6-beta-hydroksy-budezonid
6-beta-hydroksy-budezonid jest głównym metabolitem budezonidu, syntetycznego glikokortykosteroidu powszechnie stosowanego w leczeniu chorób zapalnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Powstaje w wyniku enzymatycznego przekształcenia budezonidu w wątrobie za pośrednictwem układu cytochromu P450 3A4.
W przeciwieństwie do związku macierzystego, 6-beta-hydroksy-budezonid wykazuje znacznie niższą aktywność farmakologiczną (około 100 razy mniejszą), co przyczynia się do korzystnego profilu bezpieczeństwa budezonidu. Ta cecha metaboliczna jest jednym z powodów, dla których budezonid charakteryzuje się stosunkowo małą liczbą działań ogólnoustrojowych w porównaniu z innymi kortykosteroidami.
Monitorowanie stężenia 6-beta-hydroksy-budezonidu we krwi lub moczu może być wykorzystywane w badaniach farmakokinetycznych oraz do oceny stopnia metabolizmu wątrobowego u pacjentów przyjmujących budezonid. Jest to szczególnie istotne w przypadku jednoczesnego stosowania leków wpływających na aktywność CYP3A4, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu budezonidu i zmiany jego efektywności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna z produktem Symbicort Turbuhaler, co potwierdza ich biorównoważność pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością około 49% i odkładaniem w płucach na poziomie 32-44%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z biodostępnością około 61% i odkładaniem w płucach 28-49%. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 90% dla budezonidu i 50% dla formoterolu, a objętość dystrybucji to około 3 l/kg dla budezonidu i 4 l/kg dla formoterolu. Klirens ogólnoustrojowy jest wysoki: 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, przy czym okres półtrwania wynosi 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, AUC, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawka dostarczona, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja na substancje czynne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, formoterolu fumaran, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugat, liniowość farmakokinetyki, metabolit O-demetylowany, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to preparat wziewny zawierający budezonid (320 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (9 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie po inhalacji, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 30 minutach (budezonid) i 10 minutach (formoterol). Odkładanie w płucach wynosi 32-44% dla budezonidu i 28-49% dla formoterolu, a biodostępność ogólnoustrojowa to około 49% i 61%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, z okresem półtrwania eliminacyjnym 4 godziny (budezonid, podanie dożylne) oraz 17 godzin (formoterol). Preparat jest farmakokinetycznie biorównoważny z Symbicort Turbuhaler, a interakcje między składnikami są nieistotne klinicznie.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid i formoterol, Bufomix Easyhaler, choroba wątroby, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proszek do inhalacji, reakcja koniugacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler to preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg) i formoterol (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazujący pełną biorównoważność z Symbicort Turbuhaler pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 30 minut, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol wchłania się jeszcze szybciej, osiągając maksymalne stężenie w 10 minut, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, a ich profil bezpieczeństwa jest porównywalny z preparatami prostymi, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między nimi. Wartości klirensu ogólnoustrojowego wynoszą około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania w fazie eliminacji to odpowiednio 4 godziny (budezonid, po podaniu dożylnym) i 17 godzin (formoterol).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność budezonidu, budezonid i formoterol, choroba obturacyjna dróg oddechowych, choroba wątroby, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, inhalator Easyhaler, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugacja, metabolit O-demetylowany, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (80 µg) i formoterol (4,5 µg), wykazujący biorównoważność z Symbicort Turbuhaler pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając Cmax po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Oba składniki wykazują wysokie klirensy ogólnoustrojowe (budezonid ~1,2 l/min, formoterol ~1,4 l/min) oraz różne okresy półtrwania: 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a ich ekspozycja jest liniowo zależna od dawki.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, BUFAR Easyhaler, choroba wątroby, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, formoterol, glikokortykosteroid, inhalacja, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, reakcja koniugacji, stężenie osoczowe, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to wziewny preparat złożony zawierający budezonid (80 µg/dawka) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawka), dostarczany za pomocą inhalatora proszkowego Easyhaler. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie: maksymalne stężenie w osoczu formoterolu osiągane jest w ciągu 10 minut, a budezonidu w ciągu 30 minut po inhalacji. Średnie odkładanie w płucach wynosi odpowiednio 28–49% dla formoterolu i 32–44% dla budezonidu, z biodostępnością około 61% i 49%. Budezonid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) i objętość dystrybucji 3 l/kg, natomiast formoterol wiąże się w 50% i ma objętość dystrybucji 4 l/kg. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie przez koniugację do nieaktywnych metabolitów, a budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (ok. 90%) z udziałem CYP3A4, tworząc metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Eliminacja formoterolu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 1,4 l/min i okresem półtrwania 17 godzin, natomiast budezonid charakteryzuje się klirensem około 1,2 l/min i półtrwaniem 4 godzin (po podaniu dożylnym).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja ustrojowa, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ustrojowy, koniugacja, korelacja liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler dostarcza stałą dawkę 320 µg budezonidu oraz 9 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na inhalację, wykazując farmakokinetyczną biorównoważność z preparatem Symbicort Turbuhaler. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol wchłania się szybciej, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, co umożliwia przewidywalne zwiększanie stężenia osoczowego wraz ze wzrostem dawki. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, a formoterol w 50%, z objętością dystrybucji odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania eliminacji to 4 godziny (budezonid, podanie dożylne) oraz 17 godzin (formoterol).
6-beta-hydroksy-budezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, biotransformacja, budezonid, dawka inhalacyjna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, supresja kortyzolu