22% przy dawce 16 mg/kg mc., jednak badania kliniczne nie wykazały istotnego klinicznie wzrostu ryzyka powikłań krwotocznych przy dawce 4 mg/kg mc., nawet u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR > 3,5 lub przyjmujących dawkę 16 mg/kg mc. sugammadeksu.
Zalecane odstępy czasowe przed ponownym podaniem rokuronium lub wekuronium po zastosowaniu sugammadeksu wynoszą od 5 minut (rokuronium 1,2 mg/kg mc.) do 24 godzin (rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc., zwłaszcza u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek). Sugammadeks nie jest metabolizowany przez wątrobę i nie zaleca się jego stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w tym dializowanych. W trakcie odwracania blokady mogą wystąpić objawy płytkiego znieczulenia, co wymaga podania dodatkowych dawek anestetyków lub opioidów. Rzadko obserwowano bradykardię, która może prowadzić do zatrzymania krążenia, dlatego konieczne jest monitorowanie hemodynamiki i stosowanie leków antycholinergicznych w razie potrzeby. Sugammadeks nie powinien być stosowany do odwracania blokady wywołanej niesteroidowymi środkami zwiotczającymi, a także innymi steroidowymi poza rokuronium i wekuronium ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Juta
antagonista witaminy K, aPTT, atropina, blokada nerwowo-mięśniowa, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, nawrót blokady, niesteroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, pankuronium, parametr krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, PT/INR, reakcja anafilaktyczna, rokuronium i wekuronium, rywaroksaban i dabigatran, stan obrzękowy, steroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy środek zwiotczający, sugammadeks, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, wydolność oddechowa, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy, związek sukcynylocholiny -
Właściwości farmakodynamiczne
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym redukując ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. sugammadeksu, z efektywnym zniesieniem bloku nerwowo-mięśniowego zarówno w głębokiej (PTC 1-2) jak i umiarkowanej (T2) blokadzie. W porównaniu z neostygminą (50–70 µg/kg mc.) sugammadeks w dawkach 2–4 mg/kg mc. znacząco skracał czas odwrócenia blokady wywołanej rokuronium lub wekuronium (np. mediana 1,4–3,3 min vs. dłuższe czasy dla neostygminy). Ponadto, w porównaniu z neostygminą odwracającą blokadę po cis-atrakurium, sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. szybciej znosił blokadę po rokuronium (mediana 1,9 min vs. 7,2 min). Wysoka dawka 16 mg/kg mc. podana 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) umożliwiała szybkie odwrócenie bloku (mediana 4,2 min), przewyższając czas samoistnego ustąpienia blokady po sukcynylocholinie (7,1 min). W populacji pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością skuteczność i czas odwrócenia blokady były porównywalne do populacji ogólnej, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała dawało lepsze wyniki niż według masy idealnej (mediana czasu do TOF ≥ 0,9: 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
Badania pediatryczne (pacjenci 2 do <17 lat) potwierdziły bezpieczeństwo i skuteczność sugammadeksu, wykazując znacznie szybsze odwrócenie umiarkowanego bloku (średnia geometryczna czasu 1,6 min dla dawki 2 mg/kg mc.) w porównaniu z neostygminą (7,5 min, p<0,0001). Odwrócenie głębokiego bloku dawką 4 mg/kg mc. było porównywalne do wyników u dorosłych (średnia geometryczna 2,0 min) i spójne we wszystkich grupach wiekowych. W grupie pacjentów z ASA 3 i 4 częstość występowania zaburzeń rytmu serca po podaniu sugammadeksu (2, 4 lub 16 mg/kg mc.) była podobna do obserwowanej po neostygminie (50 µg/kg mc. z glikopirolanem), a profil bezpieczeństwa nie wymagał modyfikacji dawkowania. Sugammadeks stanowi zatem skuteczną i bezpieczną opcję odwracania bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium i wekuronium, z przewagą nad tradycyjnymi inhibitorami cholinesterazy w różnych populacjach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
American Society of Anesthesiologists, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, działanie niepożądane, gamma cyklodekstryna, głęboka blokada, glikopirolan, idealna masa ciała, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca -
Właściwości farmakokinetyczne
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą około 11-14 litrów u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 mL/min i okresem półtrwania około 2 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz wzrost ekspozycji na lek nawet 17-krotnie, przy czym stężenia sugammadeksu pozostają wykrywalne do 48 godzin po podaniu. Eliminacja pozanerkowa jest marginalna (<0,02% dawki). Wiek, płeć oraz rasa nie wpływają istotnie na farmakokinetykę sugammadeksu.
Analiza farmakokinetyczna w różnych grupach wiekowych i stopniach niewydolności nerek wykazała, że wraz z pogorszeniem czynności nerek klirens leku spada (np. u dorosłych z klirensem kreatyniny 100 mL/min klirens wynosi 84 mL/min, a przy klirensie 10 mL/min spada do 8 mL/min), a okres półtrwania wydłuża się z 2 do nawet 24-28 godzin. Objętość dystrybucji pozostaje stosunkowo stała (około 3-15 litrów w zależności od wieku). U pacjentów z otyłością farmakokinetyka sugammadeksu jest podobna do populacji ogólnej, a ekspozycja rośnie liniowo z dawką podawaną według rzeczywistej lub idealnej masy ciała. Wyniki te podkreślają konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, natomiast u osób z otyłością i w różnym wieku nie ma potrzeby modyfikacji schematu dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenia czynności nerek, faza eliminacji, idealna masa ciała, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osocza, kompleks sugammadeksu z rokuronium, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne sugammadeksu, rzeczywista masa ciała, stężenie sugammadeksu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie Sugammadex Juta (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących wymaga szczególnej ostrożności. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu ani poród. W przypadku kobiet karmiących nie ma badań klinicznych potwierdzających przenikanie sugammadeksu do mleka ludzkiego, choć badania na zwierzętach potwierdziły taką możliwość. Ze względu na niskie wchłanianie cyklodekstryn po podaniu doustnym, nie przewiduje się działań niepożądanych u niemowląt po jednorazowej dawce podanej matce. Decyzja o podaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka, z możliwością czasowego przerwania karmienia piersią lub odstąpienia od podania leku.
W odniesieniu do wpływu na płodność, brak jest badań klinicznych u ludzi, jednak dane przedkliniczne nie wskazują na szkodliwy wpływ sugammadeksu na płodność. Sugammadex Juta zawiera 100 mg sugammadeksu sodowego w 1 ml roztworu, dostępny w fiolkach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg). Produkt zawiera do 9,7 mg sodu na ml, co może mieć znaczenie u pacjentek z ograniczeniami podaży sodu. Roztwór jest klarowny, bezbarwny do lekko żółtego, o pH 7–8 i osmolalności 300–500 mOsm/kg. Wskazane jest uwzględnienie tych parametrów podczas planowania terapii u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sugammadex Juta 100 mg/ml
badanie przedkliniczne, cyklodekstryna, dawka jednorazowa, działanie niepożądane, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, mleko ludzkie, model zwierzęcy, ograniczenie podaży sodu, osmolalność, pH fizjologiczne, roztwór do wstrzykiwań, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, sugammadeks, sugammadeks sodowy, zaburzenia porodu -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sugammadex Juta, dostępny jako roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, stosowany jest do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej po zabiegach chirurgicznych. Preparat charakteryzuje się pH 7-8 oraz osmolalnością 300-500 mOsm/kg, a jego dawki w fiolkach wynoszą 200 mg (2 ml) lub 500 mg (5 ml). Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, Sugammadex Juta nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co oznacza brak zaburzeń psychomotorycznych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Zawartość sodu do 9,7 mg/ml nie stanowi istotnego obciążenia sodowego w standardowych dawkach, jednak powinna być uwzględniona u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
Mimo braku bezpośredniego wpływu Sugammadexu na zdolność prowadzenia pojazdów, lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez 24-48 godzin po zabiegu. Wynika to z ogólnego kontekstu zastosowania leku – pooperacyjnego stanu pacjenta, efektów znieczulenia oraz możliwych interakcji z innymi lekami. Zaleca się zapewnienie pacjentowi transportu po wypisie ze szpitala oraz przekazanie zarówno ustnych, jak i pisemnych zaleceń dotyczących bezpieczeństwa pooperacyjnego. Powrót do prowadzenia pojazdów powinien nastąpić dopiero po całkowitym ustąpieniu efektów znieczulenia i innych stosowanych leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sugammadex Juta 100 mg/ml
blokada nerwowo-mięśniowa, charakterystyka produktu leczniczego, efekt znieczulenia, funkcja poznawcza, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, obciążenie sodowe, ośrodkowy układ nerwowy, środek zwiotczający mięśnie, sugammadeks, sugammadeks sodowy, zabieg chirurgiczny, zaburzenie psychomotoryczne, zalecenie pooperacyjne, znieczulenie -
Wskazania do stosowania
Sugammadex Juta, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, jest wskazany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium u dorosłych oraz wyłącznie przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat. Preparat występuje w fiolkach zawierających odpowiednio 200 mg (2 ml) i 500 mg (5 ml) sugammadeksu sodowego, z pH 7-8 i osmolalnością 300-500 mOsm/kg. Zawartość sodu do 9,7 mg/ml wymaga uwagi u pacjentów na diecie niskosodowej. Sugammadex umożliwia szybkie przywrócenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po znieczuleniu ogólnym, eliminując potrzebę stosowania inhibitorów acetylocholinesterazy i leków antycholinergicznych, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Podanie Sugammadexu Juta powinno odbywać się dożylnie, w pojedynczym wstrzyknięciu, pod ścisłym nadzorem anestezjologa z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Dawkowanie i moment podania zależą od stopnia blokady, czasu od podania środka zwiotczającego, wieku i stanu klinicznego pacjenta oraz potencjalnych interakcji lekowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na głównie nerkowy sposób eliminacji sugammadeksu. W populacji pediatrycznej lek jest rekomendowany wyłącznie do odwrócenia blokady po rokuronium, co podkreśla konieczność indywidualizacji terapii w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sugammadex Juta 100 mg/ml
anestezjolog, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, inhibitor acetylocholinesterazy, kontrola zawartości sodu, lek antycholinergiczny, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, neostygmina, odwrócenie blokady, pacjent pediatryczny, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający, sugammadeks, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie ogólne