antagonista receptora angiotensyny II typu AT1
Antagoniści receptora angiotensyny II typu AT1 (ARB, sartany) to grupa leków działających poprzez selektywną blokadę receptorów AT1 dla angiotensyny II. Hamują one niekorzystne działanie angiotensyny II, takie jak skurcz naczyń, retencja sodu i wody, aktywacja układu współczulnego oraz przerost mięśnia sercowego.
Sartany są szeroko stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nefropatii cukrzycowej oraz w prewencji wtórnej chorób układu sercowo-naczyniowego. Do przedstawicieli tej grupy leków należą m.in. losartan, walsartan, telmisartan, kandesartan, irbesartan, olmesartan i azilsartan.
W porównaniu do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), antagoniści receptora AT1 charakteryzują się podobną skutecznością hipotensyjną, ale rzadziej wywołują kaszel jako działanie niepożądane. Są dobrze tolerowane, a do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, hipotensja, hiperkaliemia oraz odwracalne pogorszenie funkcji nerek u pacjentów z predysponującymi czynnikami.
Przeciwwskazania do stosowania sartanów obejmują ciążę, karmienie piersią, obustronnego zwężenia tętnic nerkowych oraz stan po przeszczepieniu nerki. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków zwiększających stężenie potasu w surowicy krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed to trójskładnikowa kombinacja leków hipotensyjnych z grupy ATC C09DX06, obejmująca antagonisty receptora angiotensyny II (kandesartan cyleksetylu), bloker kanału wapniowego (amlodypinę) oraz tiazydowy diuretyk (hydrochlorotiazyd). Kandesartan, będący prolekiem, selektywnie blokuje receptory AT1 angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia wydzielania aldosteronu, bez wpływu na enzym konwertujący angiotensynę (ACE) i związane z tym działania niepożądane, takie jak kaszel. Amlodypina działa poprzez hamowanie kanałów wapniowych typu L, powodując rozkurcz naczyń i obniżenie oporu obwodowego, a hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i wody, zmniejszając objętość osocza i obniżając ciśnienie tętnicze. Kombinacja tych trzech składników wykazuje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe, skuteczniejsze niż monoterapia każdym z nich osobno.
aktywność reninowa osocza, antagonista kanałów wapniowych, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, bloker kanału wapniowego, diuretyk tiazydowy, działanie moczopędne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, efekt rozkurczający, enzym konwertujący angiotensynę, frakcja wyrzutowa lewej komory, kanał jonowy, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny tiazydowy, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nerkowy opór naczyniowy, niewydolność serca, obniżanie ciśnienia tętniczego, opór obwodowy, preparat hipotensyjny, przepływ krwi przez nerki, receptor AT1, sekrecja aldosteronu, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wchłanianie zwrotne elektrolitów, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie albumin z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Osaver HCT 40 mg + 12,5 mg
Osaver HCT to lek złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II typu AT1) oraz hydrochlorotiazyd (tiazydowy lek moczopędny), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Olmesartan blokuje receptor AT1, hamując działanie angiotensyny II, co prowadzi do długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego bez ryzyka niedociśnienia po pierwszej dawce czy nadciśnienia z odbicia. Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu i chlorków, zmniejszając objętość osocza i wspomagając efekt hipotensyjny. Połączenie tych substancji wykazuje addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe, skutkujące większym obniżeniem ciśnienia tętniczego niż monoterapia. W badaniach klinicznych dawki 20 mg olmesartanu z 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu powodowały średnie obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o 12/7 mmHg i 16/9 mmHg (po korekcie względem placebo). Dodanie hydrochlorotiazydu do olmesartanu 20 mg obniżało 24-godzinne ciśnienie skurczowe/rozkurczowe odpowiednio o 7/5 mmHg i 12/7 mmHg. Efekt terapeutyczny utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia, a zaprzestanie terapii nie powoduje nadciśnienia z odbicia.
aldosteron, ambulatoryjny pomiar ciśnienia tętniczego, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, diureza, inhibitor ACE, kreatynina, mikroalbuminuria, monoterapia hydrochlorotiazydem, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, normoalbuminuria, nowotwór złośliwy warg, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, reabsorpcja elektrolitów, renina, schyłkowa niewydolność nerek, skurcz naczyń krwionośnych, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca, zgon sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elestar HCT 40 mg + 5 mg + 12,5 mg
Elestar HCT to preparat złożony zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II typu AT1), amlodypinę bezylan (antagonista kanałów wapniowych) oraz hydrochlorotiazyd (tiazydowy lek moczopędny). Kombinacja tych trzech substancji o różnych mechanizmach działania wykazuje addytywny efekt hipotensyjny, skuteczniej obniżając ciśnienie tętnicze niż monoterapia. Olmesartan medoksomil blokuje receptor AT1, hamując skurcz naczyń, uwalnianie aldosteronu oraz retencję sodu, co prowadzi do długotrwałego i stabilnego obniżenia ciśnienia tętniczego bez efektu pierwszej dawki, tachyfilaksji czy nadciśnienia z odbicia. Pełny efekt terapeutyczny osiągany jest po około 8 tygodniach, a istotny spadek ciśnienia obserwuje się już po 2 tygodniach. Preparat dostępny jest w wariantach dawkowaniem olmesartanu 20-40 mg, amlodypiny 5-10 mg oraz hydrochlorotiazydu 12,5-25 mg, co pozwala na indywidualizację terapii zgodnie z potrzebami pacjenta.
aldosteron, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, antagonista wapnia, cukrzyca typu 2, efekt addytywny, efekt pierwszej dawki, gospodarka wodno-elektrolitowa, hydrochlorotiazyd, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor ACE, mikroalbuminuria, nadciśnienie oporne na leczenie, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, nefropatia, normoalbuminuria, obniżenie ciśnienia tętniczego, olmesartan medoksomil, opór obwodowy, retencja płynów, skurcz naczyń krwionośnych, tachyfilaksja, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca