Właściwości farmakodynamiczne
Mononit 60 Retard 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Mononit 60 Retard

Izosorbidu monoazotan, zawarty w preparacie Mononit 60 Retard, należy do grupy farmakoterapeutycznej organicznych azotanów, które są lekami rozszerzającymi naczynia stosowanymi w leczeniu chorób serca (kod ATC: C 01 DA 14). Lek występuje w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 60 mg substancji czynnej. Tabletki mają jasnozielony kolor, podłużny kształt i są obustronnie wypukłe.¹

Mechanizm działania

Głównym efektem farmakodynamicznym izosorbidu monoazotanu jest rozszerzenie naczyń krwionośnych. Działanie to odbywa się poprzez kilka mechanizmów fizjologicznych. Lek powoduje przede wszystkim rozszerzenie naczyń żylnych, co skutkuje zmniejszeniem powrotu krwi żylnej do serca, a w konsekwencji zmniejszeniem obciążenia wstępnego serca (preload). W mniejszym stopniu wpływa na duże naczynia tętnicze.²

Izosorbidu monoazotan wykazuje również umiarkowane działanie rozszerzające na tętniczki przedwłośniczkowe (arteriole), które pełnią funkcję naczyń oporowych w układzie krążenia. To działanie prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca (afterload). Łączny efekt zmniejszenia zarówno obciążenia wstępnego, jak i następczego, skutkuje istotnym obniżeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co stanowi główny mechanizm terapeutyczny w chorobie niedokrwiennej serca.³

Mechanizm molekularny działania

Na poziomie molekularnym, działanie izosorbidu monoazotanu związane jest z metabolizmem azotanów organicznych, podczas którego powstaje tlenek azotu (NO). Ten biologicznie aktywny związek działa bezpośrednio na mięśnie gładkie ścian naczyń krwionośnych. Tlenek azotu wywołuje efekt rozkurczowy poprzez mechanizm przyspieszenia uwalniania jonów wapnia z komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Zmniejszenie stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia prowadzi do rozluźnienia miocytów i w konsekwencji do rozszerzenia światła naczyń.⁴

Efekty hemodynamiczne

Zastosowanie izosorbidu monoazotanu prowadzi do istotnych zmian parametrów hemodynamicznych, które można podsumować następująco:

• Układ żylny – znaczące rozszerzenie pojemnościowych naczyń żylnych skutkujące zmniejszeniem powrotu żylnego do serca
• Przedsercowe wypełnienie – redukcja objętości krwi napływającej do serca prowadząca do zmniejszenia obciążenia wstępnego
• Układ tętniczy – umiarkowane działanie rozszerzające na tętnice i tętniczki oporowe
• Obciążenie następcze – zmniejszenie oporu obwodowego, co prowadzi do redukcji obciążenia następczego serca
• Zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen – znaczące zmniejszenie wynikające z redukcji zarówno obciążenia wstępnego, jak i następczego

Wszystkie te efekty przyczyniają się do poprawy bilansu tlenowego mięśnia sercowego, co jest szczególnie istotne w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.⁵

Postać farmaceutyczna i skład leku

Mononit 60 Retard występuje w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Zawiera 60 mg izosorbidu monoazotanu jako substancję czynną. Tabletki charakteryzują się jasnozielonym kolorem, podłużnym kształtem oraz gładką, obustronnie wypukłą powierzchnią. Postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co przekłada się na wydłużony czas działania preparatu.⁶

Należy podkreślić, że dostępna jest również alternatywna dawka leku – Mononit 100 Retard, zawierająca 100 mg izosorbidu monoazotanu, która charakteryzuje się ciemnozielonym kolorem tabletek, przy zachowaniu tych samych właściwości farmakodynamicznych.⁷