metabolizm baklofenu
Metabolizm baklofenu, agonisty receptorów GABA-B stosowanego w leczeniu spastyczności, zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega on niewielkim przemianom biochemicznym. Około 85% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.
Baklofen charakteryzuje się stosunkowo prostym metabolizmem – nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe. Jedynie niewielka część baklofenu (około 15%) ulega deaminacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity.
Czas półtrwania baklofenu wynosi około 2,5-4 godziny, a jego wydalanie następuje głównie przez filtrację kłębuszkową. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek metabolizm baklofenu jest istotnie spowolniony, co wymaga dostosowania dawkowania ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Baklofen, substancja czynna leków Baclofen Polpharma (10 mg i 25 mg), cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć stopień absorpcji maleje wraz ze wzrostem dawki. Stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 80-395 ng/ml, a maksymalne (Cmax) osiąga 500-600 ng/ml po 2-3 godzinach od podania. Stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co jest istotne dla utrzymania efektu terapeutycznego. Baklofen wiąże się z białkami osocza w około 30%, a pozostałe 70% pozostaje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Substancja przenika przez barierę łożyskową, natomiast do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, Cmax, czas eliminacji, dezaminacja, działanie ośrodkowe, metabolizm baklofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, przemiany metaboliczne, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem -
Leksykon substancji czynnych
W terapii baklofenem kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawkowania, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. U dorosłych początkowa dawka wynosi 5 mg 3 razy na dobę przez 3 dni, następnie stopniowo wzrasta do 20 mg 3 razy na dobę, a dawka podtrzymująca zwykle mieści się w zakresie 30-75 mg/dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 100 mg, przy czym dawki powyżej 75 mg zaleca się stosować w formie tabletek 25 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, a u dzieci dawkę dobowa ustala się na poziomie 0,3 mg/kg mc. na dobę, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 40 mg/dobę dla dzieci <8 lat i 60 mg/dobę dla dzieci >8 lat. Baklofen nie jest zalecany u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka powinna być znacznie zredukowana do 5 mg/dobę, także u osób dializowanych.
akumulacja substancji czynnej, baklofen, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, dawkowanie baklofenu, dializoterapia, działania niepożądane, efekt farmakologiczny, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, linia podziału tabletki, metabolizm baklofenu, niewydolność nerek, objawy niepożądane, objawy odstawienne, omamy, podrażnienie przewodu pokarmowego, populacja pediatryczna, stan spastyczny, terapia baklofenem, zaburzenie czynności nerek
