Właściwości farmakokinetyczne – Senes fix 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g

Właściwości farmakokinetyczne
Senes fix 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g

Preparat Senes fix zawiera 1 g wysuszonych liści senesu, dostarczających 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B). Sennozydy nie ulegają absorpcji ani trawieniu enzymatycznemu w górnym odcinku przewodu pokarmowego; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem bakterii, które przekształcają je w antrony reiny – główne metabolity odpowiedzialne za efekt przeczyszczający. Aglikony są absorbowane w jelicie cienkim, natomiast absorpcja antronów reiny wynosi poniżej 10%. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii 20 mg sennozydów wynosiło 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Metabolity eliminowane są głównie z kałem (ok. 90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a pozostałe częściowo z żółcią. Niezmienione sennozydy i ich metabolity stanowią 2-6% wydalanych z kałem substancji.

Pobierz ChPL PDF Senes fix – Zioła do zaparzania – 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g

Właściwości farmakokinetyczne preparatu Senes fix

Absorpcja i metabolizm
Parametry farmakokinetyczne
Eliminacja metabolitów
Przenikanie do mleka i łożyska
Kolejne rozdziały

Wskazania

zaparcie

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne preparatu Senes fix

Preparat Senes fix zawiera wysuszone listki senesu (Sennae foliolum) z różnych gatunków Cassia senna L. (C. acutifolia Delile), znanych jako senes aleksandryjski lub chartumski, lub Cassia angustifolia Vahl, znanych jako senes Tinnevelly. Każda saszetka preparatu zawiera 1 g listków senesu, co odpowiada 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B.¹

Absorpcja i metabolizm

β-O-glikozydy (sennozydy), będące głównymi składnikami aktywnymi preparatu, nie ulegają absorpcji w górnej części przewodu pokarmowego. Związki te nie są również rozkładane przez enzymy trawienne człowieka. Dopiero w jelicie grubym, pod wpływem bakterii jelitowych, sennozydy są przekształcane w aktywne metabolity – antrony reiny, które odpowiadają za działanie przeczyszczające preparatu.²

Aglikony zawarte w preparacie są absorbowane w górnej części jelita. Badania na zwierzętach z wykorzystaniem radio-znaczonych antronów reiny, wprowadzonych bezpośrednio do kątnicy, wykazały, że absorpcja tych związków wynosi mniej niż 10%.³

W kontakcie z tlenem antron reiny ulega utlenieniu do reiny i sennidyn, które można wykryć we krwi głównie w formie glukuronidów i siarczanów. Jest to istotny etap biotransformacji związków aktywnych zawartych w preparacie Senes fix.⁴

Parametry farmakokinetyczne

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych u ludzi, którym podawano doustnie strąki senesu zawierające 20 mg sennozydów przez 7 dni, maksymalne stężenie reiny we krwi wynosiło 100 ng/ml. Co istotne, nie zaobserwowano akumulacji reiny w organizmie podczas trwania badania.⁵

Eliminacja metabolitów

Po doustnym podaniu sennozydów, metabolity są eliminowane z organizmu różnymi drogami:

3-6% metabolitów jest wydalanych z moczem⁶
Część metabolitów jest wydalana z żółcią⁷
Większość sennozydów (ok. 90%) jest wydalana z kałem w postaci polimerów (polichinonów)⁸
Z kałem wydalane jest również 2-6% niezmienionych sennozydów, sennidyn, antronu reiny i reiny⁹

Przenikanie do mleka i łożyska

Aktywne metabolity, takie jak reina, przenikają w małych ilościach do mleka matki, co jest istotną informacją dla kobiet karmiących piersią stosujących preparat Senes fix.¹⁰

Doświadczenia przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że przenikanie reiny przez barierę łożyskową jest niewielkie, co może mieć znaczenie przy rozważaniu stosowania preparatu u kobiet w ciąży.¹¹

Parametr farmakokinetyczny	Wartość/Charakterystyka
Absorpcja β-O-glikozydów (sennozydów)	Nie są absorbowane w górnej części jelita
Metabolizm sennozydów	Przekształcane przez bakterie jelita grubego w aktywny metabolit (antron reiny)
Absorpcja antronów reiny	Mniej niż 10% (badania na zwierzętach)
Maksymalne stężenie reiny we krwi	100 ng/ml (po 7 dniach podawania 20 mg sennozydów)
Wydalanie z moczem	3-6% metabolitów
Wydalanie z kałem	Ok. 90% jako polimery (polichinony); 2-6% w postaci niezmienionych sennozydów, sennidyn, antronu reiny i reiny
Przenikanie do mleka matki	Aktywne metabolity (np. reina) przenikają w małych ilościach
Przenikanie przez łożysko	Niewielkie (badania na zwierzętach)

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.