Właściwości farmakokinetyczne
Cytosar 500 mg
Cytarabina, podawana dożylnie w dawce 500 mg w formie proszku rozpuszczalnego, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją. Głównym procesem metabolicznym jest dezaminacja do nieaktywnego metabolitu arabinofuranozylouracylu, zachodząca głównie w wątrobie i nerkach. Wydalanie leku odbywa się przede wszystkim przez nerki, przy czym tylko 5,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% w formie metabolitu. Farmakokinetyka cytarabiny cechuje się bardzo szybkim klirensem osoczowym, z niemierzalnymi stężeniami we krwi osiąganymi zwykle w ciągu 15 minut po podaniu pojedynczej wysokiej dawki, a u niektórych pacjentów nawet po 5 minutach, co wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy i szybki metabolizm.
Właściwości farmakokinetyczne leku Cytosar
Cytarabina (arabinozyd cytozyny) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jej zachowanie w organizmie po podaniu. Lek w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań zawiera 500 mg substancji czynnej i jest podawany drogą dożylną. 1
Metabolizm cytarabiny
Proces metaboliczny cytarabiny zachodzi głównie poprzez dezaminację do nieaktywnego metabolitu – arabinofuranozylouracylu. Reakcja ta zachodzi przede wszystkim w wątrobie oraz w nerkach. Metabolizm leku przebiega stosunkowo szybko, co ma istotne znaczenie dla czasu działania cytarabiny w organizmie. 2
Eliminacja leku
Wydalanie cytarabiny następuje głównie przez nerki. Po podaniu dożylnym jedynie niewielka część podanej dawki (5,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin. Zdecydowana większość dawki, bo aż 90%, jest wydalana w postaci produktu dezaminacji – arabinofuranozylouracylu. Ta proporcja wskazuje na wysoki stopień metabolizmu leku przed jego wydaleniem z organizmu. 3
Kinetyka stężeń we krwi
Cytarabina charakteryzuje się bardzo szybkim klirensem osoczowym. Po podaniu pojedynczych wysokich dawek dożylnych, stężenia we krwi ulegają gwałtownemu zmniejszeniu. U większości pacjentów stężenia osiągają niemierzalne poziomy już w ciągu 15 minut od podania. W niektórych przypadkach lek jest niewykrywalny we krwi nawet po 5 minutach od wstrzyknięcia. Ta szybka eliminacja z krwiobiegu wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy i szybki metabolizm leku. 4
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Metabolizm | Dezaminacja do arabinofuranozylouracylu | Głównie w wątrobie i nerkach |
| Wydalanie w postaci niezmienionej z moczem | 5,8% podanej dawki | W ciągu 12-24 godzin |
| Wydalanie w postaci metabolitu | 90% podanej dawki | Jako produkt dezaminacji |
| Czas do osiągnięcia niemierzalnych stężeń we krwi | 15 minut (w większości przypadków) | Po podaniu pojedynczych wysokich dawek dożylnych |
| Minimalny czas do niewykrywalności | 5 minut | U niektórych pacjentów |
Skład produktu leczniczego Cytosar, zawierającego 500 mg substancji czynnej w postaci białego, krystalicznego proszku oraz bezbarwnego rozpuszczalnika, może wpływać na jego właściwości farmakokinetyczne. Warto zaznaczyć, że produkt zawiera również 9 mg alkoholu benzylowego w każdym 1 ml rozpuszczalnika, co może mieć znaczenie przy analizie profilu bezpieczeństwa leku. 5
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania