16-alfa-hydroksy-prednizolon
16-alfa-hydroksy-prednizolon to metabolit prednizolonu, który powstaje w procesie biotransformacji tego syntetycznego glikokortykosteroidu w organizmie. Prednizolon jest powszechnie stosowanym lekiem przeciwzapalnym i immunosupresyjnym, a jego metabolity mogą być wykrywane w badaniach moczu i osocza.
Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega on hydroksylacji w pozycji 16-alfa. Powstały 16-alfa-hydroksy-prednizolon może wykazywać odmienną aktywność biologiczną niż związek macierzysty. Monitorowanie stężenia tego metabolitu może być istotne w badaniach farmakokinetycznych oraz w diagnostyce chorób związanych z zaburzeniami metabolizmu steroidów.
W praktyce klinicznej oznaczanie 16-alfa-hydroksy-prednizolonu może mieć znaczenie przy dostosowywaniu dawek leków steroidowych, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby lub podczas terapii długoterminowej. Metabolit ten może być również wykorzystywany jako marker w badaniach dotyczących metabolizmu glikokortykosteroidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna z produktem Symbicort Turbuhaler, co potwierdza ich biorównoważność pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością około 49% i odkładaniem w płucach na poziomie 32-44%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z biodostępnością około 61% i odkładaniem w płucach 28-49%. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 90% dla budezonidu i 50% dla formoterolu, a objętość dystrybucji to około 3 l/kg dla budezonidu i 4 l/kg dla formoterolu. Klirens ogólnoustrojowy jest wysoki: 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, przy czym okres półtrwania wynosi 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, AUC, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawka dostarczona, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja na substancje czynne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, formoterolu fumaran, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugat, liniowość farmakokinetyki, metabolit O-demetylowany, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to preparat wziewny zawierający budezonid (320 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (9 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie po inhalacji, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 30 minutach (budezonid) i 10 minutach (formoterol). Odkładanie w płucach wynosi 32-44% dla budezonidu i 28-49% dla formoterolu, a biodostępność ogólnoustrojowa to około 49% i 61%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 90%, formoterol w 50%, a ich objętość dystrybucji wynosi odpowiednio 3 l/kg i 4 l/kg. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, z okresem półtrwania eliminacyjnym 4 godziny (budezonid, podanie dożylne) oraz 17 godzin (formoterol). Preparat jest farmakokinetycznie biorównoważny z Symbicort Turbuhaler, a interakcje między składnikami są nieistotne klinicznie.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid i formoterol, Bufomix Easyhaler, choroba wątroby, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proszek do inhalacji, reakcja koniugacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler to preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg) i formoterol (4,5 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazujący pełną biorównoważność z Symbicort Turbuhaler pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 30 minut, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol wchłania się jeszcze szybciej, osiągając maksymalne stężenie w 10 minut, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, a ich profil bezpieczeństwa jest porównywalny z preparatami prostymi, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych między nimi. Wartości klirensu ogólnoustrojowego wynoszą około 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, a okres półtrwania w fazie eliminacji to odpowiednio 4 godziny (budezonid, po podaniu dożylnym) i 17 godzin (formoterol).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność budezonidu, budezonid i formoterol, choroba obturacyjna dróg oddechowych, choroba wątroby, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, inhalator Easyhaler, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugacja, metabolit O-demetylowany, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufar Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
BUFAR Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (80 µg) i formoterol (4,5 µg), wykazujący biorównoważność z Symbicort Turbuhaler pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach, z odkładaniem w płucach na poziomie 32-44% dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając Cmax po 10 minutach, z odkładaniem 28-49% i biodostępnością około 61%. Oba składniki wykazują wysokie klirensy ogólnoustrojowe (budezonid ~1,2 l/min, formoterol ~1,4 l/min) oraz różne okresy półtrwania: 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a ich ekspozycja jest liniowo zależna od dawki.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, budezonid, BUFAR Easyhaler, choroba wątroby, CYP3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, formoterol, glikokortykosteroid, inhalacja, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit O-demetylowany, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, reakcja koniugacji, stężenie osoczowe, supresja kortyzolu, Symbicort Turbuhaler, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to wziewny preparat złożony zawierający budezonid (80 µg/dawka) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawka), dostarczany za pomocą inhalatora proszkowego Easyhaler. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie: maksymalne stężenie w osoczu formoterolu osiągane jest w ciągu 10 minut, a budezonidu w ciągu 30 minut po inhalacji. Średnie odkładanie w płucach wynosi odpowiednio 28–49% dla formoterolu i 32–44% dla budezonidu, z biodostępnością około 61% i 49%. Budezonid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) i objętość dystrybucji 3 l/kg, natomiast formoterol wiąże się w 50% i ma objętość dystrybucji 4 l/kg. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie przez koniugację do nieaktywnych metabolitów, a budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (ok. 90%) z udziałem CYP3A4, tworząc metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Eliminacja formoterolu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 1,4 l/min i okresem półtrwania 17 godzin, natomiast budezonid charakteryzuje się klirensem około 1,2 l/min i półtrwaniem 4 godzin (po podaniu dożylnym).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja ustrojowa, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ustrojowy, koniugacja, korelacja liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza