parametry farmakokinetyczne sugammadeksu
Sugammadeks to selektywny środek wiążący środki zwiotczające, stosowany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się liniowym profilem w zakresie dawek terapeutycznych (2-16 mg/kg).
Objętość dystrybucji sugammadeksu w stanie stacjonarnym wynosi około 11-14 litrów, co odpowiada dystrybucji głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Lek nie wiąże się znacząco z białkami osocza ani erytrocytami, a jego średni okres półtrwania eliminacji wynosi około 1,8 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
Sugammadeks jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym wynoszącym około 120 ml/min, co stanowi około 80% całkowitego klirensu leku. U pacjentów z upośledzeniem czynności nerek klirens ten ulega znacznemu zmniejszeniu, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania eliminacji – do nawet 35 godzin u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Metabolizm sugammadeksu jest minimalny, głównie poprzez koniugację z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Po utworzeniu kompleksu z rokuronium, związek ten jest usuwany z organizmu w postaci niezmienionej, zachowując swoje właściwości farmakokinetyczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą około 11-14 litrów u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 mL/min i okresem półtrwania około 2 godzin. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania do 24 godzin oraz wzrost ekspozycji na lek nawet 17-krotnie, przy czym stężenia sugammadeksu pozostają wykrywalne do 48 godzin po podaniu. Eliminacja pozanerkowa jest marginalna (<0,02% dawki). Wiek, płeć oraz rasa nie wpływają istotnie na farmakokinetykę sugammadeksu.
bilans masowy, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenia czynności nerek, faza eliminacji, idealna masa ciała, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osocza, kompleks sugammadeksu z rokuronium, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne sugammadeksu, rzeczywista masa ciała, stężenie sugammadeksu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności