iperyt kwasu fenylooctowego
Iperyt kwasu fenylooctowego (phenylacetic acid mustard, PAM) to związek chemiczny należący do grupy iperytu azotowego, który wykazuje działanie cytostatyczne. Jego mechanizm działania polega na alkilacji DNA, co prowadzi do powstawania wiązań krzyżowych między nićmi DNA, zaburzając replikację komórkową i prowadząc do śmierci komórki.
W medycynie związki pochodne iperytu kwasu fenylooctowego znalazły zastosowanie jako leki przeciwnowotworowe, szczególnie w leczeniu niektórych typów białaczek i chłoniaków. Działają one głównie na komórki szybko dzielące się, co jest podstawą ich selektywności wobec komórek nowotworowych, jednak powoduje też znaczące działania niepożądane dotyczące szpiku kostnego, układu pokarmowego i innych tkanek o szybkiej proliferacji.
Toksyczność iperytu kwasu fenylooctowego obejmuje mielosupresję (zahamowanie czynności szpiku kostnego), co może prowadzić do neutropenii, trombocytopenii i anemii. Dodatkowo może wywoływać nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz uszkodzenie wątroby. Ze względu na mechanizm działania, związki te są potencjalnie mutagenne i kancerogenne, co wymaga ostrożności podczas ich stosowania w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Chlorambucyl – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorambucyl, substancja czynna leku Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) dostosowane do dawki wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie chlorambucylu wykazuje niską zmienność międzyosobniczą przy dawkach 15-70 mg, jednak spożycie posiłku znacząco wydłuża czas do osiągnięcia Cmax (>100%), obniża jego wartość o ponad 50% oraz zmniejsza AUC o około 27%. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (98%, głównie albuminą) oraz z erytrocytami, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, farmakokinetyka, faza eliminacji, iperyt kwasu fenylooctowego, koniugacja z glutationem, leukeran, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne hydroksylowe, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z albuminą, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leukeran 2 mg
Chlorambucyl, substancja czynna preparatu Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z obecnością w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) chlorambucylu wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie leku jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, który wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o ponad 100%, zmniejsza jego wartość o ponad 50% oraz obniża AUC0-∞ o około 27%, co wskazuje na konieczność przyjmowania chlorambucylu na pusty żołądek. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wykazuje wysokie (98%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz tworzy kowalencyjne wiązania z erytrocytami.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, działanie alkilujące, faza eliminacji, glutation, iperyt kwasu fenylooctowego, krwinka czerwona, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie kowalencyjne, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja