Właściwości farmakokinetyczne leku Theraflu Total Grip

Theraflu Total Grip (500 mg + 6,1 mg + 100 mg, kapsułki twarde) zawiera trzy substancje czynne o zróżnicowanych właściwościach farmakokinetycznych: paracetamol, chlorowodorek fenylefryny oraz gwajafenezynę. Poniżej przedstawiono szczegółowe charakterystyki farmakokinetyczne każdej z tych substancji, obejmujące procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania.¹

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkością i niemal całkowitą kompletnością. Substancja ta jest absorbowana z przewodu pokarmowego w sposób efektywny, co przekłada się na jej wysoką biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie od 10 do 60 minut po podaniu doustnym kapsułki.²

Metabolizm paracetamolu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, gdzie substancja podlega trzem głównym szlakom biotransformacji:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym (glukuronidacja) – główny szlak metaboliczny
• Sprzęganie z kwasem siarkowym (sulfonacja)
• Utlenianie przy udziale enzymów cytochromu P450

Procesy te prowadzą do powstania metabolitów, które podlegają dalszemu wydalaniu.³

Eliminacja paracetamolu odbywa się głównie przez nerki. Substancja jest wydalana z moczem przede wszystkim w postaci koniugatów – glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) paracetamolu wynosi od 1 do 3 godzin, co wskazuje na stosunkowo szybkie usuwanie leku z organizmu.⁴

Właściwości farmakokinetyczne fenylefryny

Wchłanianie fenylefryny zachodzi w przewodzie pokarmowym, jednak jest ono ograniczone przez efekt pierwszego przejścia. Zjawisko to polega na metabolizmie substancji przez monoaminooksydazę (MAO) obecną zarówno w jelicie, jak i wątrobie, zanim lek przedostanie się do krążenia ogólnego. W konsekwencji fenylefryna podawana doustnie charakteryzuje się zmniejszoną dostępnością biologiczną w porównaniu do innych dróg podania.⁵

Maksymalne stężenie fenylefryny w osoczu (Cmax) jest osiągane w czasie od 45 minut do 2 godzin po podaniu doustnym, co wskazuje na nieco wolniejsze wchłanianie w porównaniu do paracetamolu.⁶

Eliminacja fenylefryny odbywa się niemal wyłącznie przez nerki, przy czym substancja jest wydalana z moczem głównie w postaci metabolitów sprzężonych z siarczanami. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) fenylefryny z osocza wynosi od 2 do 3 godzin.⁷

Właściwości farmakokinetyczne gwajafenezyny

Wchłanianie gwajafenezyny po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkością i kompletnością. Substancja jest całkowicie absorbowana z przewodu pokarmowego, co zapewnia jej wysoką biodostępność. Maksymalne stężenie (Cmax) niezmienionej substancji czynnej w osoczu jest osiągane bardzo szybko, w czasie od 15 do 30 minut po podaniu doustnym.⁸

Metabolizm gwajafenezyny odbywa się głównie poprzez przekształcenie do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, który stanowi jej główny metabolit.⁹

Eliminacja gwajafenezyny przebiega szybko i niemal całkowicie przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) wynosi średnio 1 godzinę, co świadczy o szybkim usuwaniu substancji z organizmu. Wydalanie z moczem charakteryzuje się wysoką efektywnością – 81% przyjętej dawki pojawia się w moczu już po 4 godzinach, a 95% po 24 godzinach od podania.¹⁰

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych substancji czynnych