metabolit flutamidu
Metabolit flutamidu to substancja powstająca w wyniku przemian metabolicznych flutamidu w organizmie. Flutamid jest niesteroidowym antyandrogenem stosowanym głównie w leczeniu raka gruczołu krokowego. Jego głównym aktywnym metabolitem jest 2-hydroksyflutamid (znany również jako hydroksyflutamid), który wykazuje silniejsze działanie antyandrogenne niż związek macierzysty.
2-hydroksyflutamid działa poprzez wiązanie się z receptorami androgenowymi, blokując ich aktywację przez testosteron i dihydrotestosteron. Metabolit ten charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (około 8 godzin) w porównaniu do flutamidu (około 6 godzin), co przyczynia się do utrzymania efektu terapeutycznego leku.
Monitorowanie stężenia metabolitów flutamidu może być istotne w kontekście oceny skuteczności terapii oraz występowania działań niepożądanych. Warto pamiętać, że metabolizm flutamidu zachodzi głównie w wątrobie, co wiąże się z potencjalną hepatotoksycznością leku. W rzadkich przypadkach może prowadzić do poważnych uszkodzeń wątroby, dlatego podczas terapii zaleca się regularne kontrolowanie parametrów funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Flutamid, podawany doustnie w dawce 250 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu α-hydroksyflutamidu osiąganym po około 2 godzinach (Cmax 894 ± 406 ng/ml u osób starszych po dawce pojedynczej). Okres półtrwania α-hydroksyflutamidu wynosi około 6-9,6 godzin, zależnie od wieku i stanu podawania (pojedyncze vs. wielokrotne dawki). Flutamid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego aktywny metabolit wiąże się w 92-94%. W stanie równowagi stężenia α-hydroksyflutamidu w surowicy wynoszą średnio 1556-2284 ng/ml, co wskazuje na znaczną akumulację metabolitu w porównaniu do substancji macierzystej. Metabolizm flutamidu jest intensywny i wątrobowy, z identyfikacją co najmniej 6 metabolitów, z których głównym jest α-hydroksyflutamid, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (z moczem), z minimalnym wydalaniem kałowym (4,2% dawki po 72 godzinach).
AUC, białka osocza, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, flutamid, gruczoł krokowy, hemodializa, hydroksyflutamid, klirens kreatyniny, metabolit flutamidu, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan równowagi, znakowanie izotopowe, znakowany flutamid -
Leksykon substancji czynnych
Flutamid, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu α-hydroksyflutamidu osiąganym około 2 godzin po podaniu dawki 250 mg. Flutamid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego aktywny metabolit α-hydroksyflutamid wiąże się w 92-94%. Okres półtrwania α-hydroksyflutamidu u zdrowych osób wynosi około 6 godzin, natomiast u osób w podeszłym wieku ulega wydłużeniu do 8,1 h po dawce pojedynczej i 9,6 h po dawce wielokrotnej. Po podaniu 250 mg trzykrotnie na dobę stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po czwartej dawce. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki, z około 28% dawki wydalanej w moczu w ciągu 24 godzin, a jedynie 4,2% z kałem po 72 godzinach. Flutamid i jego metabolity nie ulegają usunięciu podczas hemodializy.
białka osocza, gruczoł krokowy, hemodializa, hydroksyflutamid, klirens kreatyniny, metabolit flutamidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie wielokrotne, pole pod krzywą AUC, rak gruczołu krokowego, rak stercza, stan równowagi, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, znakowany flutamid
