przenośnik kationów organicznych-2
Przenośnik kationów organicznych-2 (OCT2, ang. Organic Cation Transporter 2) to białko transportowe kodowane przez gen SLC22A2, które odgrywa kluczową rolę w absorpcji, dystrybucji i eliminacji wielu endogennych substancji oraz ksenobiotyków. OCT2 występuje głównie w błonie podstawno-bocznej komórek nabłonkowych kanalików nerkowych, gdzie uczestniczy w aktywnym transporcie kationów organicznych z krwi do moczu.
Substratami dla OCT2 są m.in. leki przeciwcukrzycowe (metformina), leki przeciwnowotworowe (cisplatyna), leki przeciwwirusowe, neurotransmitery (dopamina, serotonina) oraz związki endogenne (kreatynina). Zaburzenia funkcji OCT2 mogą prowadzić do zmiany farmakokinetyki leków i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, szczególnie nefrotoksyczności.
W praktyce klinicznej znaczenie OCT2 jest istotne ze względu na potencjalne interakcje lekowe. Inhibitory OCT2 (np. cymetydyna, trimetoprim) mogą zwiększać stężenie we krwi innych substratów tego transportera, podczas gdy induktory mogą zmniejszać ich biodostępność. Polimorfizmy genu SLC22A2 mogą być przyczyną zmiennej odpowiedzi na leki będące substratami OCT2, co ma znaczenie w farmakogenetyce i medycynie spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ranozek 500 mg
Ranolazyna, będąca substratem CYP3A4 i P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg 2x/dobę), itrakonazol, klarytromycyna czy sok grejpfrutowy, powodują 3,0-3,9-krotny wzrost AUC ranolazyny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem 180-360 mg/dobę) zwiększają stężenie ranolazyny 1,5-2,4-krotnie, co wymaga ostrożnego doboru dawki. Inhibitory P-gp, takie jak werapamil (120 mg 3x/dobę), podnoszą stężenie ranolazyny 2,2-krotnie. Silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (600 mg/dobę), obniżają stężenie ranolazyny o około 95%, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Ranolazyna jest także substratem CYP2D6, a inhibitory tego enzymu, jak paroksetyna (20 mg/dobę), mogą zwiększać jej stężenie do 1,2-krotnie lub nawet o 62% przy niższych dawkach ranolazyny (500 mg 2x/dobę).
antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, choroba wieńcowa, dehydrogenaza alkoholowa, działanie wazodylatacyjne, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor proteazy HIV, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, P-glikoproteina, przenośnik kationów organicznych-2, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, substrat CYP2B6, substrat CYP2D6, substrat CYP3A4, substrat OCT2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wąski zakres terapeutyczny, zaburzenie rytmu serca