działanie farmakologiczne amisulprydu
Amisulpryd jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem) należącym do grupy benzamidów. Wykazuje selektywne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2 i D3, z preferencyjnym działaniem na receptory w układzie limbicznym, a nie w prążkowiu, co tłumaczy jego niskie ryzyko wywoływania objawów pozapiramidowych.
W niskich dawkach (50-300 mg/dobę) amisulpryd blokuje presynaptyczne autoreceptory dopaminergiczne, zwiększając uwalnianie dopaminy, co skutkuje poprawą w zakresie objawów negatywnych schizofrenii. W wyższych dawkach (400-800 mg/dobę) blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co prowadzi do redukcji objawów pozytywnych schizofrenii.
Amisulpryd wykazuje minimalny wpływ na receptory serotoninowe, histaminowe, cholinergiczne i adrenergiczne, co tłumaczy jego korzystny profil działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, niewielkim metabolizmem wątrobowym i wydalaniem głównie przez nerki, co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami.
Do potencjalnych działań niepożądanych amisulprydu należą: hiperprolaktynemia (ze względu na brak działania na receptory serotoninowe 5-HT2A), wydłużenie odstępu QT, senność, bezsenność, lęk oraz – rzadziej niż w przypadku klasycznych neuroleptyków – objawy pozapiramidowe. Lek znajduje zastosowanie głównie w leczeniu schizofrenii, zarówno w przypadku dominacji objawów pozytywnych, jak i negatywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amisan 50 mg
Przedkliniczne badania amisulprydu, substancji czynnej leku Amisan, wykazały brak ryzyka działania teratogennego, mutagennego oraz karcynogennego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Maksymalne tolerowane dawki u zwierząt (200 mg/kg u szczurów i 120 mg/kg u psów) przekraczały dawki zalecane u ludzi, co potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach na szczurach, królikach i myszach nie stwierdzono istotnych efektów toksycznych ani wpływu na reprodukcję przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym, choć przy bardzo wysokich dawkach (≥ 2000 mg/dobę dla pacjenta 50 kg) zaobserwowano wpływ na wzrost i rozwój płodu.
Amisan, amisulpryd, AUC, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne amisulprydu, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, margines bezpieczeństwa, parametry farmakokinetyczne, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój neurobehawioralny, rozwój płodu, wpływ na reprodukcję