reina i sennidyna
Reina i sennidyna to substancje czynne pochodzenia roślinnego, należące do grupy antrachinonu, wykorzystywane w medycynie jako leki przeczyszczające. Występują naturalnie w liściach senesu (Senna alexandrina) oraz w korze kruszyny (Frangula alnus).
Mechanizm działania reiny i sennidyny polega na stymulacji perystaltyki jelita grubego poprzez drażnienie zakończeń nerwowych w jego ścianie oraz hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów, co prowadzi do zwiększenia objętości treści jelitowej. Efekt przeczyszczający pojawia się zazwyczaj po 6-12 godzinach od podania.
Preparaty zawierające reinę i sennidynę stosuje się w leczeniu zaparć, przed badaniami diagnostycznymi przewodu pokarmowego oraz przed zabiegami operacyjnymi. Ze względu na możliwość wywołania uzależnienia i uszkodzenia nerwów jelitowych, zaleca się ich krótkotrwałe stosowanie (nie dłużej niż 1-2 tygodnie).
Przeciwwskazania do stosowania obejmują niedrożność jelit, nieswoiste zapalenia jelit, bóle brzucha o nieznanej etiologii, krwawienia z przewodu pokarmowego, ciążę, okres karmienia piersią oraz wiek poniżej 12 lat. Do najczęstszych działań niepożądanych należą bóle brzucha, biegunka i zaburzenia równowagi elektrolitowej przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senes fix 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g
Preparat Senes fix zawiera 1 g wysuszonych liści senesu, dostarczających 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B). Sennozydy nie ulegają absorpcji ani trawieniu enzymatycznemu w górnym odcinku przewodu pokarmowego; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem bakterii, które przekształcają je w antrony reiny – główne metabolity odpowiedzialne za efekt przeczyszczający. Aglikony są absorbowane w jelicie cienkim, natomiast absorpcja antronów reiny wynosi poniżej 10%. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii 20 mg sennozydów wynosiło 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Metabolity eliminowane są głównie z kałem (ok. 90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a pozostałe częściowo z żółcią. Niezmienione sennozydy i ich metabolity stanowią 2-6% wydalanych z kałem substancji.
aglikon, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, biotransformacja, Cassia angustifolia, Cassia senna, działanie przeczyszczające, eliminacja metabolitu, glikozyd hydroksyantracenowy, parametr farmakokinetyczny, polichinon, przenikanie do mleka, reina i sennidyna, sennozyd, sennozyd B, strąk senesu, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, β-O-glikozyd - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liść Senesu 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g
Liść senesu zawiera 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B) na 1 g i charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. β-O-glikozydy sennozydów nie są absorbowane ani metabolizowane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co umożliwia ich dotarcie w niezmienionej formie do jelita grubego. Tam bakterie jelitowe przekształcają je w aktywny metabolit – antron reiny, odpowiedzialny za efekt przeczyszczający. Maksymalne stężenie reiny we krwi po podaniu 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, a jej absorpcja z kątnicy nie przekracza 10%. Wydalanie obejmuje 3-6% metabolitów z moczem, około 90% sennozydów w postaci polimerów z kałem oraz 2-6% w formie niezmienionej i metabolitów.
antron reiny, bariera łożyskowa, detoksykacja wątrobowa, działanie przeczyszczające, efekt przeczyszczający, enzym trawienny, flora bakteryjna, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronid i siarczan, jelito grube, kątnica, laktacja, liść senesu, metabolit aktywny, narażenie płodu, polichinon, przenikanie do mleka matki, przewód pokarmowy, reina i sennidyna, sennozyd, sennozyd B, strąk senesu, znakowanie radioaktywne, β-O-glikozyd - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Figura 1 16,58-22,43 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę
Preparat Figura 1 zawiera listki senesu, których głównymi substancjami czynnymi są glikozydy hydroksyantracenowe (sennozydy). Sennozydy nie ulegają absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego i są metabolizowane dopiero w jelicie grubym przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – antronu reiny, który jest wchłaniany w mniej niż 10%. Po absorpcji antron reiny ulega utlenieniu do reiny i sennidyn, które we krwi występują głównie w formie sprzężonej (glukuronidy i siarczany). Maksymalne stężenie reiny w osoczu po 7-dniowym podawaniu 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji. Metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki oraz minimalnie przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących i w ciąży.
absorpcja systemowa, antron reiny, bariera łożyskowa, Cassia angustifolia, Cassia senna, flora bakteryjna, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronid i siarczan, górny odcinek przewodu pokarmowego, jelito grube, kątnica, krążenie wątrobowo-jelitowe, listek senesu, mikroflora bakteryjna, mleko matki, osocze krwi, reina i sennidyna, sennozyd, sprzęganie wątrobowe, strąk senesu, związek polichinonowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senalax Extra 17 mg sumy sennozydów/tabl.
Senalax Extra zawiera 17 mg sumy sennozydów wapniowych w tabletce powlekanej, które charakteryzują się minimalnym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, poniżej 10% dawki, co determinuje ich działanie miejscowe w jelicie grubym. Aktywacja sennozydów zachodzi głównie dzięki bakteriom jelitowym, które przekształcają je do aktywnych metabolitów – reinoantronów, a następnie do reiny i sennidyn. Metabolity te wykazują ograniczone przenikanie przez bariery biologiczne, w tym barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Po podaniu doustnym eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 90% w postaci polimerów, 2-6% w formach niezmienionych), a także w mniejszym stopniu przez nerki (3-6%) i żółć.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biotransformacja, dysfagia, efekt przeczyszczający, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, eliminacja żółciowa, flora jelita grubego, jelito cienkie, jelito grube, koniugacja, kumulacja leku, kwas glukuronowy i siarkowy, mechanizm detoksykacji, metabolit sennozydu, podanie wielokrotne, proces utleniania, reina i sennidyna, reinoantron, sennozyd, sennozyd wapniowy, środek przeczyszczający, wchłanianie w przewodzie pokarmowym - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laxantia Tea 17 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę
Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera liść i owoc senesu, dostarczając 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozydów B) na saszetkę. Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, którego wchłanianie wynosi poniżej 10% (dane z badań na zwierzętach). Reinoantron ulega następnie utlenianiu do reiny i sennidyn, które we krwi występują głównie jako glukuroniany i siarczany, co ułatwia ich eliminację. Po podaniu doustnym eliminacja metabolitów zachodzi głównie z kałem (~90% w postaci polimerów polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6%, a niewielka ilość drogą żółciową. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii dawką odpowiadającą 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania długoterminowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xenna jedna saszetka zawiera 0,9 – 1,1 g liści senesu, co odpowiada 30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B
Lek Xenna zawiera liście senesu, których główną substancją czynną są glikozydy hydroksyantracenowe, przeliczone na 30 mg sennozydu B w jednej saszetce (0,9-1,1 g liści). Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani degradacji przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są metabolizowane przez florę bakteryjną do aktywnego reinoantronu. Metabolity te, w tym reina i sennidyny, występują we krwi głównie jako glukuroniany i siarczany. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10%), a wydalanie metabolitów odbywa się głównie drogą jelitową (ok. 90% w kale), z mniejszym udziałem dróg nerkowej (3-6%) i żółciowej. Maksymalne stężenie reiny we krwi u ludzi po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji.
aglikony, bariera krew-mleko, bariera łożyskowa, droga jelitowa, droga żółciowa, flora jelitowa, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian i siarczan, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja reiny, liść senesu, metabolit aktywny, metabolit sennozydu, polimer polichinonowy, reina i sennidyna, reinoantron, sennozyd, sennozyd B, strąk senesu, wydalanie z moczem, Xenna, β-O-glikozyd - Leksykon substancji czynnych
Sennozydy – Właściwości farmakokinetyczne
Sennozydy, aktywne składniki preparatów takich jak Senalax Extra i Senes Apteo Med, charakteryzują się niskim wchłanianiem w jelicie cienkim z powodu braku enzymów trawiennych zdolnych do ich rozkładu. Ich aktywacja następuje w jelicie grubym, gdzie bakterie jelitowe przekształcają sennozydy do reinoantronów – aktywnych metabolitów odpowiedzialnych za efekt przeczyszczający. Reinoantrony ulegają następnie utlenieniu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wchłanianie tych metabolitów jest ograniczone i wynosi mniej niż 10% podanej dawki, a po 7-dniowej terapii preparatem zawierającym 20 mg sennozydów maksymalne stężenie reiny we krwi osiągało 100 ng/ml bez obserwowanej kumulacji.
aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, bakterie jelitowe, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna, jelito cienkie, jelito grube, kwas glukuronowy, mleko matki, polichinony, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, reina i sennidyna, reinoantrony, Senalax Extra, Senes Apteo Med, sennozydy, wolny aglikon, wydalanie z żółcią