pochodna N-deetylowa
Pochodna N-deetylowa to związek chemiczny powstający w wyniku procesu N-deetylacji, który polega na usunięciu grupy etylowej z atomu azotu w cząsteczce macierzystej. Ten proces jest istotnym szlakiem metabolicznym wielu leków i innych ksenobiotyków w organizmie człowieka.
W farmakologii i toksykologii, N-deetylacja jest często pierwszym etapem biotransformacji leków zawierających grupę N-etylową. Proces ten jest katalizowany głównie przez enzymy cytochromu P450 (CYP450) w wątrobie. Pochodne N-deetylowe mogą wykazywać odmienną aktywność biologiczną w porównaniu do związków macierzystych – mogą być mniej aktywne (co prowadzi do detoksykacji) lub bardziej aktywne (bioaktywacja).
Monitorowanie stężenia pochodnych N-deetylowych w płynach ustrojowych ma znaczenie w badaniach farmakokinetycznych, terapii monitorowanej stężeniem leku oraz w medycynie sądowej i toksykologii. Niektóre znane leki, których metabolizm obejmuje tworzenie pochodnych N-deetylowych, to m.in. niektóre opioidy, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i przeciwpadaczkowe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz znaczną dystrybucją w tkankach (objętość dystrybucji około 100 l). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~90%) i nieswoiste. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje wydalaniem ponad 95% dawki w postaci metabolitów, głównie nieaktywnych związków siarczanowych i glukuronowych, zarówno z moczem, jak i kałem w zbliżonych proporcjach. Okres półtrwania chinagolidu wynosi 11,5 godziny po dawce jednorazowej i wydłuża się do około 17 godzin w stanie równowagi farmakodynamicznej.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, chinagolid, działanie hamujące, efekt kliniczny, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania prolaktyny, metabolizm pierwszego przejścia, metoda radioimmunologiczna, Norprolac, objętość dystrybucji, odpowiedź terapeutyczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-deetylowa, prolaktyna, równowaga farmakodynamiczna, stan równowagi, zależność dawka-odpowiedź -
Leksykon leków
Chinagolid, substancja czynna Norprolacu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością pomimo intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 90%, co wskazuje na szeroką dystrybucję i silne wiązanie nieswoiste z białkami transportowymi. Metabolizm chinagolidu jest intensywny, z ponad 95% dawki wydalanej w postaci metabolitów, głównie glukuronidów i siarczanów, które są nieaktywne biologicznie. Aktywne biologicznie pozostają lek macierzysty oraz N-deetylowa pochodna. Eliminacja zachodzi równomiernie przez nerki i przewód pokarmowy, co potwierdza rozkład radioaktywności między moczem a kałem. Okres półtrwania chinagolidu wynosi 11,5 godziny po dawce jednorazowej i wydłuża się do 17 godzin w stanie równowagi przy podawaniu wielokrotnym.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chinagolid, dawkowanie, działanie hipoprolaktynemiczne, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, eliminacja jelitowa, eliminacja nerkowa, glukuronidy, izotop, metabolizm pierwszego przejścia, metoda radioimmunologiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna N-deetylowa, stan równowagi, stężenie prolaktyny, związki glukuronowe, związki siarczanowe
