aglikony
Aglikony są to związki organiczne, które stanowią nieglukozydową (niecukrową) część glikozydów. W medycynie mają szczególne znaczenie ze względu na swoją aktywność biologiczną, która często przejawia się po odszczepieniu reszty cukrowej.
Z punktu widzenia farmakologii, aglikony są często odpowiedzialne za działanie terapeutyczne wielu leków roślinnych. Po podaniu doustnym glikozydy ulegają hydrolizie w przewodzie pokarmowym lub w wątrobie, uwalniając aglikony, które następnie wykazują działanie farmakologiczne. Przykładami klinicznie istotnych aglikonów są digoksygenina (z glikozydów naparstnicy), salicylowy alkohol (z salicyny wierzby) czy antrachinonowe aglikony (z glikozydów kory kruszyny).
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie aglikonów może mieć znaczenie w monitorowaniu stężenia leków czy identyfikacji metabolitów. Metody analityczne, takie jak chromatografia czy spektrometria masowa, są powszechnie stosowane do wykrywania i ilościowego oznaczania aglikonów w płynach biologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Venotrex, zawierający trokserutynę (o-β-hydroksyetylorutozyd), charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) po 2-3 godzinach od podania doustnego. Substancja czynna wykazuje odwracalne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Trokserutyna przenika w śladowych ilościach przez łożysko, nie przenika do mleka kobiet karmiących piersią ani przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, co eliminuje ryzyko działania ośrodkowego. Okres półtrwania leku wynosi od 10 do 18 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę.
aglikony, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariery fizjologiczne, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, glukuroniany, hydroksyetylorutozydy, jelito cienkie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie leku we krwi, stężenie terapeutyczne, szlaki metaboliczne, trokserutyna, układ moczowy, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Lek Xenna zawiera liście senesu, których główną substancją czynną są glikozydy hydroksyantracenowe, przeliczone na 30 mg sennozydu B w jednej saszetce (0,9-1,1 g liści). Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani degradacji przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są metabolizowane przez florę bakteryjną do aktywnego reinoantronu. Metabolity te, w tym reina i sennidyny, występują we krwi głównie jako glukuroniany i siarczany. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10%), a wydalanie metabolitów odbywa się głównie drogą jelitową (ok. 90% w kale), z mniejszym udziałem dróg nerkowej (3-6%) i żółciowej. Maksymalne stężenie reiny we krwi u ludzi po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji.
aglikony, bariera krew-mleko, bariera łożyskowa, droga jelitowa, droga żółciowa, flora jelitowa, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian i siarczan, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja reiny, liść senesu, metabolit aktywny, metabolit sennozydu, polimer polichinonowy, reina i sennidyna, reinoantron, sennozyd, sennozyd B, strąk senesu, wydalanie z moczem, Xenna, β-O-glikozyd -
Leksykon substancji czynnych
Sennozyd B, będący β-O-glikozydem z grupy glikozydów hydroksyantracenowych, jest prolekiem obecnym w liściach i owocach senesu, wykorzystywanym w preparatach takich jak Liść Senesu czy Xenna Extra Comfort. Nie ulega wchłanianiu ani rozkładowi w górnym odcinku przewodu pokarmowego; dopiero w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych przekształcany jest do aktywnego antronu reiny, który wykazuje działanie przeczyszczające. Wchłanianie antronu reiny jest ograniczone (<10%), a metabolity, głównie w formie glukuronidów i siarczanów, osiągają maksymalne stężenie we krwi na poziomie 100 ng/ml po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni. Nie obserwuje się kumulacji reiny przy długotrwałym stosowaniu.
aglikony, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, ciąża, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna jelit, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronidy i siarczany, karmienie piersią, polichinony, prolek, przewód pokarmowy, reina, reinoantron, Senefol, senes, sennidyna, wydalanie z kałem, Xenna -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Soyfem, zawierającego wyciąg z nasion soi (Glycine max L.), obejmowały toksyczność przewlekłą, ocenę potencjalnego działania mutagennego i karcynogennego oraz toksyczność reprodukcyjną. W badaniach toksyczności przewlekłej, trwających 13 tygodni, dawki izoflawonów sojowych do 100 mg/kg masy ciała/dobę nie wywołały zmian czynnościowych ani anatomicznych, co wskazuje na dobrą tolerancję w dawkach terapeutycznych. Niepożądane efekty, takie jak hiperplazja nadnerczy i zmiany laboratoryjne, pojawiły się dopiero przy dawkach 500 mg/kg masy ciała/dobę, co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa produktu.
aglikony, badanie teratologiczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, Glycine max, hiperplazja nadnerczy, izoflawony sojowe, margines bezpieczeństwa leku, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z soi
