Właściwości farmakokinetyczne
Laxantia Tea 17 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę
Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera liść i owoc senesu, dostarczając 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozydów B) na saszetkę. Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, którego wchłanianie wynosi poniżej 10% (dane z badań na zwierzętach). Reinoantron ulega następnie utlenianiu do reiny i sennidyn, które we krwi występują głównie jako glukuroniany i siarczany, co ułatwia ich eliminację. Po podaniu doustnym eliminacja metabolitów zachodzi głównie z kałem (~90% w postaci polimerów polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6%, a niewielka ilość drogą żółciową. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii dawką odpowiadającą 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania długoterminowego.
Właściwości farmakokinetyczne produktu Laxantia Tea
Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera jako substancje czynne liść senesu (Sennae folium) oraz owoc senesu (Sennae fructus angustifoliae) o łącznej zawartości 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B w jednej saszetce. Niżej opisano szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tych substancji czynnych.1
Wchłanianie
β-O-glikozydy (sennozydy) zawarte w produkcie Laxantia Tea wykazują specyficzne właściwości wchłaniania. Nie ulegają one absorpcji w jelicie cienkim, ani nie są rozkładane przez ludzkie enzymy trawienne. Dopiero w jelicie grubym, pod wpływem flory bakteryjnej, sennozydy są przekształcane w aktywny metabolit – reinoantron. W przypadku aglikonów wykazano ich wchłanianie w jelicie cienkim. Badania na zwierzętach z wykorzystaniem znakowanego reinoantronu podawanego bezpośrednio do kątnicy wykazały, że wchłanianiu ulega mniej niż 10% podanej substancji.<sup data-drug="Laxantia Tea" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="ß-O-glikozydy (sennozydy) nie są wchłaniane w jelicie cienkim, ani rozkładane przez ludzkie enzymy trawienne. […] W jelicie grubym są przekształcane przez bakterie w aktywny metabolit (reinoantron). Aglikony są wchłaniane w jelicie cienkim. W doświadczeniach na zwierzętach z użyciem znakowanego reinoantronu podawanego bezpośrednio do kątnicy stwierdzono wchłanianie 2
Metabolizm
Metabolizm związków zawartych w Laxantia Tea zachodzi w sposób wieloetapowy. Reinoantron, powstający w jelicie grubym, w kontakcie z tlenem ulega utlenianiu do reiny i sennidyn. Te metabolity mogą być następnie wykrywane we krwi, głównie w postaci koniugatów – glukoronianów i siarczanów, co zwiększa ich rozpuszczalność i umożliwia dalsze procesy eliminacji.3
Eliminacja
Po doustnym podaniu sennozydów, eliminacja metabolitów zachodzi kilkoma drogami:4
- Z moczem wydalane jest od 3% do 6% metabolitów
- Niewielka ilość jest eliminowana drogą żółciową
- Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem – około 90% sennozydów jest wydalanych w postaci polimerów (polichinonów)
- W kale obecne są również niezmienione sennozydy (2-6%), sennidyny, reinantron i reina
Badania farmakokinetyczne
W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych u ludzi, którym podawano doustnie sproszkowane owoce senesu w dawce odpowiadającej 20 mg sennozydów przez okres 7 dni, we krwi oznaczano stężenie reiny, które osiągało maksymalnie 100 ng/ml. Ważnym aspektem profilu farmakokinetycznego jest brak kumulacji reiny w organizmie, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania produktu.5
Przenikanie do mleka i przez łożysko
Aktywne metabolity produktu Laxantia Tea, w szczególności reina, przechodzą w niewielkich ilościach do mleka matki. Ma to znaczenie kliniczne przy stosowaniu preparatu u kobiet karmiących piersią. Badania na zwierzętach wykazały również, że reina w małych ilościach przenika przez łożysko, co należy uwzględnić rozważając stosowanie produktu u kobiet w ciąży.6
| Parametr farmakokinetyczny | Charakterystyka |
|---|---|
| Wchłanianie β-O-glikozydów (sennozydów) | Nie są wchłaniane w jelicie cienkim |
| Metabolizm w jelicie grubym | Przekształcanie przez bakterie do reinoantronu (aktywny metabolit) |
| Wchłanianie reinoantronu | < 10% (badania na zwierzętach) |
| Dalszy metabolizm | Utlenianie reinoantronu do reiny i sennidyn |
| Forma we krwi | Głównie jako glukuroniany i siarczany |
| Eliminacja z moczem | 3-6% metabolitów |
| Eliminacja z kałem | Około 90% (głównie jako polimery – polichinony) |
| Maksymalne stężenie reiny we krwi | 100 ng/ml |
| Kumulacja reiny | Nie obserwowano |
| Przenikanie do mleka matki | W niewielkiej ilości (reina) |
| Przenikanie przez łożysko | W małych ilościach (reina) |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania